مواد اولیه دارویی و پزشکیمواد اولیه شیمیایی

راساژیلین

سفارش محصول تماس با کارشناس

خرید راساژیلین

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی راساژیلین را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

راساژیلین از نظر مولکولی یک مشتق پروپارژیلامین است. راساژیلین یک مهارکننده برگشت‌ناپذیر مونوآمین اکسیداز- B است که به عنوان یک مونوتراپی برای درمان علائم بیماری پارکینسون اولیه یا به عنوان درمان کمکی در موارد پیشرفته‌تر استفاده می‌شود.

مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAO) نوع B

مهارکننده‌های مونوآمین اکسیداز (MAO) نوع B بیش از ۷۰ سال پیش معرفی شدند.MAO یک آنزیم مغزی است که در متابولیسم کتکول آمین‌ها نقش دارد، که مواد شیمیایی خاصی هستند که در تمام مغز ما وجود دارد (دوپامین، نوراپی نفرین، سروتونین).

مشخص شده است که این مواد شیمیایی در بیماری پارکینسون بسیار کم است و استفاده از دارویی که آنزیم معروف به MAO را مسدود می‌کند این امکان را دارد که مواد شیمیایی مانند دوپامین را به راحتی در دسترس مغز قرار دهد.

فرم MAO-A آنزیم نسبت به فرم B دارو کمتر انتخاب می‌شود. علاوه بر این، فرم A نیاز به محدود کردن رژیم غذایی (تیرامین حاوی غذاهایی مانند پنیر و شراب) برای جلوگیری از بحران‌های فشار خون بالا و سایر اثرات ناخوشایند دارد.

با این حال، به نظر نمی‌رسد که دوزهای کم مهار کننده‌های MAO-B این تأثیر را داشته باشند، و در صورت مخلوط شدن با پنیر، شراب و حتی داروهای ضد افسردگی بی‌خطر هستند (۷-۱۰). بنابراین MAO-B به بخش مهمی از تسلیحات در درمان بیماری پارکینسون تبدیل شده است.

چرا این دارو تجویز میشود؟

مدت ها است که این علاقه وجود دارد که آیا مهار کننده های مونوآمین اکسیداز نوع B ممکن است دارای مزایای اصلاح بیماری یا نورو محافظتی در بیماری پارکینسون باشند. تصور می‌شود عوامل اصلاح‌کننده بیماری روند یا پیشرفت یک بیماری خاص را تغییر دهند.

روش های درمانی محافظتی عصبی محافظت از سلولهای عصبی در برابر تخریب سلول‌های عصبی یا سایر آسیب‌ها را ایجاد می‌کنند. هیچ درمانی تاکنون ثابت نکرده است که در بیماران مبتلا به پارکینسون اصلاح‌کننده بیماری یا نورو محافظ است.

راساژیلین به تنهایی یا در ترکیب با داروی دیگر برای درمان علائم بیماری پارکینسون استفاده می‌شود (بیماری آرام آرام در حال پیشرفت سیستم عصبی که باعث ایجاد صورت ثابت بدون بیان، لرزش در حالت استراحت، کند شدن حرکات، راه رفتن با قدم زدن، حالت خمیده و ضعف عضله می‌شود). راساژیلین در گروهی از داروها به نام بازدارنده‌های مونوآمین اکسیداز (MAO) نوع B است. با افزایش مقادیر برخی از مواد طبیعی خاص در مغز کار می‌کند.

خرید راساژیلین
خرید راساژیلین

داروشناسی

مکانیسم عمل

بیماری پارکینسون با مرگ سلول‌های تولید کننده دوپامین، انتقال‌دهنده عصبی مشخص می‌شود. آنزیمی به نام مونوآمین اکسیداز (MAO) انتقال‌دهنده‌های عصبی را از بین می‌برد.

MAO دارای دو شکل MAO-A و MAO-B است. MAO-B باعث تجزیه دوپامین می‌شود. راساژیلین با اتصال غیرقابل برگشت به MAO-B از تجزیه دوپامین جلوگیری می‌کند. بنابراین دوپامین بیشتر در دسترس است، تا حدی مقادیر کمتری که در مغز مبتلایان به پارکینسون ایجاد می‌شود را جبران می‌کند.

سلژلین اولین بازدارنده انتخابی MAO-B بود. این ماده تا حدی به داخل بدن به لوومتامفتامین (l-methamphetamine)، یکی از دو انانتیومر مت آمفتامین، متابولیزه می‌شود.در حالی که این متابولیت‌ها ممکن است به توانایی سلژیلین در مهار جذب مجدد انتقال‌دهنده‌های عصبی دوپامین و نوراپی نفرین کمک کنند، در برخی از افراد با افت فشار خون و توهم همراه است.

راساژیلین به  (R) -امینویندان متابولیزه می‌شود که هیچ ویژگی آمفتامین مانند ندارد و دارای ویژگی های محافظت از نور در سلول ها و در مدل های حیوانی است.برای MAO نوع B نسبت به نوع A با ضریب چهارده انتخابی است.

متابولیسم

راساژیلین از طریق CYP1A2، بخشی از مسیر متابولیک سیتوکروم P450 در کبد تجزیه می‌شود. این در بیماران با نارسایی کبدی منع مصرف دارد و استفاده از آن باید در بیمارانی که داروهای دیگری مصرف می‌کنند و اثر طبیعی این مسیر متابولیکی را تغییر می‌دهند، با دقت کنترل شود.

خرید راساژیلین
خرید راساژیلین

این دارو چگونه باید استفاده شود؟

راساژیلین به صورت قرصی است که به صورت خوراکی مصرف می‌شود. این دارو معمولاً روزی یک بار با غذا یا بدون غذا مصرف می‌شود. راساژیلین را هر روز تقریباً در همان ساعت مصرف کنید. دستورالعمل‌های روی برچسب نسخه خود را با دقت دنبال کنید و از پزشک یا داروساز بخواهید هر بخشی را که نمی‌فهمید توضیح دهد. راساژیلین را دقیقاً طبق دستور مصرف کنید. بیشتر یا کمتر از آن را مصرف نکنید.

پزشک ممکن است درمان شما را با دوز کم راساژیلین شروع کند و ممکن است دوز شما را بر اساس پاسخ بدن به این دارو افزایش دهد.مصرف راساژیلین را بدون صحبت با پزشک خود قطع نکنید. احتمالاً پزشک دوز شما را به تدریج کاهش می‌دهد. اگر ناگهان مصرف راساژیلین را متوقف کنید، ممکن است علائم ترک آن مانند تب را تجربه کنید.

سفتی عضله بی‌ثباتی، بی‌حرکتی یا عدم هماهنگی. یا تغییر در هوشیاری. در صورت کاهش دوز راساژیلین، در صورت مشاهده هر یک از این علائم، به پزشک خود اطلاع دهید.

پژوهش

طبق مطالعات انجام شده، اثبات کرده‌اند که راساژیلین فقط علائم را درمان نمی‌کند بلکه یک داروی اصلاح کننده بیماری است – که در واقع از مرگ نورون‌های دوپامینرژیک که بیماری پارکینسون را مشخص می‌کنند جلوگیری کرده و روند پیشرفت بیماری را کند می‌کند.

آنها دو آزمایش بالینی به نام های TEMPO و ADAGIO انجام دادند تا سعی کنند این را ثابت کنند. کمیته مشورتی FDA ادعای آنها را در سال ۲۰۱۱ رد کرد و گفت که نتایج آزمایش بالینی اثبات کننده محافظت عصبی راساژیلین نیست. دلیل اصلی این بود که در یکی از آزمایشات، دوز کمتری در کند شدن پیشرفت موثر بود، اما دوز بالاتر اینگونه نبود و با توجه به داروسازی استاندارد پاسخ به دوز، معنایی نداشت.

خرید راساژیلین
خرید راساژیلین

عوارض جانبی راساژیلین

در صورت مشاهده علائم واکنش آلرژیک، از کمک فوری پزشکی استفاده کنید: کهیر؛ تنفس دشوار تورم صورت، لب‌ها، زبان یا گلو

در صورت داشتن موارد زیر، بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرید.

  • سردرد شدید، تاری دید، کوبیدن در گردن یا گوش‌های شما
  • خواب آلودگی شدید یا خواب ناگهانی، حتی پس از احساس هوشیاری
  • تغییرات غیرمعمول در خلق و خو و رفتار
  • توهم
  • احساس سبکی، مانند این که ممکن است از دست رفته باشید
  • علائم بدتر شدن بیماری پارکینسون (به ویژه حرکات کنترل نشده عضلانی)

در صورت بروز علائم سندرم سروتونین، مانند: تحریک، توهم، تب، تعریق، لرز، ضربان قلب سریع، سفتی عضلات، کشیدگی، از دست دادن هماهنگی، حالت تهوع، استفراغ یا اسهال سریعاً به دنبال پزشک باشید.

برخی از افرادی که راساژیلین همراه با لوودوپا مصرف می‌کنند در طی فعالیت‌های عادی روزانه مانند کار کردن، صحبت کردن، غذا خوردن یا رانندگی به خواب رفته‌اند. در صورت بروز هرگونه خواب آلودگی در روز به پزشک خود اطلاع دهید.

عوارض جانبی شایع ممکن است شامل موارد زیر باشد:

  • حالت افسردگی؛
  • مشکلات خواب (بی‌خوابی)، خواب های عجیب و غریب
  • حرکات غیر ارادی عضلات
  • کاهش اشتها، کاهش وزن
  • سوء هاضمه، درد معده، حالت تهوع، استفراغ، یبوست
  • درد یا سفتی مفصل
  • بثورات
  • سرفه یا سایر علائم آنفولانزا
  • دهان خشک
  • تورم در دست‌ها یا پاها
خرید راساژیلین
خرید راساژیلین

چه داروهای روی راساژیلین تأثیر می‌گذارد؟

استفاده از راساژیلین به همراه سایر داروهایی که باعث خواب‌آلودگی می‌شوند می‌تواند این اثر را بدتر کند. قبل از استفاده از داروهای افیونی، قرص خواب آور، شل‌کننده عضلات یا داروی اضطراب یا تشنج از پزشک خود بپرسید. اگر در طول ۲ هفته قبل از شروع مصرف راساژیلین ضد افسردگی مصرف کرده‌اید، به پزشک خود اطلاع دهید.

بسیاری از داروها می‌توانند راساژیلین را تحت تأثیر قرار دهند و برخی از داروها نباید همزمان استفاده شوند. در مورد تمام داروهای فعلی و هر دارویی که شروع یا استفاده از آن را متوقف کرده‌اید به پزشک خود بگویید.این شامل داروهای تجویز شده و بدون نسخه پزشک، ویتامین ها و محصولات گیاهی است.

دلشاد دست مرد

دکتری شیمی دانشگاه صنعتی شریف - فعال در حوزه خرید و فروش مواد شیمیایی

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

دکمه بازگشت به بالا
برای مشاوره تماس بگیرید