دارویی و پزشکی

انالاپریلات

سفارش محصول تماس با کارشناس

خرید انالاپریلات

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگ‌ترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی انالاپریلات را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

انالاپریلات (بی‌آب) انالاپریل است که در آن گروه اتیل استر به اسید کربوکسیلیک مربوطه هیدرولیز شده است. انالاپریلات یک مهار کننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) است و از آن (غالباً به شکل پیش دارو، آنالاپریل) در درمان فشار خون بالا و نارسایی قلبی، برای کاهش پروتئینوریا و بیماری کلیوی در بیماران مبتلا به نفروپاتی و پیشگیری سکته مغزی، سکته قلبی و مرگ قلبی در بیماران با خطر بالا استفاده می‌شود.

برخلاف انالاپریل، انالاپریلات از طریق دهان مصرف نمی‌شود بلکه مصرف آن معمولاً به عنوان دی هیدرات از طریق تزریق وریدی انجام می‌شود.

خرید انالاپریلات
خرید انالاپریلات

معرفی

انالاپریلات بی‌آب، فرم بی‌آب انالاپریلات است که یک مهارکننده پپتید حاوی دی کربوسیل و آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) با فعالیت ضد فشار خون است. انالاپریلات به طور رقابتی به ACE متصل شده و از عملکرد آن جلوگیری می‌کند، در نتیجه از تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II جلوگیری می‌کند.

این از اقدامات انقباضی عروقی قوی آنژیوتانسین II جلوگیری کرده و منجر به اتساع عروق می شود. انالاپریلات همچنین ترشح آلدوسترون ناشی از آنژیوتانسین II توسط قشر آدرنال را کاهش می دهد، که منجر به افزایش دفع سدیم و در نتیجه افزایش خروج آب می‌شود.

انالاپریلات یک پودر کریستالی سفید است و دارای وزن مولکولی 384.43 است. این ماده در متانول به میزان کمی حل می‌شود و در آب نیز کم محلول است.

هر میلی‌لیتر تزریق انالاپریلات حاوی 1.25 میلی‌گرم انالاپریلات (معادل بی‌آب) است.

خرید انالاپریلات
خرید انالاپریلات

فارماکودینامیک

تزریق انالاپریلات منجر به کاهش سیستولیک خوابیده و ایستاده  و فشار خون دیاستولیک، معمولاً بدون هیچ جزء ارتوستاتیک می‌شود. افت فشار خون وضعیتی نشانه‌ای بنابراین نادر است، اگرچه ممکن است در بیماران کم حجم پیش بینی شود. شروع عمل معمولاً طی پانزده دقیقه از زمان تجویز اتفاق می‌افتد و بیشترین تأثیر آن در طی یک تا چهار ساعت اتفاق می‌افتد.

ترک ناگهانی انالاپریلات با افزایش سریع فشار خون همراه نبوده است. به نظر می‌رسد مدت اثرات همودینامیکی مربوط به دوز باشد. با این حال، برای دوز توصیه شده، مدت زمان عمل در اکثر بیماران تقریباً شش ساعت است.

به دنبال تجویز آنالاپریل، جریان خون کلیوی افزایش می‌یابد. میزان فیلتراسیون گلومرولی معمولاً بدون تغییر است. به نظر می‌رسد این اثرات در بیماران مبتلا به فشار خون مشابه است.

مکانیسم عمل

انالاپریلات متابولیت فعال داروی خوراکی داروی آنالاپریل مالئات است. انالاپریلات از راه خوراکی به صورت ضعیف جذب می‌شود و باید به صورت داخل وریدی تجویز شود. این ماده از طریق مهار رقابتی آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) مانع تبدیل آنژیوتانسین I به آنژیوتانسین II می‌شود.

این مهار سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون را مختل می‌کند. آنژیوتانسین II به گیرنده های AT1 عضلات صاف متصل می‌شود و باعث ایجاد انقباض عروقی و افزایش فشار خون می‌شود.

علاوه بر این، آنژیوتانسین II قشر آدرنال را تحریک می‌کند تا آلدوسترون ترشح کند. آلدوسترون باعث می‌شود لوله‌های دیستال و مجاری جمع‌کننده کلیه در عوض پتاسیم آب و سدیم را دوباره جذب کنند، که منجر به گسترش حجم خارج سلول و افزایش فشار خون می‌شود.

مهار ACE منجر به کاهش آنژیوتانسین II در پلاسما می‌شود و منجر به اتساع عروق و کاهش ترشح آلدوسترون می‌شود. آنژیوتانسین II همچنین باعث انقباض عروقی شریان‌های آوران و وابرانان کلیه می‌شود و تأثیر قابل توجهی بر شریان‌های آوران می‌گذارد.

تجویز انالاپریلات در حضور کم‌حجمی خون می‌تواند باعث آسیب کلیه در اثر پرفیوژن ناکافی کلیه شود. ACE برادی کینین را تجزیه می‌کند، یک پپتید که باعث اتساع عروق می‌شود. مهار کننده های ACE از تجزیه برادی کینین جلوگیری می کنند و در نتیجه باعث گشاد شدن عروق و سرفه برادی کینین می شوند.

خرید انالاپریلات
خرید انالاپریلات

مسمومیت

زردی کلستاتیک که به نکروز کامل کبدی پیشرفت می‌کند ممکن است رخ دهد. اگر افزایش قابل توجهی از ترانس آمینازهای کبدی یا زردی رخ دهد، آنالاپریلات باید قطع شود.

به دنبال اولین دوز یا هر زمان در طول درمان، آنژیوادم می‌تواند رخ دهد. آنژیوادم صورت، اندام‌ها، لب‌ها، زبان، گلوت یا حنجره می‌تواند منجر به انسداد راه‌های هوایی شود. آمریکایی‌های آفریقایی تبار ممکن است در معرض خطر بیشتری برای ابتلا به آنژیوادم باشند.

در صورت بروز آنژیوادم، بلافاصله انالاپریلات را قطع کرده و در صورت لزوم با آنتی‌هیستامین‌ها درمان مناسب را شروع کنید. هنگامی که زبان، گلو یا حنجره درگیر است، ممکن است اپی نفرین زیر جلدی برای معکوس شدن انسداد راه هوایی تجویز شود.

سرفه مداوم، خشک، هک‌کننده و غیرمولد که در طی چند ماه اول درمان اتفاق می‌افتد نیز می‌تواند با درمان انالاپریلات رخ دهد. سرفه ناشی از مهار کننده‌های ACE نتیجه مهار تخریب برادی کینین است و به طور کلی طی 1 تا 4 هفته پس از قطع آن برطرف می‌شود.

علائم افت فشار خون، از جمله سنکوپ، می‌تواند با درمان مهار کننده ACE رخ دهد. قبل از شروع درمان، نظارت دقیق و اصلاح کاهش حجم لازم است. در صورت افت فشار خون، کاهش دوز انالاپریلات را در نظر بگیرید، اما درمان را به طور ناگهانی قطع نکنید.

هشدارها

انالاپریلات در دوران حاملگی دارای رده C در سه ماهه اول و رده D در سه ماهه دوم و سوم است. همه مهار کننده‌های ACE می‌توانند باعث جراحت و حتی مرگ جنین در هنگام استفاده در بارداری در سه ماهه دوم و سوم شوند.

افت فشار خون، هیپوپلازی جمجمه نوزادان، آنوریا و نارسایی کلیه نیز می تواند با استفاده از این ترکیب دارویی در بارداری رخ دهد. در صورت تشخیص حاملگی، انالاپریلات را باید در اسرع وقت قطع کنید. انالاپریلات همچنین در شیر مادر انسان قابل تشخیص است، که این امر پتانسیلی را برای بروز عوارض جانبی در نوزادان شیرخوار ایجاد می‌کند.

ایمنی و اثربخشی استفاده از انالاپریلات در کودکان مشخص نشده است. در بیماران مسن، انتخاب دوز باید متوسط ​​و با دوز کم شروع شود. انالاپریلات از طریق کلیه دفع قابل ملاحظه‌ای می‌کند و ممکن است خطر واکنش‌های سمی در بیماران مسن با اختلال عملکرد کلیه بیشتر باشد. در بیماران نارسایی قلبی شدید که عملکرد کلیه آن‌ها به فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون بستگی دارد، درمان مهار کننده ACE ممکن است با الیگوریا، ازوتمی پیشرونده، نارسایی حاد کلیه یا مرگ همراه باشد.

در صورت عدم وجود بیماری عروق کلیوی از قبل، هنوز هم می‌توان افزایش اوره خون و کراتینین سرم را ایجاد کرد. هیپرکالمی یا افزایش پتاسیم سرم بیشتر از 5.7 mEq / L ممکن است در برخی از بیماران مبتلا به فشار خون بالا رخ دهد.

عوامل خطر اضافی برای ایجاد هیپرکالمی عبارتند از: نارسایی کلیه، دیابت شیرین و استفاده همزمان از مکمل‌های پتاسیم یا عوامل محافظ پتاسیم. در بیمارانی که تحت جراحی یا بی‌هوشی اساسی با عواملی قرار می گیرند که ممکن است باعث افت فشار خون شوند، انالاپریلات ممکن است تشکیل آنژیوتانسین II را مسدود کند و ممکن است افت فشار خون ایجاد شود.

خرید انالاپریلات
خرید انالاپریلات

تداخلات دارویی

افت فشار خون بیمارانی که تحت دیورتیک درمانی هستند:

بیماران مبتلا به دیورتیک و به ویژه آن‌هایی که به تازگی در آن‌ها دیورتیک درمانی ایجاد شده است، ممکن است گاهی اوقات پس از شروع درمان با انالاپریلات، کاهش فشار خون بیش از حد را تجربه کنند. با اثر تزریق داخل وریدی نرمال سالین، قطع دیورتیک یا افزایش نمک دریافتی قبل از شروع درمان با انالاپریلات، می‌توان احتمال اثرات فشار خون با انالاپریلات را به حداقل رساند.

عوامل ایجاد کننده ترشح رنین:

به نظر می‌رسد اثر ضد فشار خون انالاپریلات توسط عوامل ضد فشار خون افزایش می‌یابد که باعث ترشح رنین می‌شوند (به عنوان مثال، ادرار آورها).

عوامل ضد التهاب غیر استروئیدی:

در برخی از بیماران مبتلا به عملکرد کلیوی به خطر افتاده که تحت درمان با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی هستند، با تجویز همزمان انالاپریل ممکن است منجر به وخامت بیشتر عملکرد کلیه شود. این اثرات معمولاً برگشت‌پذیر هستند.

عوامل افزایش‌دهنده پتاسیم سرم:

انالاپریلات از دست دادن پتاسیم ناشی از دیورتیک های نوع تیازید را کاهش می‌دهد. داروهای ادرار آور پتاسیم (به عنوان مثال، اسپیرونولاکتون، تریامترن یا آمیلوراید)، مکمل‌های پتاسیم یا جایگزین‌های نمک حاوی پتاسیم ممکن است منجر به افزایش قابل توجه پتاسیم سرم شود. بنابراین، اگر مصرف همزمان این عوامل به دلیل نشان دادن هیپوکالمی نشان داده شود، باید با احتیاط و با نظارت مکرر بر پتاسیم سرم استفاده شود.

لیتیوم:

مسمومیت با لیتیوم در بیمارانی که همزمان با لیتیوم با داروهایی که باعث از بین بردن سدیم، از جمله مهار کننده‌های ACE می‌شوند، گزارش شده است. موارد کمی از مسمومیت با لیتیوم در بیمارانی که آنالاپریل و لیتیوم همزمان دریافت کرده‌اند گزارش شده است و با قطع هر دو دارو برگشت‌پذیر بوده‌اند. در صورت تجویز انالاپریل به طور همزمان با لیتیوم، توصیه می‌شود که سطح لیتیوم سرم به طور مکرر کنترل شود.

سایر محصولات ما: دوکسازوسین

یک هفته ضمانت برگشت وجه
مشاوره تخصصی
ضمانت اصل بودن کالا
تضمین بهترین قیمت
ارسال به تمام نقاط
پرداخت شرایطی

نوشته های مشابه

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

دکمه بازگشت به بالا
Call Now Buttonبرای مشاوره تماس بگیرید