کلیندامایسین چیست؟
کلیندامایسین (Clindamycin) به عنوان یک آنتی‌بیوتیک است که برای درمان تعدادی از عفونت‌های باکتریایی، از جمله عفونت‌های استخوانی یا مفاصل، بیماری التهابی لگن، عفونت گوش میانی و اندوکاردیت مورد استفاده قرار می‌گیرد. همچنین می‌توان از آن برای درمان آکنه و برخی موارد استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی‌سیلین استفاده کرد.
در ترکیب با کینین می‌توان از آن برای درمان مالاریا استفاده کرد. این ماده از طریق دهان، تزریق داخل ورید و همچنین به عنوان كرم برای پوست یا مهبل قابل استفاده است. دارای عوارض جانبی شایع شامل تهوع، اسهال، بثورات و درد در محل تزریق است. کلیندامایسین خطر ابتلا به کولیت کلستریدیوم دیفیسیل بیمارستانی را حدوداً چهار برابر می‌کند و بنابراین تنها در صورت مناسب نبودن سایر آنتی‌بیوتیک‌ها توصیه می‌شود.
به نظر می‌رسد مصرف آن در دوران بارداری به طور کلی ایمن است. کلیندامایسین از کلاس لینكوزآمید است که عملکرد آن‌ها به وسیله مسدود كردن باكتری‌ها مانع از تولید پروتئین می‌شوند. برای اولین‌بار در سال 1966 از لینومایسین ساخته شد. این دارو در فهرست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی (ایمن‌ترین و مؤثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی) است. این دارو به عنوان داروی عمومی تهیه می‌شود و گران نیست.
شیمی کلیندامایسین
این یک مشتق نیمه سنتتیک لینکومایسین است، یک آنتی‌بیوتیک طبیعی تولید شده توسط اکتینوباکتریوم استرپتومایسس لینکولننز. این ماده با جایگزینی 7 (S) -کلرو از گروه 7 (R) -هیدروکسیل لنکومایسین بدست می‌آید. سنتز کلیندامایسین برای اولین‌بار توسط گروهی از محققین در پنجمین کنفرانس بین علمی عوامل ضد میکروبی و شیمی‌درمانی (ICAAC) در سال 1966 اعلام شد. این محصول از سال 1968 به بازار عرضه شده است. این ترکیب سفید یا زرد رنگ است. در آب بسیار محلول است. کلیندامایسین فسفات که به صورت موضعی استفاده می‌شود، یک داروی ضد استر فسفات کلیندامایسین است.
مکانیسم عمل کلیندامایسین
این ماده در درجه اول اثر باکتریواستاتیک دارد. در غلظت‌های بالاتر، ممکن است ضد باکتری باشد. این یک مهار کننده سنتز پروتئین باکتریایی است با مهار انتقال ریبوزومی، به روشی مشابه ماکرولیدها عمل می‌کند.
این عمل با اتصال به 50S rRNA زیر واحد بزرگ ریبوزوم باکتریایی، همپوشانی با محل‌های اتصال آنتی بیوتیک‌های اگزازولیدینون، پلوروموتیلین و ماکرولید، انجام می‌شود. اتصال قابل برگشت است. کلیندامایسین موثرتر از لینکومایسین است.
ساختارهای بلوری اشعه ایکس این ماده متصل به ریبوزوم‌ها (یا زیر واحد‌های ریبوزومی) مشتق شده از اشریشیا کلی، Deinococcus radiodurans و Haloarcura marismortui مشخص شده است. ساختار لینكومایسین آنتی‌بیوتیكی نزدیك مرتبط با زیر واحد 50 S ریبوزومی استافیلوكوكوس اورئوس نیز گزارش شده است.
کاربردهای پزشکی کلیندامایسین
کلیندامایسیـن در درجه اول برای درمان عفونت‌های ناشی از باکتری‌های بی‌هوازی، از جمله عفونت‌های دندانی و عفونت‌های دستگاه تنفسی، پوست استفاده می‌شود. در افرادی که نسبت به پنی‌سیلین‌ها حساس هستند، ممکن است برای درمان عفونت‌های ناشی از باکتری‌های هوازی نیز استفاده شود.
همچنین از این دارو برای درمان عفونت‌های استخوانی و مفاصل، به ویژه موارد ایجاد شده به وسیله‌ی استافیلوکوکوس اورئوس استفاده می‌شود. کاربرد موضعی آن می‌تواند برای درمان آکنه‌های خفیف تا متوسط باشد.
آکنه
محلول موضعی کلیندامایسین فسفات برای درمان آکنه، در دراز مدت استفاده ترکیبی از کلیندامایسین موضعی و بنزوئیل پراکسید مشابه سالیسیلیک اسید به علاوه پراکسید بنزوئیل بود. شکل موضعی به علاوه بنزوئیل پراکسید موضعی موثرتر از کلیندامایسین موضعی است.
باکتری‌های حساس
در برابر عفونت‌های موجود در انواع موجودات زنده بیشترین تأثیر را دارد:
- کوکی‌های گرم مثبت هوازی، شامل برخی از اعضای استافیلوکوک و استرپتوکوک (به عنوان مثال پنوموکوک)، اما نه انتروکوک.
- باکتری‌های بی‌هوازی، گرم منفی میله‌ای شکل، از جمله برخی از باکتری‌ها، فوزوباکتریوم و Prevotella، اگرچه مقاومت در باکتری‌های شکننده در حال افزایش است.
اکثر باکتری‌های گرم منفی هوازی (مانند سودوموناس، لژیونلا، هموفیلوس آنفلوانزا و موراکسلا) در برابر کلیندامایسین مقاوم هستند، و همچنین انتروباکتریاسیاهای بی هوازی اختیاری است.
موارد زیر نمایانگر داده‌های حساسیت MIC برای چند پاتوژن قابل توجه پزشکی است.
- استافیلوکوکوس اورئوس: 0.016 میکروگرم در میلی لیتر – > 256 میکروگرم در میلی لیتر
- استرپتوکوک پنومونیه: 0.002 میکروگرم در میلی لیتر – > 256 میکروگرم در میلی لیتر
- استرپتوکوک پیوژنز: <0.015 میکروگرم در میلی لیتر – > 64 میکروگرم در میلی لیتر
تست D
هنگام آزمایش یک فرهنگ گرم مثبت برای حساسیت به کلیندامایسین، انجام “D-test” برای تعیین وجود یک جمعیت خیز مقاوم در برابر ماکرولید باکتری‌ها معمول است. این آزمایش لازم است زیرا برخی از باکتری‌ها فنوتیپی را به نام MLSB بیان می‌کنند که در آن آزمایشات باکتری‌ها به کلیندامایسین حساس هستند و حساسیت نشان می‌دهند، اما در شرایط آزمایشگاهی پاتوژن مقاومت القایی را نشان می‌دهد.
برای انجام تست D، یک صفحه آگار با باکتری‌های مورد نظر تلقیح شده و دو دیسک آغشته به دارو (یکی با اریترومایسین، دیگری با کلیندامایسین) با فاصله 15-20 میلی‌متر بر روی صفحه قرار می‌گیرند. اگر ناحیه مهار در اطراف دیسک کلیندامایسین به شکل “D” باشد، نتیجه آزمایش مثبت است و به دلیل احتمال پاتوژن‌های مقاوم و عدم موفقیت در درمان، نباید از کلیندامایسین استفاده شود. اگر ناحیه مهار اطراف دیسک کلیندامایسین دایره‌ای باشد، نتیجه آزمایش منفی است و می‌توان از کلیندامایسین استفاده کرد.
مالاریا
با مصرف کلروکین یا کینین، کلیندامایسین در درمان مالاریای پلاسمودیوم فالسیپاروم موثر است و به خوبی تحمل می‌شود. ترکیب اخیر به ویژه برای کودکان مفید است و درمانی انتخابی برای زنان بارداری است که در مناطقی که مقاومت در برابر کلروکین رایج است آلوده می‌شوند. این دارو به خودی خود نباید به عنوان ضد مالاری استفاده شود، اگرچه به نظر می‌رسد به دلیل عملکرد کندی که دارد موثر نیست.
سایر کاربردها
این ماده ممکن است در عفونت‌های پوستی و بافت نرم ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین (MRSA) مفید باشد. بسیاری از سویه‌های MRSA هنوز مستعد کلیندامایسین هستند. با این حال، در ایالات متحده که از ساحل غربی به سمت شرق گسترش می‌یابد، MRSA به طور فزاینده‌ای مقاومت می‌کند. در حالی که از آن در عفونت‌های داخل شکمی استفاده شده است، اما معمولاً به دلیل مقاومت، چنین استفاده‌ای توصیه نمی‌شود.
کلیندامایسین در موارد مشکوک به سندرم شوک سمی، اغلب در ترکیب با یک عامل ضد باکتری مانند وانکومایسین استفاده می‌شود. دلیل اصلی این رویکرد، هم افزایی مفروض بین وانکومایسین است که باعث از بین رفتن باکتری‌ها در اثر تجزیه دیواره سلولی می‌شود و که یک مهارکننده قدرتمند در تولید سم است.
مطالعات in vitro و in vivo نشان داده‌اند که کلیندامایسین تولید اگزوتوکسین‌ها توسط استافیلوکوک‌ها را کاهش می‌دهد؛ همچنین ممکن است تغییراتی در ساختار سطح باکتری‌ها ایجاد کند که باعث حساسیت بیشتر آن‌ها در برابر حمله سیستم ایمنی بدن می‌شود.
ثابت شده است که این ماده خطر زایمان زودرس را در زنان مبتلا به واژینوز باکتریایی در اوایل بارداری تا حدود یک سوم خطر زنان درمان نشده را کاهش می‌دهد. ترکیبی از کلیندامایسین و کینین درمان استاندارد برای بابیزیوز شدید است. از این ترکیب همچنین ممکن است برای درمان توکسوپلاسموز استفاده شود، و در ترکیب با پریماکین، در درمان پنومونی خفیف تا متوسط پنوموسیستیس جیرووسی موثر است. این ماده به پوست زده می‌شود یا از طریق دهان مصرف می‌شود، ممکن است در هیدرادنیت شیاف نیز استفاده شود.
اثرات جانبی مصرف
عوارض جانبی دارویی متداول همراه با درمان با کلیـندامایسین که در بیش از 1٪ از افراد یافت می‌شود، شامل:
- اسهال
- کولیت شبه شکمی
- تهوع
- استفراغ
- درد شکم می‌باشد.
دوزهای زیاد (داخل وریدی و خوراکی) ممکن است باعث طعم فلزی شود. عوارض جانبی دارویی رایج همراه با فرمولاسیون موضعی که در بیش از 10٪ از افراد یافت می‌شود عبارت‌اند از:
- خشکی
- سوزش
- خارش پوستی
- لایه‌برداری از پوست (لوسیون، محلول).
کلستریدیوم دیفیسیل:
کولیت سودوممبرانوس یک بیماری بالقوه کشنده است که معمولاً با کلیندامایسین همراه است، اما با سایر آنتی‌بیوتیک‌ها نیز رخ می‌دهد. رشد بیش از حد کلستریدیوم دیفیسیل، که ذاتاً در برابر کلیندامایسین مقاوم است، منجر به تولید سموم می‌شود که باعث طیف وسیعی از عوارض جانبی، از اسهال گرفته تا کولیت و مگاکولون سمی می‌شود.
بارداری و شیردهی
استفاده از آن در دوران بارداری به طور کلی بی‌خطر تلقی می‌شود. این ماده با شیردهی به صورت سازگار طبقه بندی می‌شود، با این حال، WHO آن را به عنوان “در صورت امکان اجتناب” طبقه بندی می‌کند.
طبق داروها و شیر مادران، این ماده به عنوان L2 طبقه بندی می‌شود که احتمالاً با شیردهی سازگار است. یک بررسی در سال 2009 نشان داد که این احتمال در مادران شیرده بی‌خطر است، اما در نوزاد شیر خورده با یک عارضه (هماتوشزی) وجود دارد که می‌تواند ناشی از کلیندامایسین باشد.
کاربردهای کلیندامایسین در در دام‌پزشکی:
کاربردهای دام‌پزشکی کاملاً مشابه علائم انسانی آن است و شامل درمان پوکی استخوان، عفونت‌های پوستی و توکسوپلاسموز است که داروی ارجح در سگ‌ها و گربه‌ها است. یک نقطه ضعف در مصرف در حیوانات این است که مقاومت باکتریایی می‌تواند نسبتاً سریع توسعه یابد. علاوه بر این مشکلات دستگاه گوارش نیز ممکن است رخ دهد.
فعل و انفعالات
ممکن است اثر داروهای انسداد عصبی عضلانی، مانند سوکسینیل کولین و وکورونیوم را افزایش دهد. شباهت آن به مکانیسم عملکرد ماکرولیدها و کلرامفنیکل به این معنی است که نباید به طور همزمان داده شوند، زیرا این امر باعث تضاد و مقاومت متقابل احتمالی می‌شود.
خرید کلیندامایسین هیدروکلراید
شرکت پیشگامان شیمی یک واردکننده، تأمین‌کننده و عمده فروش مواد اولیه دارویی در ایران است. شما می‌توانید قیمت کلیندامایسین 99% خالص را از طریق تماس با ما یا ارسال درخواست به ایمیل: info@irchem.ir یا درج پیغام در سایت irchem دریافت کنید. اطمینان داشته باشید که می‌توانید خرید مواد اولیه دارویی را با قیمت خوب از این مجموعه داشته باشید.
قیمت پودر کلیندامایسین
شرکت پیشگامان شیمی پودر کلیندامایسین 99% را از کشورهای هند و چین را با گرید دارویی وارد می‌کند. جهت خرید کلیندامایسین هیدروکلراید و خرید کلیندامایسین فسفات با ما تماس بگیرید.
