تینیدازول

خرید تینیدازول

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی تینیدازول را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

سنتز شیمیایی

تینیدازول، 1-2- (اتیل سولفونیل) اتیل-2-متیل-5-نیتروایمیدازول، همچنین از 2-متیل-5-نیتروایمیدازول ساخته شده است که پس از واکنش با 2-اتوکسی سولفونیل-p-تولئن سولفونات به تینیدازول مورد نظر تبدیل می‌شود. 2-اتوکسی سولفونیل-p-تولئن سولفونات لازم برای این واکنش به نوبه خود توسط توسیلاسیون از 2-اتیل سولفونیل اتانول با استفاده از p-تولوئن سولفونیل کلراید ساخته شده است.

موارد مصرف 

از تینیدازول برای درمان تریکومونیازیس (بیماری منتقله از راه مقاربتی که می‌تواند زنان و مردان را درگیر کند)، ژیاردیازیس (عفونت روده که می‌تواند باعث اسهال، گاز و گرفتگی معده شود) و آمبیازیس (عفونت روده‌ای که می‌تواند باعث اسهال، گاز معده و گرفتگی معده و مشکلات کبدی شود) استفاده می‌شود.

این ترکیب همچنین برای درمان واژینوز باکتریایی (عفونت ناشی از رشد بیش از حد باکتری‌های مضر در واژن) در زنان استفاده می‌شود. تینیدازول در گروهی از داروها به نام ضد میکروب نیتروایمیدازول است و با از بین بردن ارگانیسم‌هایی که می‌توانند باعث عفونت شوند، کار می‌کند. آنتی‌بیوتیک‌ها برای سرماخوردگی، آنفولانزا یا سایر عفونت‌های ویروسی مؤثر نیستند.

این دارو چگونه باید استفاده شود؟

این دارو معمولاً به همراه غذا به صورت یک دوز یا یک بار در روز به مدت 2 تا 5 روز مصرف می‌شود. دستورالعمل‌های روی برچسب نسخه خود را با دقت دنبال کنید. تینیدازول را دقیقاً طبق دستور مصرف کنید. بیشتر یا کمتر از مقدار تجویز شده توسط پزشک را مصرف نکنید. قبل از هر بار استفاده مایع را خوب تکان دهید تا دارو به طور یکنواخت مخلوط شود. اگر مصرف Tinidazole را خیلی زود قطع کنید یا از دوز دارو صرف نظر کنید، ممکن است عفونت شما به طور کامل درمان نشود و باکتری‌ها در برابر آنتی‌بیوتیک‌ها مقاوم شوند.

متابولیسم و ​​دفع

متابولیت‌ها مشتق 2-هیدروکسی متیل، گلوکورونید آن و دو مشتق جزئی ناشناخته است. حدود نیمی از دارو در ادرار هنوز به صورت متابولیزه نشده است. داروی مادر و متابولیت‌های آن در درجه اول از طریق ادرار و تا حدودی از طریق مدفوع دفع می‌شود. میزان پاکسازی حدود 73/0 میلی لیتر در دقیقه در هر کیلوگرم و دفع ادرار در حدود 21٪ دوز است.

پاکسازی دارو 51 میلی لیتر در دقیقه، پاکسازی از طریق کلیه 10 میلی لیتر در دقیقه است. در داوطلبان سالم که تزریق داخل وریدی 800 میلی‌گرم  Tinidazole در طی 30 دقیقه انجام شد، میانگین 44٪ دوز طی 24 ساعت اول از طریق ادرار دفع شد و در مدت 5 روز به 63٪ افزایش یافت، فقط 12٪ از دوز در مدفوع ظاهر شد.

متابولیت 2-هیدروکسی متیل حدود 9٪ از 14C ادرار را تشکیل می‌دهد و در پلاسما نیز وجود دارد. در نارسایی کلیه، فارماکوکینتیک با افراد سالم تفاوت چندانی ندارد. با همودیالیز به سرعت از بین می‌رود و باید بعد از هر دیالیز دوز طبیعی داده شود: اگر درمان قبل از دیالیز باشد، باید بعد از پایان عمل، نیم دوز تزریق شود.

موارد منع مصرف / احتیاط‌ها

مصرف تینیدازول در بیماران با سابقه قبلی حساسیت به Tinidazole یا دیگر حساسیت به نیتروایمیدازول منع مصرف دارد.

بدخیمی اولیه جدید

اگرچه با تینیدازول گزارش نشده است، اما سرطان‌زایی در موش‌ها و موش‌های صحرایی تحت درمان مزمن با مشتقات نیتروایمیدازول دیده می‌شود که از لحاظ ساختاری مشابه تینیدازول هستند. مشخص نیست که آیا یافته‌های جدید بدخیمی اولیه در جوندگان خطری برای بیمارانی است که یک دوره کوتاه یا یک دوز Tinidazole مصرف می‌کنند یا خیر. مصرف Tinidazole را فقط به موارد مصرفی تایید شده محدود کنید.

بیماری هماتولوژیک

در بیمارانی با شواهد و یا سابقه دیسکرازی خون (مانند بیماری خون) از تینیدازول با احتیاط استفاده کنید.

تداخل تست آزمایشگاهی

تجویز این دارو ممکن است منجر به تداخل تست آزمایشگاهی شود. Tinidazole ممکن است در انواع خاصی از تعیین مقادیر شیمیایی سرم، مانند آسپارتات آمینوترانسفراز (AST)، آلانین آمینوترانسفراز (ALT)، لاکتات دهیدروژناز (LDH)، تری‌گلیسیریدها و گلوکز هگزوکیناز تداخل داشته باشد. مقادیر صفر ممکن است مشاهده شود. تمام سنجش‌هایی که در آن‌ها تداخل گزارش شده است شامل جفت شدن آنزیمی روش برای کاهش اکسیداسیون نیکوتین امید آدنین دی‌نوکلئوتید (NADH) است. تداخل بالقوه به دلیل شباهت پیک‌های جذب تینیدازول و NADH است.

علاوه بر این، ضدمیکروب‌ها برای سرکوب هلیکوباکتر پایلوری شناخته شده‌اند. بنابراین، مصرف این عوامل طی 4 هفته پس از انجام آزمایش‌های تشخیصی برای هلیکوباکترپیلوری ممکن است منجر به نتایج منفی کاذب شود. حداقل به بیمار دستور دهید در 4 هفته قبل از آزمایش از استفاده از Tinidazole خودداری کند.

مقاومت ضد میکروبی

استفاده از تینیدازول در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا به شدت مشکوک یا اندیکاسیون پروفیلاکتیک بعید به نظر می‌رسد که به نفع بیمار باشد و خطر ایجاد مقاومت ضد میکروبی را افزایش می‌دهد.

بیماری کبدی

از دوزهای معمول توصیه شده تینیدازول با احتیاط در بیماران مبتلا به بیماری کبدی استفاده کنید. کاهش مصرف مترونیدازول، یک ماده شیمیایی مرتبط با نیتروایمیدازول، در بیماران مبتلا به اختلال کبدی گزارش شده است. هیچ داده‌ای در مورد فارماکوسینتیک تینیدازول در بیماران مبتلا به نقص کبدی وجود ندارد.

بیماری‌های مقاربتی

از تینیدازول ممکن است برای درمان برخی بیماری های مقاربتی (STD) استفاده شود. تمام بیماران مبتلا به STD یا مشکوک باید در زمان تشخیص از نظر سایر STDها که ممکن است شامل HIV، سیفلیس، کلامیدیا و سوزاک باشد، آزمایش شوند. درمان مناسب را شروع کرده و آزمایش پیگیری را طبق توصیه بیماری مبتنی بر تشخیص بیماری مقاربتی انجام دهید.

سالمندی

مطالعات بالینی تینیدازول شامل تعداد کافی از بیماران سالمند (65 سال و بالاتر) برای تعیین اینکه آیا آن‌ها متفاوت از افراد جوان پاسخ می‌دهند نیست. به طور کلی، دوز دارو را با احتیاط برای بیمار سالمند انتخاب کنید که نشان دهنده تکرار بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری همزمان یا سایر داروهای درمانی است.

استفاده از آنتی‌بیوتیک‌ها باید محدود به عفونت‌های باکتریایی تأیید شده یا مشکوک باشد. آنتی‌بیوتیک‌ها غیر انتخابی هستند و ممکن است منجر به ریشه کنی میکروارگانیسم‌های مفید شود در حالی که باعث ظهور موارد نامطلوب می‌شود، باعث ایجاد عفونت‌های ثانویه مانند برفک دهان، کولیت یا واژینیت می‌شود. هر آنتی‌بیوتیکی ممکن است باعث اسهال، حالت تهوع، استفراغ، بی اشتهایی و واکنش های حساسیت بیش از حد شود.

بارداری

داده‌های موجود منتشر شده با استفاده از تینیدازول در دوران بارداری برای شناسایی خطر نقص‌های عمده هنگام تولد، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین کافی نیست. خطرات مرتبط با عفونت‌های دستگاه تناسلی تحتانی درمان نشده در دوران بارداری وجود دارد. در مطالعات تولید مثل حیوانات، تجویز خوراکی این ترکیب با 6 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (براساس مقایسه سطح بدن) افزایش جزئی در مرگ و میر جنین را نشان می‌دهد.

شیر دادن

به مادران شیرده توصیه کنید که شیردهی در طول درمان با این دارو و 72 ساعت پس از تجویز توصیه نمی‌شود. مادر شیرده ممکن است شیر ​​ خود را طی 72 ساعت پس از تجویز تینیدازول پمپ کرده و دور اندازد. تینیدازول در شیر انسان وجود دارد. هیچ گزارشی از اثرات سوء بر نوزاد شیر خورده و اثرات تینیدازول بر تولید شیر گزارش نشده است. توصیه‌های قبلی آکادمی اطفال آمریکا (AAP)، تینیدازول را به دلیل جهش زایی بالقوه نگران کننده دانسته و در صورت تجویز یک دوز خوراکی پیشنهاد می‌شود که شیردهی در 12 تا 24 ساعت از سر گرفته شود.

ناباروری، خطر تولید مثل

براساس مطالعات حیوانی، تینیدازول ممکن است با خطر تولید مثل مرتبط باشد. تینیدازول ممکن است باعث ناباروری در مردان با توانایی تولید مثل شود. مشخص نیست که آیا تأثیرات روی باروری قابل برگشت هستن یا خیر.