کتوکنازول

کتوکنازول، تحت نام تجاری Nizoral فروخته می‌شود، یک داروی ضد قارچ است که برای معالجه تعدادی از عفونت‌های قارچی مورد استفاده قرار می‌گیرد.

برای عفونت‌های قارچی پوستی مانند زخم، کاندیدیازیس پوستی، پیتریازیس ورسکولور، شوره سر و درماتیت سبوروئید استفاده می‌شود.

استفاده به صورت خوراکی، گزینه مطلوب‌تر است و فقط در مواردی كه از عوامل دیگر استفاده نشود، برای عفونت‌های شدید توصیه می‌گردد.

سایر کاربردها کتوکنـازول شامل رشد بیش از حد مو و سندرم کوشینگ است.

عوارض جانبی رایج در هنگام اعمال بر روی پوست شامل قرمزی است.

عوارض جانبی شایع آن هنگام استفاده به صورت خوراکی شامل تهوع، سردرد و مشکلات کبدی است.

مشکلات کبدی ممکن است منجر به مرگ یا نیاز به پیوند کبد شود.

از دیگر عوارض جانبی شدید آن هنگام مصرف به صورت خوراکی می‌توان به طولانی‌شدن QT، نارسایی آدرنال قشر مغز و آنافیلاکسی اشاره کرد.

کتوکنـازول یک ایمیدازول است و با تأثیر در تولید ارگوسترول مورد نیاز غشای سلولی قارچی کار می‌کند و در نتیجه رشد آن‌ها کند می‌شود.

کاربردهای پزشکی کتوکنازول:

ضد قارچ موضعی

کتوکنازول معمولاً برای عفونت‌های قارچی پوست و غشاهای مخاطی از جمله پا ورزشکار، کرم حلقوی، کاندیدیازیس (عفونت مخمر یا برفک)، خارش جک و تینا ورسکولور به صورت موضعی تجویز می‌شود.

کتوکنازول موضعی همچنین به عنوان درمانی برای شوره سر و برای درماتیت سبورئیک در مناطق دیگر بدن استفاده می‌شود.

ضد قارچ سیستمیک

کتوکنـازول علیه بسیاری از قارچ‌ها که ممکن است باعث ایجاد بیماری‌های انسانی شوند، مانند کاندیدا، هیستوپلاسما، کوکسیدیدوئیدها و بلاستومایسس فعالیت دارد.

برای اولین‌بار در سال 1977، کتـوکنازول اولین داروی ضد قارچ آزول فعال خوراکی بود.

کتوکنـازول به صورت خوراکی در دوزهای 200 تا 400 میلی‌گرم در روز  در درمان عفونت‌های قارچی سطحی و عمیق استفاده می‌شود.

استفاده به صورت استعمال خارج:

• ریزش مو

شامپو کتوکنـازول در رابطه با یک مهار کننده خوراکی 5 α-ردوکتاز از جمله فیناستراید یا دواستاستراید برای درمان آلوپسی آندروژنی استفاده شده است. احتمالا خواص ضد قارچ کتوکنازول، میکروفلورای پوست سر را کاهش می‌دهد و در نتیجه ممکن است التهاب فولیکولار را که منجر به آلوپسی می‌شود، کاهش دهد.

• هورمونی

در حالی که کتوکنازول سنتز استرول ارگوسترول را در قارچ‌ها مسدود می‌کند، در انسان با دوزهای زیاد (> 800 میلی‌گرم در روز)، به طور قوی فعالیت چندین آنزیم لازم برای تبدیل کلسترول به هورمون‌های استروئیدی مانند تستوسترون و کورتیزول را مهار می‌کند.

کتوکنازول باعث مهار آنزیم شکاف زنجیره جانبی کلسترول می‌شود،

که کلسترول را به وراگننولون، 17α-هیدروکسیلاز و 17-20 لیاز، و کورتیزول تبدیل می‌کند.

بر اساس این اثرات آنتی‌بادی و آنتی گلوکوکورتیکوئیدها، از کتوکنازول با موفقیت

به‌عنوان درمان خط دوم برخی از انواع سرطان پیشرفته پروستات و سرکوب سنتز گلوکوکورتیکوئیدها در درمان سندرم کوشینگ استفاده شده است.

در معالجه سرطان پروستات، تجویز همزمان گلوکوکورتیکوئید برای جلوگیری از نارسایی آدرنال لازم است.

کتوکنـازول در دوزهای کمتری نیز برای درمان هیرسوتیسم و ​​در ترکیب با آنالوگ GnRH،

بلوغ زودرس مردان محدود مورد استفاده قرار گرفته است.

موارد منع مصرف:

کتوکنـازول خوراکی موارد منع مصرف دارد، از جمله مصرف هم‌زمان با برخی داروهای دیگر به دلیل تداخلات دارویی شناخته شده.

سایر موارد منع مصرف کتوکنازول خوراکی شامل بیماری کبد، نارسایی آدرنال و حساسیت شناخته شده به کتوکنازول خوراکی است.

سیدی