راساژیلین تارتارات

خرید راساژیلین تارتارات

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگ‌ترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی راساژیلین تارتارات را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

راساژیلین تارتارات چیست و چه کاربردی دارد؟

راساژیلین تارتارات یک داروی عمومی است. این بدان معنی است که قرص‌های راساژیلین تارتارات 1  میلی‌گرم، مشابه داروی مرجعی است که قبلاً در اتحادیه اروپا (EU) به نام Azilect  1 میلی‌گرم، قرص مجاز شده است. راساژیلین تارتارات برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می‌شود. این دارو را می‌توان همراه یا بدون لوودوپا (داروی دیگری که برای درمان بیماری پارکینسون استفاده می‌شود) استفاده کرد.

خصوصیات عمومی

توضیحات کلی: جامد بلوری سفید یا سفید.

حلالیت: محلول در آب، به میزان کمی در متانول حل می‌شود، در ایزوپروپانول به مقدار بسیار کمی محلول است، عملا در تولوئن نامحلول است. حلالیت آب برای راساژیلین تارتارات نیز در سه مقدار مختلف pH (pH: 1.0 – محلول ؛ pH: 4.5 – محلول ؛ pH: 6.8 – محلول) تعیین شده است.

نقطه ذوب: 175-177 درجه سانتی‌گراد. pKa: 7.

چرخش نوری ویژه: [α]20 D + 34.2º (محلول 1.5٪ وزنی بر ولتاژ در آب) ایزومری: مولکول تارتارات راساژیلین سه مرکز نامتقارن را نشان می‌دهد. این مراکز دستیار با یک ستاره در شکل زیر نشان داده شده است. یکی از آن ها در ساختار مولکول راساژیلین گنجانده شده است، در حالی که دو مرکز دیگر در بخش گزنده قرار دارند.

مرکز استریو در مولکول راساژیلین به عنوان یک مرکز R تعیین شده است. کانون‌های استریو در بخش دیگر هر دو طبق یک قانون مشابه هستند.

چندشکلی: فقط یک شکل کریستالی تارتارات رساژیلین شناخته شده است.

رطوبت دوستی: راساژیلین تارتارات جاذب رطوبت نیست.

چگالی فله: چگالی فله تارتارات رساژیلین  0.095 گرم در میلی‌لیتر است.

اسناد شیمیایی-دارویی و خلاصه کلی کیفیت در رابطه با راساژیلین از نظر الزامات نظارتی موجود اروپا از کیفیت کافی برخوردار هستند.

راساژیلین تارتارات چگونه کار می‌کند؟

گروه دارویی: داروهای ضد پارکینسون، بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز -B.

با بیماری پارکینسون، سلول‌های تولید کننده دوپامین در مغز از بین می‌روند. دوپامین یک ماده شیمیایی در مغز است که در کنترل حرکت نقش دارد. راساژیلین تارتارات به افزایش و حفظ سطح دوپامین در مغز کمک می‌کند.فرم دارویی راساژیلین تارتارات به صورت قرص است و مسیر تجویز آن خوراکی است. دارو را فقط با نسخه پزشک می‌توان تهیه کرد.

نحوه استفاده از راساژیلین تارتارات

این دارو را با توجه به دستورالعمل پزشک از طریق دهان با غذا یا بدون آن مصرف کنید، معمولاً یک بار در روز.دوز مصرفی بر اساس شرایط پزشکی، پاسخ به درمان و سایر داروهایی است که ممکن است مصرف کنید. حتماً تمام محصولات مورد استفاده خود (از جمله داروهای تجویز شده، داروهای بدون نسخه و محصولات گیاهی) را به پزشک و داروساز خود بگویید.

بدون مشورت با پزشک مصرف این دارو را قطع نکنید. با قطع ناگهانی این دارو، برخی شرایط ممکن است بدتر شود. ممکن است لازم باشد دوز شما به تدریج کاهش یابد.

اگر هنگام مصرف راساژیلین تارتارات و به مدت 2 هفته پس از قطع آن، مقدار زیادی تیرامین بخورید، ممکن است یک واکنش فشار خون بسیار جدی رخ دهد. از غذاهایی که دارای تیرامین زیاد هستند مانند پنیرهای پیر (مانند پنیر استیلتون) خودداری کنید. با پزشک یا متخصص تغذیه درمورد اینکه از کدام غذاها باید خودداری کنید و اگر بعد از خوردن یا نوشیدن برخی مواد غذایی در حین مصرف این دارو احساس خوبی ندارید، مشورت کنید.

بیماری پارکینسون (PD)

بیماری پارکینسون (PD) نوعی اختلال پیشرونده، صعب‌العلاج، نورودژنراتیو است که با ویژگی‌های حرکتی اصلی برادیکینزی، سفتی و لرزش مشخص می‌شود (در اکثر موارد)، با بی ثباتی وضعیتی در اواخر بیماری اتفاق می‌افتد.

بیشتر ناتوانی حرکتی که توسط بیماران تجربه می‌شود، ناشی از از دست دادن تدریجی نورون‌های دوپامینرژیک جسم سیاه پارس فشرده (SNpc) است. این نورون ها به نورون های خاردار متوسط ​​جسم مخطط، جایی که دوپامین به زیر گروه های گیرنده دوپامین D1 و D2 ترشح می‌شود، منجر به تعدیل مسیرهای پیچیده پایین دست می‌شوند.

با این حال، پیشرفت‌های اخیر تأکید کرده‌اند که PD یک بیماری چند سیستمی است که نه تنها نورون‌های دوپامینرژیک موجود در SNpc بلکه سایر سیستم‌های انتقال‌دهنده عصبی، از جمله سیستم‌های نورآدرنرژیک، کولینرژیک و سروتونرژیک را تحت تأثیر قرار می‌دهد.

گام های اخیر صورت درمان PD را تغییر داده است. از جمله این عوامل ایجاد عوامل درمانی جدید، از جمله مهار کننده‌های انتخابی مونوآمین اکسیداز (MAOI) است. مونوآمین اکسیداز (MAO)، آنزیمی جدایی ناپذیر از غشای میتوکندری خارجی، در اندام‌های محیطی و سلول های عصبی وجود دارد.

از بین دو ایزوفرم، MAO-A عمدتاً در بافت غیر عصبی یافت می‌شود، در حالی که MAO-B ایزوفرم اصلی در مغز است. MAO-B در جسم مخطط فراوان است و در متابولیسم دوپامین نقش دارد.

مکانیسم پیشنهادی برای فعالیت ضد پارکینسون راساژیلین چیست؟

راساژیلین، مانند سلژیلین، هنگامی که در مراحل اولیه بیماری در مونوتراپی استفاده می‌شود، دارای فعالیت ضد پارکینسونی است. درک اینکه چگونه مهار انتخابی MAO-B باعث این پاسخ دوپامینرژیک آشکار می‌شود، همیشه دشوار بوده است، زیرا تصور می شود که MAO-A اصلی ترین شکل تجزیه دوپامین در جسم مخطط دست نخورده است.

یک توضیح در مورد اثربخشی مهارکننده های MAO-B در افزایش ترشح دوپامین می‌تواند تجمع درون ریز β- فنیل اتیل آمین باشد. این “ردیابی آمین” جالب آزاد کننده دوپامین به طور معمول به سرعت توسط MAO-B متابولیزه می‌شود، اما غلظت آن با مهار آنزیم به طور قابل توجهی افزایش می‌یابد.

علاوه بر این، گونه‌های پستانداران نسبت بسیار بیشتری از فعالیت MAO-B به MAO-A در مغز را نسبت به جوندگان بیان می‌کنند.

راساژیلین و تاثیر آن بر بیماری پارکینسون

راساژیلین در مرحله اولیه بیماری در مونوتراپی موثر است و می‌توان از آن به جای آگونیست‌های دوپامینرژیک استفاده کرد. در مراحل پیشرفته‌تر بیماری، همراه با L-DOPA تجویز می‌شود، زمانی که باعث افزایش قابل توجه “به موقع” در روز می‌شود و نوسانات پاسخ را کاهش می‌دهد.

با این حال، علاقه زیادی به پتانسیل محافظت در برابر عصب راساژیلین وجود دارد، که در حال حاضر هدف یک مطالعه بالینی بزرگ است (گروه بیماری پارکینسون ایالات متحده آمریکا).

راساژیلین ممکن است با کاهش متابولیسم دوپامین باعث محافظت در برابر نورون شود، اما همچنین دارای خواص محافظت عصبی ذاتی خود است.

عوارض جانبی استفاده از راساژیلین تارتارات

• فشار خون
• سندرم سروتونین
• به خواب رفتن در هنگام فعالیت‌های روزمره و خواب آلودگی
• افت فشار خون / افت فشار خون
• اختلال حرکات ارادی
• توهم / رفتاری شبیه روان پریشی
• کنترل ضربه / رفتارهای اجباری
• هیپرپیرکسی و آشفتگی ناشی از خروج
• ملانوم

تجربه آزمایشات بالینی

از آنجا که آزمایشات بالینی تحت شرایط کاملاً متفاوتی انجام می‌شود، میزان واکنش های جانبی مشاهده شده در آزمایشات بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با بروز واکنش های جانبی در آزمایشات بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است منعکس کننده میزان واکنش های جانبی مشاهده شده در عمل نباشد.

در طی تکامل بالینی راساژیلین تارتارات، بیماران مبتلا به پارکینسون راساژیلین تارترات را به عنوان تک درمانی اولیه  و به عنوان درمان کمکی دریافت کردند. از آنجا که جمعیت در این مطالعات متفاوت است، نه تنها در استفاده اضافی از آگونیست های دوپامین یا لوودوپا در طول درمان با راساژیلین تارتارات، بلکه همچنین از نظر شدت و مدت بیماری آن ها، واکنش های جانبی به طور جداگانه برای هر مطالعه ارائه می‌شود.

مونوتراپی استفاده از راساژیلین تارتارات

در مطالعه 1، تقریباً 5٪ از 149 بیمار تحت درمان با راساژیلین تارتارات در مقایسه با 2٪ از 151 بیمار که دارونما دریافت کردند درمان را به دلیل واکنش‌های جانبی متوقف کردند.تنها واکنش جانبی که منجر به قطع بیش از یک بیمار شد توهم بود.

واکنش‌های جانبی متداول مشاهده شده در مطالعه 1 (بروز در بیماران تحت درمان با تارترات راساژیلین 3٪ یا بیشتر از بروز در بیماران تحت درمان با دارونما) شامل سندرم آنفولانزا، آرترالژی، افسردگی و سوء هاضمه بود.