پرازوسین هیدروکلراید

خرید پرازوسین هیدروکلراید

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی پرازوسین هیدروکلراید را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند. پرازوسین هیدروکلراید ترکیب دارویی است که باعث کاهش فشار خون می‌شود.

کپسول‌های پرازوسین هیدروکلراید

کپسول‌های پرازوسین هیدروکلراید، مشتق USP از کینازولین، اولین دسته از مواد شیمیایی ضد فشار خون جدید است. این نمک هیدروکلراید 1- (4-آمینو -6،7-دی متوکسی-2-کینازولینیل) -4- (2-فوروئیل) پیپرازین است و فرمول ساختاری آن به شکل زیر است:

فرمول مولکولی C ₁₉H ₂₁N ₅O ₄ • HCl

این ماده یک پودر سفید تا برنزه است، کمی در آب و متانول محلول و به مقدار بسیار کمی در الکل محلول است. عملا در کلروفرم و استون حل نمی‌شود و وزن مولکولی آن 419.87 است. هر کپسول، برای استفاده خوراکی، حاوی پرازوسین هیدروکلراید، معادل USP (به عنوان پلی هیدرات) به 1 میلی گرم، 2 میلی گرم یا 5 میلی گرم پرازوسین است.

مواد بی‌اثر در فرمولاسیون‌ها عبارتند از:

دی اکسید سیلیسیم کلوئیدی، لاکتوز مونوهیدرات ، استئارات منیزیم و میکرو کریستالین سلولز .کپسول های خالی ژلاتین حاوی اکسید آهن سیاه، ژلاتین، اکسید آهن قرمز، دی اکسید تیتانیوم و اکسید آهن زرد است. علاوه بر این، کپسول‌های خالی ژلاتین 1 میلی گرمی حاوی D&C زرد شماره 10 و FD&C سبز شماره 3 است. کپسول‌های خالی ژلاتین 2 میلی گرمی حاوی D&C قرمز شماره 28، D&C زرد شماره 10، FD&C آبی شماره 1 و FD&C قرمز شماره 40 است و کپسول های خالی ژلاتین 5 میلی گرمی حاوی FD&C Blue No. 1 است.

داروسازی بالینی

مکانیسم دقیق عملکرد فشار خون پرازوسین ناشناخته است. پرازوسین باعث کاهش مقاومت کلی محیطی می‌شود و در اصل تصور می‌شد که یک عمل شل کنندگی مستقیم روی عضله صاف عروقی دارد. با این حال، مطالعات اخیر حیوانات نشان داده‌اند که اثر گشادکننده عروق پرازوسین نیز به محاصره گیرنده‌های آلفای آدرنرژیک پس سیناپسی مربوط است. نتایج آزمایشات اندام تحتانی سگ نشان می‌دهد که اثر گشادکننده عروق محیطی پرازوسین عمدتا در سطح عروق مقاومتی (شریانی) محدود می‌شود.

مطالعات همودینامیکی به دنبال تجویز حاد یک دوز حاد و طی دوره درمان طولانی مدت با نگهداری در انسان انجام شده است. نتایج تأیید می‌کند که اثر درمانی کاهش فشار خون است که همراه با تغییر قابل توجه بالینی در بازده قلب، ضربان قلب، جریان خون کلیه و میزان فیلتراسیون گلومرولی همراه نیست. هیچ اثر تقویمی منفی قابل اندازه گیری وجود ندارد.

در مطالعات بالینی تاکنون، هیدروکلراید پرازوسین فعالیت رنین پلاسما را افزایش نداده است. در انسان فشار خون هم در حالت خوابیده و هم در حالت ایستاده کاهش می‌یابد. این تأثیر بیشتر بر فشار خون دیاستولیک دیده می‌شود. به دنبال تجویز خوراکی، غلظت پلاسمای انسان در حدود سه ساعت با نیمه عمر پلاسما دو تا سه ساعت به اوج خود می‌رسد. این دارو به پروتئین پلاسما بسیار پیوند دارد. مطالعات فراهمی زیستی نشان داده است که میزان جذب کل نسبت به دارو در یک محلول الکلی 20٪، 90٪ است و در نتیجه به حداکثر میزان 65٪ داروی محلول می‌رسد.

مطالعات حیوانی نشان می‌دهد که هیدروکلراید پرازوسین به طور گسترده‌ای متابولیزه می‌شود، در درجه اول با متیلاسیون و جفت شدن و عمدتا از طریق صفرا و مدفوع دفع می‌شود. مطالعات کمتر گسترده انسانی، متابولیسم و ​​دفع مشابه در انسان را نشان می‌دهد. در مطالعات بالینی که پروفایل‌های لیپیدی دنبال می‌شود، به طور کلی هیچ تغییری منفی بین سطح چربی قبل و بعد از درمان مشاهده نشده است.

نشانه‌ها و کاربرد

کپسول‌های پرازوسین هیدروکلراید برای درمان فشار خون بالا، برای کاهش فشار خون نشان داده شده است. کاهش فشار خون خطر حوادث قلبی عروقی کشنده و غیر کشنده، در درجه اول سکته‌های مغزی و قلبی را کاهش می‌دهد. این مزایا در آزمایشات کنترل شده داروهای ضد فشار خون از طیف گسترده‌ای از کلاس‌های دارویی از جمله این دارو دیده شده است.

کنترل فشار خون بالا باید بخشی از مدیریت جامع خطرهای قلبی عروقی باشد. از جمله، در صورت لزوم، کنترل چربی، کنترل دیابت، درمان ضد ترومبوتیک، ترک سیگار، ورزش و مصرف محدود سدیم. بسیاری از بیماران برای دستیابی به اهداف فشار خون به بیش از یک دارو نیاز خواهند داشت. برای راهنمایی‌های خاص در مورد اهداف و مدیریت، به رهنمودهای منتشر شده، مانند دستورالعمل‌های برنامه ملی آموزش فشار خون، کمیته مشترک ملی پیشگیری، تشخیص، ارزیابی و درمان فشار خون بالا (JNC) مراجعه کنید.

داروهای ضد فشار خون متعددی از کلاس‌های مختلف دارویی و با مکانیسم‌های مختلف عمل در آزمایشات کنترل شده تصادفی برای کاهش عوارض و مرگ و میر قلبی عروقی نشان داده شده است و می‌توان نتیجه گرفت که این کاهش فشار خون است و خاصیت دارویی دیگری ندارد. بزرگترین و سازگارترین نتیجه، کاهش خطر سکته مغزی است، اما کاهش سکته قلبی و مرگ و میر قلبی عروقی نیز به طور منظم دیده شده است.

افزایش فشار سیستولیک یا دیاستولیک باعث افزایش خطر بیماری قلبی عروقی می‌شود و افزایش مطلق خطر در هر میلی متر جیوه در فشار خون بالاتر بیشتر است، به طوری که حتی کاهش متوسط ​​فشار خون شدید می‌تواند سود قابل توجهی داشته باشد.

کاهش خطر نسبی ناشی از کاهش فشار خون در جمعیت‌های مختلف با خطر مطلق متفاوت مشابه است. بنابراین سود مطلق در بیمارانی که مستقل از فشار خون بالا در معرض خطر بیشتری هستند بیشتر است (به عنوان مثال، بیماران دیابتی یا چربی خون) و انتظار می‌رود چنین بیمارانی از درمان تهاجمی تر برای کاهش فشار خون بهره مند شوند.

برخی از داروهای ضد فشار خون در بیماران سیاه پوست اثر فشار خون کمتری دارند (به عنوان تک درمانی) و بسیاری از داروهای ضد فشار خون دارای علائم و اثرات تأیید شده اضافی هستند (به عنوان مثال، در مورد آنژین، نارسایی قلبی یا بیماری کلیوی دیابتی). کپسول‌های پرازوسین هیدروکلراید را می‌توان به تنهایی یا در ترکیب با داروهای ضد فشار خون دیگر مانند دیورتیک‌ها یا عوامل مسدود کننده بتا آدرنرژیک استفاده کرد.

هشدارهای مهم

هشدار از دست دادن هوشیاری:

از آنجا که این دارو فشار خون شما را کاهش می‌دهد، ممکن است باعث غش کردن یا از بین رفتن ناگهانی هوشیاری شود. این می‌تواند ظرف 30 تا 90 دقیقه از اولین دوز پرازوسین شما اتفاق بیفتد. اگر دوز پرازوسین شما خیلی سریع افزایش یابد یا اگر در حال حاضر دوز بالایی از پرازوسین مصرف کرده‌اید و داروی فشار خون دیگری را شروع کرده‌اید نیز ممکن است اتفاق بیفتد.

هشدار نعوظ طولانی مدت:

پرازوسین ممکن است باعث پریاپیسم (نعوظ طولانی مدت) شود. اگر نعوظ دارید و بیش از چهار ساعت طول می‌کشد، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید یا به دنبال کمک فوری پزشکی باشید. اگر این مورد درمان نشود، ممکن است منجر به اختلال نعوظ یا ایجاد زخم در بافت شود.

هشدار سندرم فلاپی عنبیه حین عمل:

اگر آب مروارید دارید و نیاز به جراحی دارید، توجه داشته باشید که پرازوسین ممکن است خطر ابتلا به عوارض را طی جراحی موسوم به سندرم عنبیه فلاپی حین عمل (IFIS) افزایش دهد. اگر به جراحی چشم نیاز دارید، به چشم پزشک خود اطلاع دهید که شما پرازوسین مصرف می‌کنید. پزشک ممکن است قبل از جراحی به شما دارو بدهد یا تکنیک‌های مختلف جراحی را برای کاهش خطر ابتلا به IFIS انجام دهد.

موارد منع مصرف

کپسول هیدروکلراید پرازوسین در بیمارانی که حساسیت شناخته شده به کینازولین ها، پرازوسین یا هر یک از مواد بی اثر را دارند منع مصرف دارد.

مصرف بیش از حد پرازوسین هیدروکلراید

بلع تصادفی حداقل 50 میلی گرم کپسول پرازوسین هیدروکلراید در یک کودک دو ساله منجر به خواب آلودگی عمیق و رفلکس‌های ضعیف شد. هیچ کاهش فشار خون مشاهده نشد. بهبودی بی نتیجه بود. اگر مصرف بیش از حد به افت فشار خون منجر شود، پشتیبانی از سیستم قلبی عروقی از اهمیت اول برخوردار است. ترمیم فشار خون و عادی سازی ضربان قلب ممکن است با نگه داشتن بیمار در وضعیت خوابیده انجام شود.

اگر این اندازه گیری ناکافی باشد، ابتدا باید شوک را با انبساط دهنده‌های حجم درمان کرد. در صورت لزوم، باید از وازوپرسورها استفاده کرد. عملکرد کلیه باید در صورت لزوم کنترل و پشتیبانی شود. داده‌های آزمایشگاهی نشان می دهد کپسول‌های پرازوسین هیدروکلراید قابل دیالیز نیستند زیرا به پروتئین متصل است.