کاربرد HPMC در داروسازی

کاربرد HPMC در داروسازی چیست؟

هیدروکسی پروپیل متیل سلولز (HPMC) به عنوان هایپرملوز نیز شناخته می‌شود. این یک پلیمر سلولزی اصلاح شده شیمیایی است. به عنوان یک پودر، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز سفید رنگ است و برای مصرف بی‌خطر محسوب می‌شود. ویسکوزیته بالایی دارد و به طور مکرر در فرمولاسیون‌های چشم به عنوان اشک مصنوعی برای خشکی چشم استفاده می‌شود. HPMC می تواند در کاربردهای مختلف مورد استفاده قرار گیرد و به عنوان یک عامل پوشش‌دهنده در صنایع دارویی عمل می‌کند. با این وجود، هر زمان که به هیدروکسی پروپیل متیل سلولز نیاز دارید، همیشه از یک تولید کننده معتبر تهیه کنید که بهترین کیفیت را برای شما تضمین می‌کند.

خصوصیات HPMC

خصوصیات فیزیکی HPMC

1. تراکم

چگالی واقعی 1.39 گرم در سانتی‌متر مکعب است.

2. خصوصیات ظاهری و ظاهری

HPMC یک ماده الیافی سفید رنگ در پودر گرانول است.

3. پایداری

به صورت جامد، HPMC قابل اشتعال است و با اکسیدان‌های قوی سازگار نیست.

4. حلالیت

HPMC در اتانول، استون و اتر تقریباً غیرقابل حل است. متورم می‌شود و هنگامی که در آب سرد مخلوط شود به محلول کلوئیدی کمی کدر تبدیل می‌شود.

خواص شیمیایی HPMC

1. ظاهر

HPMC ماده‌ای سفید رنگ به صورت پودر شده است.

2. دمای تغییر رنگ

محدوده آن از 190-200 است.

3. دمای کربن‌سازی

HPMC در دمای بین 280-300 کربنیزه می‌شود.

4. کشش سطحی

یک محلول آبی 2٪ از آن دارای کشش سطحی dyn / cm 42-56 است.

5. اندازه ذرات

اندازه ذرات مشخصات ویژه از 40 تا 60 مش است. نرخ عبور 100 مش بیش از 98.5٪ است در حالی که نرخ عبور 80 مش 100٪ است.

6. حلالیت

حلالیت HPMC درآب بسیار بیشتر از حلال های دیگر مانند پروپانول، اتانول و غیره است. حلالیت با ویسکوزیته تغییر می‌کند، هر چه ویسکوزیته کمتر باشد بیشتر و بالعکس. محلول آبی HPMC دارای فعالیت سطحی است. با این حال، دمای ژل شدن HPMC در مشخصات مختلف با شفافیت بالا و عملکرد پایدار متفاوت است. کاهش محتوای متوکسی نیز منجر به کاهش مشابه HPMC می‌شود و این منجر به افزایش نقطه ژل شدن، کاهش فعالیت سطح و کاهش حلالیت در آب می‌شود.

کاربرد HPMC در صنعت داروسازی

از HPMC در صنعت داروسازی برای اهداف زیر استفاده می‌شود:

• تثبیت‌کننده
• مواد غشایی
• چسب قرص
• کمک تعلیق
• مواد پوشش‌دهنده
• مواد پلیمری کنترل‌کننده سرعت برای عوامل پایداری سوسپانسیون.

HPMC (هیدروکسی پروپیل متیل سلولز) نه تنها دارای خصوصیات سایر اترهای سلولزی مانند ضخیم شدن، پراکندگی، امولسیون، چسبندگی، تشکیل فیلم، احتباس رطوبت و تأمین اثرات کلوئیدی محافظ است، بلکه دارای حلالیت بهتری در حلال‌های آلی نسبت به متیل سلولز و هیدروکسی اتیل سلولز است.

در صنعت داروسازی، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز یک ماده دارویی غیر سمی و ایمن است. از طریق خوراکی جذب نمی‌شود و باعث افزایش انرژی غذاها نمی‌شود. این می تواند به عنوان ماده تشکیل‌دهنده فیلم، غلیظ‌کننده، مسدود کننده، ماده آزاد کننده پایدار، ماده امولسیون‌کننده و عامل تعلیق در انواع مختلف دوز استفاده شود، بنابراین باعث می شود انواع فرمولاسیون‌های دارویی به طور مساوی پراکنده شوند، یا بدون شکستن سخت شوند، یا با اثرات رهش پایدار یا امولسیون پایدار همراه شوند.

به عنوان مواد پوشش فیلم، می‌توان از محصولات با ویسکوزیته کم و غلظت بالا به عنوان محلول پوشش فیلم لایه‌ای آبی استفاده کرد، در حالی که از محصولات با ویسکوزیته بالا می‌توان به عنوان محلول حلال آلی استفاده کرد. می‌تواند به عنوان اتصال‌دهنده قرص‌ها، غلیظ‌کننده قطره‌های چشمی و به عنوان داروهای موضعی مانند کلوئید محافظ ژل‌ها یا پمادها و همچنین تثبیت‌کننده امولسیون‌ها و سوسپانسیون‌ها استفاده شود. همچنین می تواند به عنوان چسب باند پلاستیکی عمل کند.

در سال‌های اخیر، از هیدروکسی پروپیل متیل سلولز به عنوان ماتریس، چسب، مواد قاب، مواد تشکیل‌دهنده فیلم یا مواد پوشش استفاده شده است. علاوه بر این، از آن به طور گسترده‌ای در تولید فرمولاسیون های جدید مانند چسب مخاطی با ماندگاری بالا، گلوله‌های با کنترل آزاد، میکروکپسول‌ها، انواع قرص‌های با ماندگاری بالا، قرص‌های با کنترل بالا، قرص‌های با ماندگاری چند لایه، انواع فرمولاسیون‌های با ماندگاری، شیاف‌ها، آماده‌سازی‌های چشم و شیاف‌های با ماندگاری بالا استفاده شده است.

• به عنوان چسب و متلاشی‌کننده

گریدهای دارای گرانروی پایین به عنوان چسب و تجزیه‌کننده در قرص و دانه‌بندی استفاده می‌شود، در حالی که گریدهای دارای گرانروی بالاتر فقط به عنوان چسب استفاده می‌شود. غلظت‌های بین 2 تا 5 درصد ممکن است با توجه به انواع مختلف و نیازهای مختلف، به عنوان چسب در فرآیندهای دانه‌بندی مرطوب یا خشک استفاده شود.

• به عنوان پوشش فیلم و مواد تشکیل‌دهنده فیلم

با استفاده از HPMC به عنوان مواد پوشش فیلم قرص مزایای قابل توجهی در مقایسه با قرص سنتی در پنهان کردن طعم، ظاهر و غیره ندارد. اما درجه سختی، قابلیت شکنندگی، رطوبت، از دست دادن وزن پوشش دارای شاخص کیفیت بهتری است.

گریدهای دارای گرانروی پایین در محلول های پوشش لایه‌ای آب استفاده می‌شود، در حالی که گریدهای دارای گرانروی بالاتر با حلال‌های آلی استفاده می‌شود. بسته به درجه ویسکوزیته، غلظت‌های 2 تا 20٪ وزنی برای محلول های تشکیل‌دهنده فیلم پوشش قرص‌ها استفاده می‌شود.

• به عنوان بازدارنده، عامل کنترل رهش و عامل کانال

از گریدهای با غلظت بالا ممکن است برای عقب انداختن ترشح داروها از یک ماتریس در سطح 10–80% w/w در قرص‌ها و کپسول‌ها استفاده شود.

گریدهای کم ویسکوزیته به عنوان عوامل کانال مورد استفاده در آماده‌سازی‌های رهش پایدار و کنترل شده، می‌توان به سرعت به اثر درمانی این نوع قرص‌ها برای دوز اولیه دست‌یافت و بنابراین با رهش مداوم یا کنترل شده دارو، غلظت‌های خون مؤثر در بدن حفظ می‌شود.HPMC پس از تشکیل لایه ژل هیدراتاسیون زیر آب، مکانیسم آزادسازی داروها از اسکلت عمدتا شامل گسترش و خوردگی لایه ژل است.

• به عنوان چسب بیولوژیکی

فناوری چسب بیولوژیکی، استفاده از مواد پلیمری با چسبندگی بیولوژیکی، از طریق چسبندگی در غشاهای بیولوژیکی، افزایش تماس با غشاء مخاطی از تداوم و فشردگی، انتشار آهسته دارو و جذب غشای مخاطی، به هدف درمان می‌رسد.

اکنون به طور گسترده در مناطقی مانند درمان دستگاه گوارش، واژن، بیماری‌های مخاط دهان استفاده می‌شود. دستگاه چسبندگی بیولوژیکی دستگاه گوارش، نوع جدیدی از سیستم تحویل دارو در سالهای اخیر است، نه تنها باعث طولانی شدن زمان ماند ترکیبات دارویی در دستگاه گوارش می‌شود، بلکه باعث می‌شود داروها و عملکرد جذب محلول در غشاء افزایش یافته، تغییر سلول سیالیت غشایی، باعث افزایش نفوذ دارو سلول‌های اپیتلیال روده می‌شود، به طوری که فراهمی زیستی داروها را بهبود می‌بخشد.

• به عنوان عامل ضخیم‌کننده و محافظ کلوئیدی

HPMC به عنوان عامل ضخیم‌کننده برای غلظت 0.45% ~ 1.0% استفاده می‌شود. HPMC همچنین می‌تواند پایداری چسب آبگریز را افزایش دهد. به عنوان یک کلوئید محافظ، می‌تواند از جمع شدن یا تجمع قطرات و ذرات جلوگیری کند، بنابراین از تشکیل رسوبات جلوگیری می‌کند، غلظت معمول استفاده شده از ان 0.5%~1.5% است.

• به عنوان مواد دیوار کپسول

معمولاً ژلاتین در اولویت مواد دیواری کپسول است. پردازش ژلاتین ساده است، اما یک سری مشکلات و پدیده وجود دارد، مانند محافظت از داروی حساس به اکسیژن و رطوبت ضعیف است، انحلال دارو کاهش می‌یابد، با ذخیره‌سازی در انبار پوسته‌های کپسول از بین می‌رود.HPMC به عنوان جایگزین ژلاتین برای تهیه کپسول مورد استفاده قرار می‌گیرد که باعث بهبود شکل‌پذیری و نتایج استفاده می‌شود و به طور گسترده‌ای در جهان گسترش یافته است.

• به عنوان ژل‌های موضعی

ژل به عنوان یک نوع آماده‌سازی چسب، دارای یک سری مزایا مانند ایمنی، زیبایی، تمیز کردن آسان، هزینه کم، فناوری آماده‌سازی ساده و سازگاری خوب با داروها است، بنابراین تبدیل به مسیر توسعه محصولات پوست، چشم و سایر آماده‌سازی‌های خارجی می‌شود. به عنوان مثال، تحویل ژل‌های دارویی از راه پوست نوعی دوز جدید است که در سال‌های اخیر مورد مطالعه قرار گرفته است، نه تنها از تخریب داروها در دستگاه گوارش جلوگیری می‌کند، بلکه به یکی از سیستم‌های مؤثر رهاسازی دارو برای غلبه بر عوارض جانبی دارو تبدیل شده است.

• به عنوان عامل تعلیق

از گریدهای دارای ویسکوزیته بالاتر به عنوان عامل تعلیق در فرمولاسیون‌های مایع نوع سوسپانسیون در سطح 0.5-1.5٪ w / w استفاده می‌شود، اثر سوسپانسیون خوب است، به راحتی پخش می‌شود، به دیواره نمی‌چسبد.

• به عنوان بازدارنده SMEDDS

سیستم تحویل داروی خود میکرومولسیونی (SMEDDS) یک سیستم تحویل دارو جدید است که توسط دارو، فاز روغن، امولسیفایر و امولسیفایر کمکی یکنواخت، مخلوطی پایدار و شفاف است و ترکیب نسخه ساده، ایمن و پایداری است.اما برای داروهای نامحلول، مواد پلیمری فیبر محلول در آب که اغلب به آن‌ها اضافه می‌شود، مانند HPMC ،PVP را اضافه می‌کنند.

در مقایسه با نسخه سنتی خود میکرومولسیونی که معمولاً مقدار زیادی سورفکتانت به منظور جلوگیری از بسته‌بندی ناقص دارو اضافه می‌شود، افزودن HPMC می‌تواند حلالیت دارو را در محیط انحلال نسبتاً ثابت نگه دارد و دوز امولسیفایر را در نسخه خود میکرومولسیونی کاهش می‌دهد.

منابع: www.jocpr.com