سفوتاکسیم سدیم

خرید سفوتاکسیم سدیم

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی سفوتاکسیم سدیم را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

سفوتاکسیم سدیم یک آنتی بیوتیک سفالوسپورین با طیف گسترده نیمه سنتتیک برای تجویز تزریقی است. در هر گرم فعالیت سفوتاکسیم سدیم تقریباً 50.5 میلی‌گرم (2.2 mEq) سدیم دارد.

محلول‌های سفوتاکسیم سدیم بسته به غلظت و رقیق کننده مورد استفاده از زرد بسیار کم رنگ تا عنبر روشن متغیر است. pH محلول‌های تزریقی معمولاً از 5/5 تا 5/7 است. شماره ثبت CAS 64485-93-4 است.

سفوتاکسیم سدیم معادل 1 گرم و 2 گرم سفوتاکسیم، به صورت تزریق منجمد، مخلوط شده و ایزواسموتیک در ظروف پلاستیکی عرضه می‌شود.

محلول‌ها از زرد بسیار کم رنگ تا کهربا روشن هستند. دکستروز هیدروس، USP برای تنظیم اسمولالیته اضافه شده است (به ترتیب تقریباً 7/1 گرم و 700 میلی گرم به دوز 1 گرم و 2 گرم سفوتاکسیم). تزریق با سدیم سیترات هیدروس، USP انجام می‌شود. pH با اسید کلریدریک تنظیم می‌شود و ممکن است با هیدروکسید سدیم تنظیم شود.

ظرف پلاستیکی از پلاستیک چند لایه مخصوص طراحی شده (PL 2040) ساخته شده است. محلول‌ها با لایه پلی اتیلن این ظرف تماس دارند و می‌توانند در مدت زمان انقضا، مواد شیمیایی خاصی از پلاستیک را در مقادیر بسیار کمی بیرون بریزند.

مناسب بودن پلاستیک در آزمایشات روی حیوانات با توجه به آزمایشات بیولوژیکی USP برای ظروف پلاستیکی و همچنین مطالعات سمیت کشت بافت تأیید شده است.

رفتار و عملکرد

سفوتاکسیم سدیم برای درمان بیماران مبتلا به عفونت‌های جدی ناشی از سویه‌های حساس میکروارگانیسم‌های در بیماری های ذکر شده در زیر نشان داده شده است.

• عفونت‌های دستگاه تنفسی تحتانی
• عفونت ادراری تناسلی
• عفونت‌های زنان
• باکتریمی / سپتی سمی
• پوست و عفونت ساختار پوست
• عفونت‌های داخل شکمی
• عفونت استخوان و / یا مفصل
• عفونت‌های سیستم عصبی مرکزی

اگرچه بسیاری از گونه‌های انتروکوک و گونه سودوموناس در شرایط آزمایشگاهی به سفوتاکسیم سدیم مقاوم هستند، سفوتاکسیم سدیم با موفقیت در درمان بیماران مبتلا به عفونت‌های ناشی از ارگانیسم‌های حساس استفاده شده است.

برای جداسازی و شناسایی ارگانیسم‌های ایجاد کننده و تعیین حساسیت آنها به سفوتاکسیم سدیم، باید نمونه‌هایی از کشت باکتریولوژیک قبل از درمان تهیه شود. درمان ممکن است قبل از مشخص شدن نتایج مطالعات حساسیت انجام شود. با این حال، هنگامی که این نتایج در دسترس قرار گرفت، درمان آنتی بیوتیکی باید متناسب با آن تنظیم شود.

در موارد خاص سپسیس گرم مثبت یا گرم منفی تأیید یا مشکوک یا در بیمارانی که عفونت‌های جدی دیگری دارند که ارگانیسم ایجاد کننده آن‌ها مشخص نشده است، سفوتاکسیم سدیم ممکن است همزمان با آمینوگلیکوزید استفاده شود.

دوز توصیه شده در برچسب گذاری هر دو آنتی بیوتیک ممکن است داده شود و به شدت عفونت و شرایط بیمار بستگی دارد. عملکرد کلیه باید به دقت کنترل شود، به خصوص اگر دوزهای بالاتر آمینوگلیکوزیدها تجویز شوند یا اگر درمان طولانی شود، به دلیل احتمال سمیت کلیوی و سمیت آنتی بیوتیک‌های آمینوگلیکوزید.

اگر سفوتاکسیم سدیم همزمان با آمینوگلیكوزید استفاده شود، ممكن است که سمیت کلیوی تقویت شود.

مکانیسم عمل سفوتاکسیم سدیم

سفوتاکسیم سدیم نوع نمک سدیم سفوتاکسیم، یک آنتی بیوتیک سفالوسپورین نسل سوم بتا-لاکتام با فعالیت ضد باکتری است.

سدیم سفوتاکسیم به پروتئین‌های متصل به پنی سیلین (PBP) واقع در غشای داخلی دیواره سلول باکتری متصل شده و آن‌ها را غیرفعال می‌کند.

غیرفعال سازی PBPها در اتصال متقاطع زنجیره‌های پپتیدوگلیکان لازم برای مقاومت و استحکام دیواره سلولهای باکتریایی تداخل ایجاد می‌کند. این منجر به ضعیف شدن دیواره سلول باکتری شده و باعث لیز سلول می‌شود. در مقایسه با سفالوسپورین‌های نسل دوم و نسل اول، سفوتاکسیم سدیم در برابر باکتری‌های گرم منفی فعال تر و در برابر باکتری‌های گرم مثبت فعالیت کمتری دارد.

تجویز سفوتاکسیم سدیم به عنوان عامل جلوگیری کننده از عفونت

• تجویز این ترکیب قبل از عمل، بروز عفونت‌های خاص را در بیمارانی که تحت عمل جراحی قرار می‌گیرند (به عنوان مثال، جراحی رحم و دستگاه تناسلی) که ممکن است به عنوان آلوده یا بالقوه آلوده طبقه بندی شود، کاهش می‌دهد.
• در بیمارانی که تحت سزارین قرار دارند، حین عمل جراحی (پس از بستن بند ناف) و استفاده از سفوتاکسیم سدیم بعد از عمل نیز ممکن است بروز عفونت‌های خاص بعد از عمل را کاهش دهد.
• استفاده موثر برای جراحی انتخابی به زمان تجویز بستگی دارد. برای دستیابی به سطوح موثر بافتی، باید سفوتاکسیم 1 ساعت قبل از جراحی تجویز شود.
• برای بیمارانی که تحت جراحی دستگاه گوارش قرار دارند، آماده سازی روده قبل از عمل با تمیز کردن مکانیکی و همچنین با یک آنتی بیوتیک غیر قابل جذب (به عنوان مثال، نئومایسین) توصیه می‌شود.
• در صورت وجود علائم عفونت، باید نمونه‌هایی برای کشت برای شناسایی ارگانیسم ایجاد کننده تهیه شود تا درمان مناسب ایجاد شود.
• برای کاهش توسعه باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفوتاکسیم سدیم و سایر داروهای ضد باکتری، سفوتاکسیم سدیم باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی که ثابت شده یا به شدت مشکوک به علت وجود باکتری‌های حساس هستند، استفاده شود.
  وقتی اطلاعات مربوط به حساسیت در دسترس است، باید آن‌ها را در انتخاب یا اصلاح روش درمانی ضد باکتری در نظر گرفت. در غیاب چنین داده هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

اختلال در عملکرد کلیه

همانند درمان آنتی بیوتیکی به طور کلی، تجویز سفوتاکسیم سدیم باید حداقل 48 تا 72 ساعت پس از دفاع بیمار یا پس از به دست آوردن شواهد ریشه کن کردن باکتری ادامه یابد.

حداقل 10 روز درمان برای محافظت در برابر خطر تب روماتیسمی یا گلومرولونفریت برای عفونت‌های ناشی از استرپتوکوک‌های بتا-همولیتیک گروه A توصیه می‌شود.

ارزیابی مکرر باکتریولوژیک و بالینی در طول درمان عفونت مزمن دستگاه ادراری لازم است و ممکن است چندین ماه پس از اتمام درمان مورد نیاز باشد. عفونت‌های مداوم ممکن است نیاز به درمان چندین هفته داشته باشند.

اثرات جانبی

تجربه آزمایشات بالینی

سفوتاکسیم سدیم به طور کلی به خوبی تحمل می‌شود. شایع‌ترین واکنش‌های جانبی واکنش‌های موضعی بدنبال تزریق IM یا IV بوده است. واکنش‌های جانبی دیگر به ندرت مشاهده شده است.

شایعترین واکنشهای جانبی (بیشتر از 1٪) عبارتند از:

موضعی (4.3٪) – التهاب محل تزریق با تجویز IV. درد، سفتی و حساسیت پس از تزریق IM.
حساسیت بیش از حد (2.4٪) – بثورات، خارش، تب، ائوزینوفیلی.
دستگاه گوارش (1.4٪) – کولیت، اسهال، حالت تهوع و استفراغ.

علائم کولیت شبه غشایی می‌تواند در طول یا بعد از درمان با آنتی بیوتیک ظاهر شود. تهوع و استفراغ به ندرت گزارش شده است.

واکنشهای جانبی کمتر مکرر (کمتر از 1٪) عبارتند از:

سیستم هماتولوژیک – نوتروپنی، لکوپنی گذرا گزارش شده است. برخی از افراد در طول درمان با سفوتاکسیم سدیم و سایر آنتی بیوتیک‌های سفالوسپورین آزمایش‌های مستقیم کومبس مثبت را تجربه کرده‌اند.
سیستم ادراری و تناسلس – ورم پستان، واژن.
سیستم عصبی مرکزی – سردرد.
افزایش‌های کبدی – گذرا در AST، ALT، LDH سرم و سطح آلکالین فسفاتاز سرم گزارش شده است.
کلیه – همانند برخی دیگر از سفالوسپورین‌ها، گاهی اوقات با سفوتاکسیم سدیم افزایش های گذرا BUN مشاهده می‌شود.

تجربه پس از بازاریابی

واکنش‌های جانبی زیر در طی استفاده از سفوتاکسیم سدیم پس از تأیید مشخص شده است. از آنجا که این واکنش‌ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش شده است، نمی‌توان به طور قابل اعتماد فراوانی آن‌ها را تخمین زد یا رابطه علتی با مواجهه با دارو ایجاد کرد.

سیستم قلبی عروقی – آریتمی‌های بالقوه تهدید کننده زندگی به دنبال تجویز سریع (کمتر از 60 ثانیه) بولوس از طریق کاتتر وریدی مرکزی مشاهده شده‌اند.

سیستم عصبی مرکزی – مدیریت دوزهای بالای آنتی بیوتیک بتا لاکتام، از جمله سفوتاکسیم، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ممکن است منجر به انسفالوپاتی شود (به عنوان مثال اختلال هوشیاری، حرکات غیر عادی و تشنج).

پوستی – همانند سایر سفالوسپورین ها، موارد جدا شده از نکرولیز اپیدرمی سمی، سندرم استیونز-جانسون و چند شکل اریتم گزارش شده است.

سیستم خون‌شناسی – کم خونی همولیتیک، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی.

حساسیت بیش از حد – آنافیلاکسی (به عنوان مثال، آنژیوادم، اسپاسم برونش، بیماری که احتمالاً با شوک به اوج خود می‌رسد)، کهیر.

کلیه – نفریت بینابینی، افزایش موقت کراتینین.

کبد – هپاتیت، زردی، کلستاز، افزایش گاما GT و بیلی روبین.

برچسب زدن کلاس سفالوسپورین

علاوه بر واکنشهای جانبی ذکر شده در بالا که در بیماران تحت درمان با سفوتاکسیم سدیم مشاهده شده است، واکنش‌های جانبی زیر و تست‌های آزمایشگاهی تغییر یافته برای آنتی بیوتیک‌های کلاس سفالوسپورین گزارش شده است: واکنشهای آلرژیک، اختلال عملکرد کبدی از جمله کلستاز، آنمی آپلاستیک، خونریزی و کاذب آزمایش مثبت برای گلوکز ادرار.

چندین سفالوسپورین در ایجاد تشنج نقش دارند، به ویژه در بیماران با نارسایی کلیوی که دوز دارو کاهش نیافته است. در صورت بروز تشنج همراه با دارو درمانی، دارو باید قطع شود. اگر از نظر بالینی نشان داده شود، می‌توان درمان ضد تشنج را انجام داد.

سایر مطالب: سفیکسیم