اطلاعات عمومیمقالات آموزشی

فرمولاسیون قرص استامینوفن

فرمولاسیون قرص استامینوفن چیست؟

ترکیبات دارویی حاوی N-استیل-p- آمینوفنول که با نام‌های عمومی پاراستامول، استامینوفن و APAP شناخته می‌شود. استامینوفن به عنوان یک داروی ضد درد و تب بر استفاده می‌شود که بیش از ۴۰ سال در بسیاری از کشورها وجود دارد. تجربه کافی به وضوح آن را به عنوان تب بر و ضد درد استاندارد برای حالت‌های درد خفیف تا متوسط ​​ایجاد می‌کند. با این حال مشخص است که بدنبال مصرف استامینوفن به شکل جامد، به عنوان یک قرص یا کپسول، میزان جذب دارو و از این رو شروع فعالیت دارویی، ممکن است در هر بیمار متفاوت باشد.

اخیراً گزارش شده است که جذب استامینوفن به شکل قرص بسیار تحت تأثیر غذا قرار دارد و همیشه به حداکثر غلظت‌های استامینوفن در پلاسما نرسیده است، که می‌تواند برای تسکین درد در برخی بیماران تأثیراتی داشته باشد.

بی‌کربنات سدیم و بی‌کربنات پتاسیم به عنوان آنتی‌اسید میزان قابل توجهی از میزان جذب نسبت به مقدار مصرف شده از یک قرص استامینوفن موجود در بازار که فاقد بی‌کربنات سدیم است، بهبود می‌یابد. مشخص شده است که افزایش واقعی میزان جذب در مقایسه با قرص‌های استامینوفن معمولی بین ۷ تا ۳۱ درصد است.

فرمول قرص استامینوفن

Mg/tablt مواد تشکیل‌دهنده  
۵۰۰.۰۰ استامینوفن ۱
۱۱.۴۰ نشاسته ذرت ۲
۵۰.۰۰ نشاسته پیش ژلاتینه‌شده ۳
۲.۰۰ پوویدون ۴
۰.۶۰ پتاسیم سوربات ۵
۸۹.۰۰ آویسل ۶
۶.۰۰ استئارات منیزیم  ۷
۱۲.۰۰  بی‌کربنات پتاسیم ۸
۱۰.۰۰  بی کربنات سدیم ۹

فرآیند تولید قرص استامینوفن

  1. موارد ۱-۵ را با آب گرانول کرده، خشک شده و سپس الک می‌شود تا یک گرانول سفید دانه ریز تولید شود.
  2. مورد ۶ با گرانول حاصل از مرحله ۱ و به دنبال آن با ماده ۷. مخلوط شده است.
  3. موارد ۸ و ۹ با ترکیب مرحله ۲ مخلوط شده است.
  4. مخلوط حاصل از مرحله ۳ با استفاده از یک پرس مناسب قرص فشرده شده و به کپل‌های سفید حاوی ۵۰۰ میلی‌گرم استامینوفن، بی کربنات سدیم mg 10 و بی کربنات پتاسیم ۱۲ mg با سختی هدف ۷kp داده شد.

مواد تشکیل‌دهنده قرص استامینوفن

پوویدون

پوویدون (پلی وینیل پیرولیدون، PVP) در صنایع دارویی به عنوان وسیله انتقال‌دهنده پلیمری سنتزی برای پراکندگی و تعلیق داروها استفاده می‌شود. همچنین به عنوان یک ماده تجزیه‌کننده و اتصال‌دهنده قرص عمل می‌کند. به صورت خالص به صورت پودر جاذب رطوبت سفید به نظر می‌رسد و به راحتی در آب حل می‌شود. پوویدون دارای فرمول مولکولی (C۶H۹NO)n است. فرمولاسیون‌های پوویدون به دلیل توانایی حل شدن در حلال‌های آب و روغن به طور گسترده‌ای در صنعت داروسازی استفاده می‌شود.

کاربرد پلی وینیل پیرولیدون در غذا
کاربرد پلی وینیل پیرولیدون در غذا

آویسل

میکرو کریستالین سلولز (آویسل) یک ماده افزودنی آلفا سلولز خالص شده و تا حدی پلیمر شده است که توسط هیدرولیز اسید خمیر چوب مخصوص ساخته شده است.

برای نزدیک به ۶۰ سال، آویسل با عبور از مرزهای علم در اتصال قرص، از عملکرد اتصال‌دهنده‌های قرص معمولی فراتر رفته و منجر به تولید یک محصول برتر شده است که توسط متخصصان واقعی در این زمینه پشتیبانی می‌شود.

قابلیت‌های مختلف در یک محصول

آویسل اغلب در قرص‌سازی به عنوان ترکیب کمکی فشرده‌سازی، کمک جریان و پرکننده برای قرص‌های که یه صورت مستقیم فشرده می‌شوند، استفاده می‌شود. آویسل یک چسب گرانول‌سازی مرطوب ایده‌آل است که به سرعت گرانول‌های مقاوم تولید می‌کند که در محیط‌های با برش بالا پایدار می‌مانند، محدوده گسترده پردازش را امکان‌پذیر می‌کند و قابلیت تولید مجدد دسته ای را به حداکثر می‌رساند.

با توسعه گریدهای متفاوت، آویسل همچنان یک ابزار فرمولاسیون محصولات دارویی ضروری و دارای قابلیت‌های متنوع است:

  • جریان پودر بهبود یافته
  • گسترده پنجره‌های پردازش دانه‌بندی مرطوب
  • خواص گرانول مطلوب
  • سازگاری قرص ایده‌آل
  • محتوای یکنواخت قرص
  • کاهش تخریب API مربوط به رطوبت

منیزیم استئارات

روان‌کاری در تولید موفقیت‌آمیز اشکال دارویی جامد دارویی نقش اساسی دارد. روان‌کننده‌ها برای دستیابی به این مهم از ترکیبات اساسی در فرمولاسیون‌های قوی هستند.

استئارات منیزیم افزودنی است که بیشتر به عنوان روان‌کننده استفاده می‌شود. استئارات منیزیم قادر به تشکیل فیلم در اثر مخلوط کردن طولانی مدت روی دیگر مواد کمکی قرص است و منجر به طولانی شدن زمان آزادسازی دارو، کاهش سختی و افزایش زمان تجزیه شود.

استئارات منیزیم، احتمالاً متداول ترین روان کننده برای قرص دارویی است. نسبتاً ارزان است، روان‌کاری زیادی ایجاد می‌کند، دارای نقطه ذوب بالا و از نظر شیمیایی پایدار است.

نشاسته و نشاسته پیش ژلاتینه شده (به عنوان مواد افزودنی)

نشاسته و نشاسته پیش ژلاتینه شده در درجه اول به عنوان چسب برای بهبود دوام و یکپارچگی قرص استفاده می‌شود. هر دو از ذرت گرفته شده‌اند. نشاسته پیش ژلاتینه شده تا حدی هیدرولیز شده و خشک می‌شود تا جریان آن در هنگام تهیه قرص بهتر شود. این همچنین دارای ویژگی‌های اتصال برتر است.

نشاسته و نشاسته پیش‌ژلاتینه نیز به عنوان مواد متلاشی‌کننده استفاده می‌شود. این دانه‌های نشاسته پس از مصرف در محیط مایع معده متورم شده و قرص را مجبور به جدا شدن و تفکیک می‌کنند.

فروش استامینوفن
فروش استامینوفن

استامینوفن

استامینوفن، پاراستامول نیز نامیده می‌شود، دارویی که در درمان درد خفیف، مانند سردرد و درد در مفاصل و عضلات، و کاهش تب استفاده می‌شود. استامینوفن متابولیت اصلی استانیلید و فناستین است که زمانی به عنوان داروهای معمول استفاده می‌شدند و مسئول اثرات ضد درد (تسکین‌دهنده درد) آن‌ها است. استامینوفن با بالا بردن آستانه درد بدن، درد را تسکین می‌دهد و با عملکرد خود در مرکز تنظیم دما مغز، تب را کاهش می‌دهد. این دارو از سنتز پروستاگلاندین در سیستم عصبی مرکزی جلوگیری می‌کند، اما فاقد اثر ضد التهابی در اعصاب محیطی است.

استامینوفن کمتر از آسپرین باعث ایجاد عوارض گوارشی می‌شود اما مصرف بیش از حد آن باعث آسیب کشنده کبد می‌شود. برای استفاده طولانی مدت، آسپرین ایمن‌تر در نظر گرفته می‌شود.

منبع:

دلشاد دست مرد

دکتری شیمی دانشگاه صنعتی شریف - فعال در حوزه خرید و فروش مواد شیمیایی

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

دکمه بازگشت به بالا
برای مشاوره تماس بگیرید