تادالافیل

خرید تادالافیل

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی تادالافیل را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

جهت دریافت مشاوره رایگان با ما تماس بگیرید.

• 02128425006
• 09129008862

تادالافیل چیست؟

تادالافیل نام عمومی دو داروی شنیده شده با نام های Cialis و Adcirca است. سیالیس برای مدیریت اختلال نعوظ و هیپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH) استفاده می‌شود. Adcirca برای فشار خون در شریان ریوی (PAH) استفاده می‌شود که اساساً فشار خون بالا در ریه‌ها است.

ساختار این دارو را می‌توانید در تصویر زیر مشاهده کنید.

سنتز تادالافیل

بسیاری از مسیرها برای سنتز تادالافیل با استفاده از واکنش پیکتت–اسپنگلر گزارش شده است و تاکنون هیچ گزارشی در توصیف مشخصات ناخالصی کامل تادالافیل در منابع وجود ندارد.

در زیر دو مسیر متفاوت برای تادالافیل نشان داده شده است.

مسیر1:

مسیر2:

مکانیسم عمل

اگرچه سیلدنافیل (ویاگرا)، وردنافیل (لویترا) و تادالافیل (سیالیس) همه با مهار PDE5 کار می‌کنند، اما تمایز دارویی تادالافیل نیمه عمر طولانی تر آن (17.50 ساعت) در مقایسه با سیلدنافیل و واردنافیل است (هر دو 4.0-5.0 ساعت) و در نتیجه باعث طولانی‌تر شدن اثر آن می‌شود. علاوه بر این، نیمه عمر بیشتر، اساس بررسی استفاده درمانی تادالافیـل در تسکین فشار خون شریانی ریوی است. سیلدنافیل در چندین منطقه جهان به عنوان یک درمان با مصرف سه بار در روز برای فشار خون شریانی ریوی مورد تأیید است.

نعوظ آلت تناسلی هنگام تحریک جنسی، به دلیل افزایش جریان خون آلت تناسلی ناشی از شل شدن شریان‌های آلت تناسلی و عضله صاف جسم غاری است. این پاسخ با انتشار اکسید نیتریک (NO) از پایانه های عصبی و سلول‌های اندوتلیال ایجاد می‌شود، که تحریک سنتز مونوفسفات سیکلک گوانوزین (که بیشتر با نام Cyclic GMP یا cGMP شناخته می‌شود) در سلول‌های عضله صاف است. cGMP باعث شل شدن عضله صاف و افزایش جریان خون در جسم غار می‌شود.

کاربرد تادالافیل:

اختلال در نعوظ

به طور کلی، تادالافیل به عنوان یک مهار کننده آنزیم فسفودی استراز -5 طبقه بندی می‌شود. به عبارت ساده‌تر، ما فقط آن را با مخفف آن یعنی مهار کننده PDE-5 بیان می‌کنیم. PDE-5 نوعی آنزیم است که به سرعت واکنش‌های بیوشیمیایی کمک می‌کند.  PDE-5 را می‌توان در corpus cavernosum یافت که یک بافت نعوظ اسفنجی است و با خون پر می‌شود تا نعوظ رخ دهد.

هنگامی که یک مرد تحریک جنسی می‌شود، ماده‌ای به نام اکسید نیتریک (NO) در جسم غاری آزاد می‌شود. این در نهایت منجر به تولید مونوفسفات گوانوزین حلقوی یا cGMP می‌شود. cGMP باعث شل شدن عضلات صاف جسم غاری می‌شود. این امر باعث می‌شود خون به درون جسم غاری سرازیر و منجر به نعوظ شود.

PDE-5 چه ارتباطی با نعوظ دارد؟

PDE-5 آنزیمی است که مقدار cGMP را کاهش می‌دهد، به این معنی که ماهیچه‌های صاف مثل قبل آرام نیستند. این به نوبه خود باعث جریان خون کمتری به آلت تناسلی مرد می‌شود. و البته، این بدان معناست که نعوظ را نمی‌توان به خوبی حفظ کرد. بنابراین تادالافیـل مانع از کار PDE-5 می‌شود. این بدان معناست که سطح بالاتری از cGMP در جسم غار وجود دارد. این امر منجر به خون بیشتر در جسم غارنوزوم و در نتیجه نعوظ قوی‌تر خواهد شد.

بنابراین، در دوز توصیه شده، تادالافیـل مستقیماً منجر به نعوظ نمی‌شود. این فقط با افزایش اثرات اکسید نیتریک بر پاسخ بیوشیمیایی به تحریک جنسی تأثیر می‌گذارد.

BPH و PAH

با توجه به BPH، کاملاً مشخص نیست که در این سناریو واقعاً تادالافیل چگونه کار می‌کند. ممکن است به حداقل رساندن یا کاهش تکثیر سلول‌هایی که منجر به علائم و نشانه‌های BPH می‌شوند، مانند ایجاد ادرار، کمک کند. این فرض وجود دارد که تادالافیـل عضلات صاف پروستات و مثانه را نیز شل می‌کند. یا شاید، به نوعی بر سیستم عصبی تأثیر می‌گذارد به گونه‌ای که علائم و نشانه‌های این بیماری را به حداقل می‌رساند.

با توجه به PAH، تادالافیل با مهار PDE-5 در عضلات صاف رگ‌های خونی ریه‌ها عمل می‌کند. همانند اختلال نعوظ و مکانیسم عملکرد در آن، این سطح cGMP را افزایش می‌دهد و منجر به شل شدن عروق ریوی (رگ‌های خونی در ریه‌ها) می‌شود. با شل کردن خون ریه‌ها، این امر به کاهش فشار خون در ریه‌ها کمک می‌کند.

چه کسی نمی‌تواند تادالافیل مصرف کند؟

تادالافیل را فقط بزرگسالان 18 سال به بالا می توانند مصرف کنند.

تادالافیل برای  افراد زیر مناسب نیست:

• کسانیکه در گذشته واکنش آلرژیک به تادالافیل یا سایر داروها داشته‌اند.
• داروهایی به نام نیترات برای درد قفسه سینه مصرف می‌کنند.
• مشکل جدی قلبی و کبدی دارند.
• اخیراً سکته قلبی کرده‌اند.
• فشار خون پایین یا فشار خون بالا کنترل نشده داشته باشند.
• به دلیل کاهش جریان خون در چشم، بینایی خود را از دست داده‌اند.

در موارد زیر قبل از مصرف تادالافیل با پزشک خود مشورت کنید:

• دارای کم خونی سلول داسی شکل (ناهنجاری گلبول‌های قرمز خون)، سرطان خون (سرطان سلول‌های خونی) یا میلوم چندگانه (سرطان مغز استخوان)
• به بیماری Peyronie (آلت تناسلی منحنی) یا یک مشکل مشابه در مورد آلت تناسلی خود داشته باشید.
• دارای مشکلات کبدی یا کلیوی هستند.
• مشكل قلبی دارید – پزشك شما را راهنمایی می‌كند كه آیا قلب شما می‌تواند فشار بیشتری را در رابطه جنسی تحمیل كند.

عوارض جانبی استفاده از تادالافیل

از تادالافیـل تقریباً در 15000 مرد شرکت کننده در آزمایشات بالینی و بیش از هشت میلیون مرد در سراسر جهان (در درجه اول در شرایط پس از تأیید / پس از بازاریابی) استفاده شده است. شایعترین عوارض جانبی هنگام استفاده از تادالافیـل عبارتند از سردرد، ناراحتی معده یا درد، سوء هاضمه، آروغ زدن، ریفلاکس اسید، کمر درد، دردهای عضلانی، گرگرفتگی و گرفتگی بینی یا آبریزش بینی.

این عوارض جانبی نشان دهنده توانایی مهار PDE5 در ایجاد گشادی عروقی (باعث بزرگ شدن رگ‌های خونی) است و معمولاً پس از چند ساعت از بین می‌رود. کمر درد و درد عضلانی می‌تواند 12 تا 24 ساعت پس از مصرف دارو رخ دهد و علائم آن معمولاً پس از 48 ساعت از بین می‌رود.

تداخلات دارویی تادالافیل

از آنجا که مهارکننده‌های PDE5 مانند تادالافیل ممکن است به طور موقت باعث فشار خون پایین (افت فشار خون) شوند، پس از مصرف آخرین دوز تادالافیل، نباید حداقل 48 ساعت از نیترات‌های آلی (Popper) استفاده شود. استفاده از نیتریت‌های آلی (مانند داروی جنسی آمیل نیتریت) در این بازه زمانی ممکن است خطر کاهش فشار خون را تهدید کند.

از آنجا که افرادی که در 48 ساعت گذشته تادالافیل مصرف کرده‌اند نمی‌توانند از نیترات آلی برای تسکین آنژین استفاده کنند (مانند اسپری گلیسیریل تری نیترات)، این بیماران در صورت احساس درد قفسه سینه در آنژین باید سریعاً به مراقبت پزشکی مراجعه کنند و پرسنل پزشکی باید از دوزهای اخیر تادالافیل مطلع شوند. تادالافیل عمدتا توسط سیستم آنزیمی CYP3A4 کبدی متابولیزه می‌شود. وجود داروهای دیگری که این سیستم را القا می‌کنند می‌تواند نیمه عمر تادالافیـل را کاهش داده و سطح سرمی و از این رو اثر دارو را کاهش دهد.

ایزوآنزیم‌های PDE5 در بافت LUT انسان است. مهار PDE5 منجر به شل شدن عضلات صاف و افزایش پرفیوژن خون لگن در این بافت‌ها می‌شود و احتمالاً فعالیت عصب آوران را تعدیل می‌کند. این فعالیت ممکن است بر توان عضله صاف غیر عروقی یا عروقی تأثیر بگذارد.