فلورفنیکل

خرید فلورفنیکل

فلورفنیکل یک کربوکسامید است که مشتق N-دی کلرواستیل از (1R,2S)-آمینو -3-فلورو-1- [4- (متان سولفونیل) فنیل] پروپان-1- آٌل است. فلورفنیکل یک آنتی‌بیوتیک سنتزی است که در دامپزشکی که برای درمان بیماری تنفسی گاو و پوسیدگی پا استفاده می‌شود. در پرورش آبزیان نیز استفاده می‌شود و به عنوان یک عامل ضد میکروبی نقش دارد.

جهت دریافت مشاوره رایگان با ما تماس بگیرید.

• 02128425006
• 09124850508

این ماده یک سولفون، الکل ثانویه، ترکیب ارگانوفلورین، ترکیب ارگانوکلری و یک کربوکسامید ثانویه است. این ماده از یک دی کلرواستیک اسید حاصل می‌شود.

خرید فلورفنیکل

پیشینه فلورفنیکل

فلورفنیکل یک آنتی‌بیوتیک استامید باکتری استاتیک وابسته به زمان و دارای طیف وسیعی از فعالیت است، از جمله ایروبیک‌های گرم مثبت و گرم منفی و بی‌هوازی است. فلورفنیکل به طور گسترده در بدن پخش شده و از سد مغز خون عبور می‌کند. دفع آن از طریق متابولیسم کبدی است و متابولیت‌های غیرفعال از طریق ادرار دفع می‌شوند. فلورفنیکل انتخاب خوبی از آنتی‌بیوتیک‌ها برای درمان پاتوژن‌های داخل سلولی است.

فلورفنیکل یک آنتی بیوتیک با طیف گسترده‌ای است که برای درمان عفونت در گونه‌های آبزی پروری و همچنین تعدادی از گونه‌های دام از جمله گاو، خوک و مرغ استفاده می‌شود. این یک آنالوگ فلورینه تیامنیکول است. چندین متابولیت قابل توجه فلورفنیکل وجود دارد، از جمله الکل فلرفنیکل، فلورفنیکل اکسامیک اسید، مونوکلروفلرفنیکل و فلورفنیکل آمین.

باقی مانده نشانگر برای فلورفنیکل معمولاً به صورت مجموع فلورفنیکل و متابولیت‌های آن به عنوان آمین فلورفنیکل اندازه گیری می‌شود. به منظور تبدیل کل مانده به فلورفنیکل آمین، هیدرولیز اسید تهاجمی مورد نیاز است. شرایط استخراج برای روش‌های نظارتی بر اساس هضم بافت با HCL 6 نرمال در 100 درجه سانتی‌گراد برای دوره زمانی 2 ساعت قبل از تمیز کردن نمونه است.

عملکرد فلورفنیکل

عملکرد فلورفنیکل

فلورفنیکل در حال حاضر یک آنتی بیوتیک دامپزشکی متداول است که دارای طیف گسترده ضد باکتری و اثر ضد باکتریایی قوی و همچنین کمترین میزان مهارکنندگی (MIC) است. آنتی‌باکتریال فلورفنیکل حدود 15-20 برابر کلرامفنیکل و تی آمنیکول است.

پس از تجویز از طریق خوراک به مدت 60 دقیقه، غلظت دارو در بافت می‌تواند به اوج خود برسد که می‌تواند به سرعت بیماری را کنترل کند و دارای ویژگی‌هایی از جمله ایمن بودن، غیر سمی بودن، عدم تجمع در بدن و بدون خطر برای ایجاد آنمی پلاستیک است.

بنابراین، برای استفاده در مزارع در مقیاس بزرگ کاملاً مناسب است. این ماده عمدتاً برای درمان بیماری تنفسی گاو ناشی از پاستورلا و هموفیلوس استفاده می‌شود. این ماده از اثر خوبی در درمان بیماری پاتوت گاو ناشی از فوزوباکتریوم برخوردار است و همچنین می‌تواند برای درمان بیماری‌های عفونی خوک‌ها و مرغ‌ها ناشی از سویه‌های حساس و همچنین بیماری باکتریایی ماهی مورد استفاده قرار گیرد.

قیمت فلورفنیکل

سنتز فلورفنیکل

ساختارهای فلوئوره دار بیش از 20 درصد داروهای مدرن را تشکیل می‌دهند، اما طرح‌های خوش خیم و سریع فلوراسیون کمیاب هستند. دانشمندان سنتیک دینامیک و فلوریناسیون نوکلئوفیلی را برای سنتز نامتقارن فلورفنیکل، آنتی‌بیوتیک دام‌پزشکی ترکیب کرده‌اند. محققان پس از تفکیک آنزیمی راسمات، دو استراتژی مختلف برای فلوراسیون مؤثر و سریع ثابت کردند که برای تولیدات صنعتی جالب است.

جایگزین‌های فلوئور تأثیرات زیادی در داروها دارند. غالباً، ترکیبات فلوئور شده چربی دوست‌تر هستند، به راحتی در سلول‌ها نفوذ می‌کنند و تخریب آنزیم‌ها برای آن‌ها دشوارتر است. به عنوان مثال، آنتی‌بیوتیک فلورین فلورفنیکل نسبت به تی آمفنیکول فعال‌تر است و به جای یک گروه هیدروکسی توسط یک فلورین انتهایی مرتبط است. فلورفنیکل و تی آمنیکول که هر دو از انواع کلرامفنیکل هستند، در برابر التهاب ملتحمه و بیماری های تنفسی در گاوها استفاده می‌شود.

برای تولید صنعتی، مسیری که شامل یک ماده حد واسط سولفات حلقوی است، از مسیر دیگر حاوی آزیریدین حدواسط، یک حلقه حاوی نیتروژن سه عضوی رقابت می‌کند. مسیر شیمی سولفات آنزیمی فقط در پنج مرحله فلورفنیکل تولید کرد و عملکرد و انعطاف‌پذیری بالا و همچنین ایمنی زیست محیطی و بهداشتی قابل قبولی را نشان داد.

موارد استفاده از فلورفنیکل

• برای درمان بیماری تنفسی گاو که تب حمل یا تب ترانزیتی نیز نامیده می‌شود، یک ماده ضد باکتری مصنوعی با طیف گسترده است. از نظر ساختاری مربوط به D (-) ترئو کلرامفنیکل (CAP) است، اما از دو جنبه اساسی با آن متفاوت است: اولاً، حضور یک گروه پارا-متیل سولفونیل به جای گروه پارا- نیترو، ثانیاً حضور اتم فلورین به جای گروه هیدروکسیل الکل در انتهایساختار CAP.
• نشان داده شده است که فلرفنیکل مانند کلرامفنیکل در مهار فعالیت پپتیدیل ترانسفراز به ویژه در ریبوزوم S 70 است.
• بافت‌های كبدی، كلیوی و عضلانی به عنوان بافت‌های هدف در نظر گرفته می‌شوند. پس از هیدرولیز و متابولیت آن (HCI،6 نرمال، 2 ساعت، 100 درجه سانتی‌گراد)، تمام متابولیت‌ها به محصول آمین تبدیل شدند. بنابراین، فلورفنیکل آمین مانند باقی مانده نشانگر تحلیلی به کار برده می‌شود.
• از اوایل سال 2000 در اروپا استفاده می‌شود که به طور عمده کولیباسیلوز اولیه یا ثانویه را در جوجه‌های گوشتی  و والدین درمان می‌کند. در مرغ‌های تخم‌گذار به دلیل اثرات باقی‌مانده در تخم‌مرغ، استفاده از آن مجاز نیست.
• استفاده از فلورفنیکل در اسب‌ها به طور معمول باعث اسهال می‌شود. گزارش شده است که به موارد کشنده کولیت حاد پیشرفت می‌کند. بنابراین، استفاده از این ماده ضد میکروبی در اسب بیمار باید محدود به مواردی باشد که گزینه‌های دیگر و ایمن‌تری در دسترس نیست.

اثرات دارویی

این ماده به سختی با زیر واحد 50S ریبوزوم باکتری پیوند می‌خورد و واکنش پیوند را با واسطه پپتیدیل ترانسفراز مسدود می‌کند و از این طریق روند طولانی شدن زنجیره پپتید را سرکوب می‌کند. در همین حال به طور انتخابی بر روی گیرنده‌های 70S ریبوزوم باکتریایی عمل می‌کند و با عملکرد آنزیم پپتیدیل ترانسفراز تداخل می‌کند. بنابراین، بر اساس مکانیسم دوگانه در سنتز پروتئین باکتریایی تداخل ایجاد می‌کند.

تکامل مقاومت برای باکتری‌ها در برابر فلورفنیکول، آسان نیست:

از آنجا که دارای یک اتم فلوئور است که جایگزین گروه هیدروکسیل در ساختار مولکولی تی آمنیکول می‌شود، بنابراین مسئله مقاومت در برابر داروی کلرامفنیکل و تی آمنیکول را به طور موثر حل می‌کند. باکتری‌هایی که به تیامفنیکل، کلرامفنیکل، آموکسی سیلین و کینولون مقاوم هستند، به این ترکیب شیمیایی حساس هستند.

مقایسه  فلورفنیکل با ترکیبات مشابه

از آنجا که کلرامفنیکل می‌تواند منجر به واکنش‌های جانبی شدید مانند کم خونی آپلاستیک و سرکوب سیستم ایمنی شود، استفاده از آن در تولید حیوانات غذایی ممنوع است. مطالعات نشان داده است که: گروه اصلی در ساختار شیمیایی کلرامفنیکل که باعث کم‌خونی آپلاستیک می‌شود پارا نیترو در حلقه آروماتیک است. در عوض، فلورفنیکل دارای CH₃SO₄ است که جایگزین گروه‌های NO₂ می‌شود تا ساختار شیمیایی آن تغییر کند. در این حالت، کاربرد آن بر روی حیوانات هیچگونه واکنش سوء مانند کم‌خونی آپلاستیک ایجاد نخواهد کرد.

بنابراین، در بیش از ده کشور مانند ژاپن، مکزیک و چین قابل استفاده است. این ماده با این ویژگی مشخص می‌شود: یک آنتی‌بیوتیک با طیف گسترده. سالمونلا، اشریشیا کلی، پروتئوس، هموفیلوس، اکتینوباسیلوس پلوروپنومونیه، مایکوپلاسما هیوپنومونیه، استرپتوکوک سوئیس، خوک پاستورلا، بوردتلالا برونشیسپتیکا و استافیلوکوکوس اورئوس به آن حساس هستند.

این دارو برای جذب آسان است و به طور گسترده‌ای در بدن توزیع می‌شود و دارای فرمول‌هایی با سرعت عمل سریع و طولانی مدت است و هیچ خطر بالقوه‌ای برای ایجاد خطرات آنمی آپلاستیک ندارد و در نتیجه دارای امنیت بهتر است. علاوه بر این، قیمت مقرون به صرفه‌ای دارد که ارزا‌تر از سایر داروها برای پیشگیری و درمان بیماری‌های تنفسی مانند تیامولین، تیلمیکوزین و آزیترومایسین است. هزینه مصرف دارو برای کاربران آسان است. به دلیل این خصوصیات عالی، فلورفنیکل خانگی به طور گسترده‌ای استفاده می‌شود و در حال حاضر به داروی انتخاب اول برای پیشگیری و درمان بیماری‌های تنفسی دام و بیماری‌های عفونت باکتریایی دستگاه گوارش تبدیل شده است.

این ماده برای استفاده با کینولین‌، پنی‌سیلین‌ها و سفالوسپورین‌ها مناسب نیست و با آمپی سیلین، سولفونامیدها و فوران‌ها سازگاری ندارد.