معرفی مواد اولیه در تولید قرص
آیا با مواد اولیه در تولید قرص آشنایی دارید؟ محصولات دارویی معمولاً حاوی مواد غیرفعال و غیر دارویی غیر از عامل (های) درمانی هستند. این مواد به عنوان مواد جانبی نامیده می‌شوند و عمداً در یک محصول دارویی برای اهداف دارویی مختلف گنجانده شده‌اند، بنابراین از نظر قابلیت تولید، ظاهر و عملکرد، مقبولیت محصول را تضمین می‌کنند.
در فرمول قرص، مواد جانبی معمولاً در مقادیر مختلف با ماده (های) دارویی فعال ترکیب می‌شوند تا قرص‌هایی با کیفیت استاندارد تولید شوند. نوع و مقادیر هر یک از مواد کمکی استفاده شده بستگی به نوع قرص مورد نظر و فرآیند مورد استفاده دارد.
جهت استعلام قیمت مواد اولیه تولید قرص
و همچنین دریافت مشاوره رایگان با ما تماس بگیرید.
شنبه تا چهارشنبه ۹ الی ۱۷ | پنج شنبه ۹ الی ۱۳
کاربرد مواد اولیه در تولید قرص
مواد جانبی مورد استفاده در فرمول قرص را می‌توان به دو گروه طبقه‌بندی کرد:
- مواردی که به ارائه ویژگی‌های پردازش و فشرده‌سازی رضایت بخش به فرمول کمک می‌کند، به عنوان مثال مواد حجیم‌کننده/رقیق‌کننده‌ها، چسباننده‌ها، مواد چسباننده و روان‌کننده‌ها.
- مواردی که به ارائه ویژگی‌های فیزیکی مطلوب اضافی به قرص‌های فشرده کمک می‌کند، مانند مواد ضدعفونی‌کننده، فعال‌کننده سطحی، رنگ‌ها، طعم‌دهنده‌ها و مواد شیرین‌کننده (مانند قرص‌های جویدنی)، پلیمرها یا مواد آبگریز (مانند موارد کنترل‌کننده-انتشار قرص)
مواد جانبی مورد استفاده در فرمولاسیون قرص
به طور معمول در ساخت قرص‌های معمولی از مواد جانبی/ مواد زیر استفاده می‌شود:
مواد اتصال دهنده
محفظه‌هایی که به عنوان گرانول یا مایع دانه‌بندی نیز شناخته می‌شوند، مواد پلیمری، طبیعی یا مصنوعی هستند که به مواد پودری مورد استفاده در تولید قرص کیفیت منسجمی می‌بخشد. آن‌ها اطمینان حاصل می‌کنند که قرص‌ها پس از فشرده شدن دست نخورده باقی می‌مانند و همچنین کیفیت جریان آزاد مواد پودری را بدون تأخیر در تجزیه یا انحلال بهبود می‌بخشد.
اتصال‌دهنده‌ها به تنهایی یا در ترکیب با یکدیگر استفاده می‌شوند. آن‌ها به عنوان پودرهای خشک (به عنوان مثال، سلولز و پلی وینیل پیرولیدون) یا به شکل محلول خود، یعنی حل شدن در حلال مناسب، اضافه می‌شوند. مقدار مورد استفاده تأثیر قابل توجهی بر خواص قرص‌های فشرده دارد. استفاده از چسب بیش از حد باعث ایجاد قرص سفتی می‌شود که در صورت تماس قرص با رطوبت به راحتی متلاشی نمی‌شود و همچنین باعث سایش بیش از حد قالب‌ها می‌شود.
اتصال‌دهنده‌ها باید غیر سمی بوده و مشخصات سازگاری خوبی داشته باشند. موادی که معمولاً به عنوان چسبنده استفاده می‌شوند عبارتند از صمغ عربی، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز، کتیرا، پلی وینیل پیرولیدون (PVP)، نشاسته ذرت، میکرو کریستالین سلولز و غیره.
نمونه‌ها و غلظت مواد اتصال‌دهنده که معمولاً در فرمول قرص استفاده می‌شوند.
- مواد جانبی مورد استفاده در تولید قرص
عوامل حجم دهنده/ رقیق کننده ها/ پرکننده ها
اینها درصورتی که مقدار ماده فعال دارویی بسیار کم باشد، به هر قرص اضافه می‌شود. آن‌ها برای افزایش اندازه قرص‌ها به منظور افزایش وزن قابل توجه قرص که قابل کنترل یا فشرده شدن هستند، اضافه می‌شوند، در نتیجه فرآیند تولید را قابل اطمینان تر و قابل تکرار می‌کند. مقدار ماده حجیم‌کننده که در فرمول ظاهر می‌شود، معمولاً با مقدار دارو، ماهیت و میزان سایر ترکیبات موجود در فرمولاسیون تعیین می‌شود.
مواد حجیم‌کننده باید مانند سایر مواد اولیه مورد استفاده در فرمول قرص مورد تأیید قرار گیرند. آن‌ها باید از نظر شیمیایی بی‌اثر، غیر هیدروسکوپی، آب دوست باشند و باید خواص فشرده‌سازی خوبی از خود نشان دهند. سازگاری عامل حجیم‌کننده با ماده دارویی باید در نظر گرفته شود زیرا مطالعات نشان داده است که برخی از آن‌ها با جذب مواد دارویی از دستگاه گوارش تداخل ایجاد می‌کند، به عنوان مثال، نمک‌های کلسیم که به عنوان عامل حجیم‌کننده برای آنتی‌بیوتیک وسیع الطیف تتراسایکلین استفاده می‌شود.
لاکتوز یک ماده حجیم‌کننده رایج است که در فرمول‌های قرص و کپسول استفاده می‌شود زیرا بیشتر ویژگی‌های ایده‌آل مواد حجیم‌کننده را برآورده می‌کند. برای بیماران مبتلا به عدم تحمل لاکتوز مناسب نیست. نمونه‌های دیگر از مواد حجیم مورد استفاده در تولید قرص عبارتند از مانیتول، دی کلسیم فسفات، سولفات کلسیم، نشاسته خشک، سلولز، کائولن، کلرید سدیم، لاکتوز آنهیدروز، سوربیتول، ساکارز و غیره.
بیشتر بخوانید: فرمولاسیون ساخت قرص گیاهی
مواد تجزیه کننده
مواد تجزیه‌کننده مواد اولیه ای هستند که در برخی از قرص‌ها وجود دارد. آن‌ها برای غلبه بر استحکام منسجم ایجاد شده در طول فشرده‌سازی به فرمولاسیون اضافه می‌شوند، بنابراین تجزیه قرص به صورت دانه‌ای در دسترس قرار می‌گیرد تا داروهای آماده پس از تماس با رطوبت، تسهیل شوند. هنوز در مورد مکانیسم‌هایی که تجزیه‌کننده‌ها کارکردهای خود را ایجاد می‌کنند، درک نشده است.
مواد ضدعفونی‌کننده مانند نشاسته، گلیکولات نشاسته سدیم و میکروکریستالین سلولز ممکن است با افزایش تخلخل و مرطوب شدن ماتریس قرص فشرده، تجزیه قرص را ممکن سازد. سدیم کراس کارملوز، کراس پوویدون، گلیکولات نشاسته سدیم و نشاسته پیش ژلاتینی شده در حضور مایعات آبی متورم می‌شوند، در نتیجه تجزیه قرص به دلیل افزایش فشار داخلی درون ماتریس قرص تسهیل می‌شود.
اختلال قرص به دنبال تولید گاز (دی اکسید کربن) همانطور که در قرص‌های جوشان دیده می‌شود، مکانیسم دیگری است که برای افزایش تجزیه قرص استفاده می‌شود.
مواد ضدعفونی‌کننده ممکن است به صورت داخل دانه‌ای، خارج دانه‌ای یا هر دو (که ممکن است برای دستیابی به بهترین نتیجه متفاوت باشد) اضافه شوند. این همیشه به این معنا نیست که هرچه غلظت مواد تجزیه‌کننده بیشتر باشد سرعت تجزیه سریعتر است. غلظت ممکن است رابطه مستقیمی با میزان تجزیه داشته باشد تا به حداکثر برسد و پس از آن با افزایش غلظت مواد تجزیه‌کننده میزان تجزیه کاهش یابد.
عوامل موثر بر عملکرد مواد تجزیه
عوامل مختلفی برای تأثیرگذاری بر عملکرد تجزیه‌کننده ها مشخص شده است که شامل موارد زیر است:
- مقدار/ غلظت مواد تجزیه‌کننده در فرمول.
- نوع ماده ضدعفونی‌کننده مورد استفاده
- تأثیر مواد کمکی (اتصال‌دهنده، روان‌کننده‌ها و غیره).
- وجود سورفکتانت‌ها / عوامل مؤثر سطح.
- ماهیت خود ماده دارو.
- اندازه ذرات و شکل ذرات.
- نوع، اندازه و زمان اختلاط.
- فشار مورد استفاده در طول تولید قرص/ سختی قرص
نمونه مواد ضدعفونی‌کننده مورد استفاده در تولید قرص شامل نشاسته ذرت و سیب زمینی، رزین‌های تبادل کاتیونی، اسید آلژنیک، آگار، بنتونیت، اسفنج طبیعی، گوارگام، تفاله مرکبات، متیل سلولز، کربوکسی متیل سلولز و غیره است.
گروهی از مواد معروف به “تجزیه‌کننده‌های فوق العاده” به عنوان عوامل تجزیه‌کننده محبوبیت یافته اند. در مقایسه با تجزیه‌کننده‌های سنتی‌تر، مواد تجزیه‌کننده فوق‌العاده در انفجار قرص‌ها در عرض چند ثانیه فوق‌العاده سریع عمل می‌کنند. مکانیسم عمل احتمالی آن‌ها ترکیبی از نظریه‌های ارائه شده شامل جذب آب، تورم، بازیابی تغییر شکل، دافعه و گرمای خیس شدن است.
سوپر تجزیه‌کننده‌ها شامل سه گروه هستند:
- نشاسته‌های اصلاح‌شده
- سلولز اصلاح‌شده
- پوویدون دارای اتصالات متقاطع
نمونه‌هایی از مواد ضدعفونی‌کننده فوق‌العاده عبارتند از: کراس کارملوز، صمغ لوبیا (با درصد وزنی 10 درصد)، کراس پویدون، گلیکولات نشاسته سدیم و غیره.
نمونه‌ها و غلظت مواد از تجزیه‌کننده که معمولاً در فرمول قرص استفاده می‌شود.
- مواد جانبی مورد استفاده در تولید قرص
روان کننده ها
روان‌کننده‌ها همانطور که از نامش پیداست، اصطکاک بین مخلوط پودر و دیواره‌های قالب را در طول فشرده‌سازی و بیرون راندن کاهش می‌دهد. آن‌ها همچنین از چسبیدن پودرها/ دانه‌های مخلوط به ناحیه پردازش دستگاه قرص مخصوصاً دستگاه پرس و قالب گیری جلوگیری می‌کنند.
در برخی موارد، روان‌کننده‌ها اصطکاک بین ذرات را کاهش می‌دهند و بنابراین، سرعت جریان پودرها یا گرانول‌ها را بهبود می‌بخشند.
روان‌کننده‌ها را می‌توان بر اساس ویژگی های حلالیت آن‌ها طبقه‌بندی کرد:
- روان‌کننده‌های محلول به عنوان مثال، پلی اتیلن گلیکول (PEG)، پلی‌استات‌های پلی اکسی اتیلن و نمک‌های لوریل سولفات.
- روان‌کننده‌های نامحلول مانند منیزیم استئارات، گلیسریل بهینات، استئاریک اسید، گلیسریل پالمیتو استئارات و غیره
روانکاری نامناسب در حین تولید قرص منجر به تولید قرص‌هایی با سطح شکاف‌دار می‌شود. برعکس، استفاده بیش از حد از روان‌کننده‌ها قرص‌هایی با سرعت تجزیه و انحلال کاهش می‌دهد. ظاهر قرص یک نیاز دارویی مهم (و مصرف‌کننده) است و بنابراین، روانکاری نامناسب یا بیش از حد منجر به رد شدن قرص می‌شود.
برای جلوگیری از پوشاندن آن یا ترجیحاً در مرحله نهایی قبل از فشرده‌سازی، روان‌کننده‌ها باید بعد از تجزیه‌کننده‌ها اضافه شوند تا زمان اختلاط به حداقل برسد. استئاریک اسید آبگریز و نمک‌های اسید استئاریک، به عنوان مثال، استئارات منیزیم، بیشترین روان‌کننده‌ها در فرمول قرص هستند.
آن‌ها به منظور به حداقل رساندن هرگونه اثرات مضر بر تجزیه یا انحلال قرص، در غلظت‌های کمتر از 1 % w/w درج می‌شوند. نمونه‌های دیگر روان‌کننده‌های مورد استفاده در فناوری قرص عبارتند از پلی اتیلن گلیکول (PEG)، پلی اکسی اتیلن استارات، نمک‌های لوریل سولفات، تالک، استئارات منیزیم، گلیسریل بهینات، اسید استئاریک، گلیسریل پالمیتو استئارات، استئارات کلسیم، روغن‌های گیاهی هیدروژنه و غیره.
در بسیاری از موارد، این مواد کمکی به صورت ترکیبی استفاده می‌شوند.
گلایدانت ها
مانند روان‌کننده‌ها، گلایدانت‌ها پودرهای خوبی هستند که حرکت پودرها یا گرانول‌ها را درون قیف و داخل حفره قالب قبل از فشرده‌سازی یا کپسوله‌سازی افزایش می‌دهند. با افزایش میزان جریان پودرها یا گرانول‌ها، تنوع وزنی کمتری در قرص‌های تولید شده وجود دارد که منجر به دوز ثابتتر مواد (ها) دارو می‌شود. پیشنهاد شده است که توانایی گلایدانت‌ها برای افزایش حرکت پودر یا گرانول در قیف و داخل قالب قرص در پرس قرص به دلیل توانایی ذرات گلایدانت در قرار گرفتن در فاصله بین ذرات پودر / گرانول است.
گلایدانت‌ها معمولاً آبگریز هستند و بنابراین باید مراقبت شود تا غلظت گلایدانت‌های مورد استفاده در فرمولاسیون (به شیوه مشابه روان‌کننده‌ها) بر تجزیه قرص و انحلال دارو تأثیر منفی نگذارد. نمونه‌هایی از گلایدنت های مورد استفاده در تولید قرص شامل دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، تالک، نشاسته ذرت و غیره است.
جاذب ها
قرص‌های فشرده علاوه بر ماده (های) دارویی، جاذب نیز دارند. آن‌ها هر زمان که نیاز به افزودن یک ماده یا داروهای مایع یا نیمه جامد یا مواد جانبی (به عنوان مثال طعم‌دهنده) در ترکیب قرص وجود دارد، استفاده می‌شوند.
جاذب ها رطوبت را جذب می‌کنند که ممکن است به قرص‌ها حمله کند یا باعث ایجاد انسجام پودر/ گرانول قرص از این اجزای مایع یا نیمه جامد شود، بنابراین باعث فشرده‌سازی مناسب قرص در طول فرمول قرص می‌شود.
از آنجا که تولید قرص به اجزای جامد نیاز دارد، مایع/نیمه جامد به یک جزء جامد جذب می‌شود که در بسیاری از موارد ممکن است یکی از اجزای موجود دیگر در فرمول قرص (به عنوان مثال رقیق‌کننده) در حین مخلوط شدن باشد. اگر این روش امکان‌پذیر نیست، جاذب به طور خاص در فرمول گنجانده شده است. نمونه‌های جاذب مورد استفاده در تولید قرص شامل اکسید منیزیم/کربنات، کائولن/بنتونیت و غیره است.
- کاربردهای سوکرالوز
شیرین کننده ها
شیرین‌کننده‌ها در قرص‌ها گنجانده شده‌اند تا شیرینی را به محصول منتقل کنند و از این رو باعث قابل قبول بودن قرص‌ها باشد. اگر قرص معمولی حاوی یک ماده (های) دارویی تلخ باشد یا مهمتر از آن، اگر قرص یک قرص جویدنی است، این ماده کمکی اهمیت ویژه‌ای دارد. ساکارز استانداردی است که همه شیرین‌کننده‌های طبیعی و مصنوعی بر اساس آن اندازه‌گیری می‌شوند.
شیرین‌کننده‌های مصنوعی علاوه بر شیرین شدن بیشتر از ساکارز، این مزیت را دارند که قند خون بیماران دیابتی یا پیش دیابتی را تحت تأثیر قرار نمی‌دهند و عامل پوسیدگی دندان محسوب نمی‌شود. نمونه‌هایی از شیرین‌کننده‌هایی که در تولید قرص مورد استفاده قرار گرفته‌اند عبارتند از: آسه سولفام پتاسیم، آسپارتام، قند شیرینی، مالتودکسترین، دکستروز، فروکتوز، مانیتول، سدیم ساخارین، سوربیتول، سوکرالوز، ساکارز، زایلیتول و غیره.
طعم دهنده ها
طعم‌دهنده‌ها همچنین به عنوان طعم‌دهنده از مواد جانبی دارویی هستند که برای ایجاد طعم دلپذیر و اغلب بوی خوش به فرمول‌های دارویی استفاده می‌شوند. آن‌ها ممکن است از منابع طبیعی (به عنوان مثال، اجزای میوه) مشتق شده یا به صورت مصنوعی تهیه شوند. استفاده انتخابی آن‌ها در فرم‌های دارویی بر اساس طعم مورد نظر، ویژگی‌های حلالیت آن‌ها و سازگاری فیزیک و شیمیایی آن‌ها با ماده دارویی/ ماده دارویی فعال و سایر مواد جانبی موجود در فرمولاسیون است.
برخی از مواد ترجیح‌دهنده در پوشاندن یا پنهان کردن طعم نامطلوب مواد داروی مؤثرتر از دیگران هستند. اگرچه سلیقه و ترجیحات طعم افراد متفاوت است، اما عوامل انتقال‌دهنده با طعم کاکائو برای پوشاندن طعم داروهای تلخ موثر تلقی می‌شوند. طعم‌های میوه‌ای یا مرکباتی اغلب برای مبارزه با داروهای ترش یا مزه دار اسید استفاده می‌شود و دارچین، پرتقال، تمشک و طعم های دیگر برای خوش‌مزه‌تر شدن آماده سازی داروهای شور استفاده می‌شود.
در انتخاب عامل دلخواه باید سن بیمار مورد نظر را در نظر گرفت زیرا به نظر می‌رسد گروه‌های سنی خاصی طعم خاصی را ترجیح می‌دهند. کودکان فوراً غذاهای شیرین مانند با طعم میوه‌ای را ترجیح می‌دهند، اما به نظر می‌رسد بزرگسالان غذاهای دارای شیرینی کمتر با ترشی را ترجیح دهند تا طعم میوه را ترجیح می‌دهند.
طعم‌دهنده‌ها می‌توانند در نتیجه قرار گرفتن در معرض نور، دما، اکسیژن فضای داخلی، آب، آنزیم‌ها، آلاینده‌ها و سایر اجزای محصول تخریب شوند، بنابراین باید با دقت انتخاب شوند و از نظر پایداری بررسی شوند.
- تیتانیوم دی اکساید
رنگ آمیزی/ عوامل رنگ آمیزی
رنگ‌ها عموماً در تولید قرص یا برای زیبایی و یا برای شناسایی منحصر به فرد قرص‌های تمام شده استفاده می‌شوند. باید بین موادی که رنگ ذاتی دارند و آن‌هایی که به عنوان رنگ استفاده می‌شوند تمایز قائل شد.
رنگ‌ها را می‌توان به رنگ‌های محلول در آب و رنگدانه‌های نامحلول در آب تقسیم کرد. نگرانی‌ها در مورد ایمنی این عوامل در فرمولاسیون دارویی به طور کلی از اثرات سوء آن‌ها در مواد غذایی ناشی می‌شود. هر کشوری لیست رنگ‌های مورد تایید خود را دارد که ممکن است در محصولات دارویی مورد استفاده قرار گیرد، و دانشمندان فرمولاسیون باید این را در طراحی فرم‌های دارویی برای بازار بین‌المللی در نظر بگیرند.
مهم است که رنگ به طور یکنواخت در سراسر قرص توزیع شود. نمونه‌هایی از رنگ‌های مورد استفاده در تولید قرص شامل اکسیدهای آهن، دی اکسید تیتانیوم و… است.
سورفکتانت ها
سورفکتانت ها مواد جانبی هستند که به فرمول قرص اضافه می‌شوند تا خاصیت خیس شدن قرص‌های آبگریز را بهبود بخشند و از این رو سرعت تجزیه قرص را افزایش دهند. آن‌ها همچنین ممکن است حلالیت آبی ماده دارویی نامحلول در دستگاه گوارش را افزایش داده و در نتیجه سرعت انحلال عامل فعال افزایش یابد. لازم به ذکر است که سورفکتانت‌ها نباید با ماده دارو تداخل داشته باشند زیرا ممکن است بر میزان انحلال ماده دارویی تأثیر بگذارد.
- جهت استعلام قیمت sls پودری و رشته ای با ما تماس بگیرید.
نمونه‌هایی از سورفکتانت‌های مورد استفاده در تولید قرص‌ها عبارتند از سدیم لوریل سولفات (یکی از محبوب‌ترین عوامل فعال سطحی که خواص خیس شدن قرص‌های آبگریز را بهبود می‌بخشد)، ستیل پیریدین کلرید، گلیسریل مونو اولئات و غیره.
نتیجه
مواد افزودنی در فرمول قرص ضروری هستند زیرا فرآیند تولید موفق و کیفیت فرمولاسیون حاصل را تضمین می‌کند. انتخاب مناسب مواد افزودنی و غلظت نسبی آن‌ها در فرمولاسیون در توسعه یک فرمول دارویی موفق مهم است. اگرچه مواد جانبی اغلب به عنوان بی‌اثر طبقه‌بندی می‌شوند، اما مطالعات پیش فرمولاسیون می‌تواند به تعیین چگونگی تأثیر این مواد کمکی بر ثبات، فراهمی زیستی و قابلیت پردازش اشکال دوز کمک کند.
سوالات متداول
مواد اولیه مورد نیاز در تهیه انواع قرص چیست
مواد کمکی مورد استفاده در فرمولاسیون قرص ها شامل چسب ها یا مایع گرانول، رقیق کننده ها، مواد تجزیه کننده، روان کننده ها، گلایدانت ها، رنگ ها، شیرین کننده ها، طعم دهنده ها، جاذب ها و سورفکتانت ها هستند.
فرآیند تولید قرص های دارویی
قرص ها معمولاً با دانه بندی مرطوب، دانه بندی خشک یا فشرده سازی مستقیم تولید می شوند. این روش ها ممکن است شامل یک سری مراحل (فرایندهای واحد) در نظر گرفته شود - توزین، آسیاب، اختلاط، دانه بندی، خشک کردن، تراکم، پوشش دهی (اغلب) و بسته بندی.
حهت خرید مواد اولیه دارویی با کارشناسان ما تماس بگیرید.
منبع:
- pharmapproach.com
