مدروکسی پروژسترون استات
خرید مدروکسی پروژسترون استات
پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی مدروکسی پروژسترون استات را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.
مدروکسی پروژسترون استات چیست؟
مدروکسی پروژسترون استات یک مشتق استات مصنوعی از هورمون جنسی پروژسترون است. مدروکسی پروژسترون ۱۷- استات (NCI0۴).
این یک پودر کریستالی سفید و بدون بو است، در هوا پایدار است و بین ۲۰۰ تا ۲۱۰ درجه سانتی‌گراد ذوب می‌شود. این ماده در کلروفرم قابل حل است، در استون و در دی اکسان حل می‌شود، در الکل و در متانول به میزان کمی قابل حل است، در اتر کمی محلول است و در آب حل نمی‌شود.
فرمول ساختاری ان به شکل زیر می‌باشد:
از آن برای بهبود خواص فارماکوکینتیک در برابر متابولیسم مقاومت بیشتری دارد.
از MPA می‌توان برای درمان آمنوره ثانویه، هیپرپلازی آندومتر، خونریزی غیرطبیعی رحم، پوکی استخوان، علائم وازوموتور در یائسگی، وتروفی واژن، جلوگیری کردن از بارداری، مدیریت درد در آندومتریوز و همچنین در مراقبت تسکینی برای آندومتر و کارسینوم کلیه استفاده می‌شود. مدروکسی پروژسترون استات استات تاییدیه FDA را در تاریخ ۱۸ ژوئن ۱۹۵۹ دریافت کرد.
علم شیمی
MPA یک استروئید پرگنن مصنوعی و مشتق شده از پروژسترون و ۱۷α-هیدروکسی پروژسترون است. به طور خاص، این استر ۱۷α استات مدروکسی پروژسترون یا آنالوگ ۶α متیله شده هیدروکسی پروژسترون استات است.
MPA از نظر شیمیایی به عنوان ۶α-متیل-۱۷α-استواکسی پروژسترون یا ۶α-متیل-۱۷α-استواکسی پروگن-۴-آن-۳،۲۰-دیون شناخته می‌شود و نام عمومی آن مخفف استات ۶α-متیل-۱۷α-هیدروکسی پروژسترون است. با سایر مشتقات ۱۷α-هیدروکسی پروژسترون مانند کلره مادینون استات، استات سیپروترون و استات مگسترول و همچنین با استروژن مدروژستون و نومگسترول ارتباط نزدیکی دارد.
موارد استفاده از مدروکسی پروژسترون استات
این دارو برای جلوگیری از بارداری استفاده می‌شود. مدروکسی پروژسترون مانند هورمون طبیعی است که توسط بدن ساخته می‌شود. این کار عمدتا با جلوگیری از رشد و آزاد شدن تخمک (تخمک گذاری) در طول چرخه قاعدگی شما انجام می‌شود. همچنین مایع واژن را ضخیم تر می‌کند تا از رسیدن اسپرم به تخمک جلوگیری کند (لقاح) و برای جلوگیری از چسبیدن تخمک بارور شده، پوشش رحم (رحم) را تغییر می‌دهد.
از مدروکسی پروژسترون برای درمان آندومتریوز نیز استفاده می‌شود. این کار با کاهش مقدار برخی هورمون‌ها در بدن و کاهش رشد بافت‌های غیر طبیعی که باعث آندومتریوز می‌شوند، عمل می‌کند. این به کاهش درد و سایر علائم کمک می‌کند.
استفاده از این دارو از شما یا شریک زندگی در برابر بیماری‌های مقاربتی (مانند HIV، سوزاک، کلامیدیا) محافظت نمی‌کند.
فارماکودینامیک
مدروکسی پروژسترون استات (MPA) تولید گنادوتروپین را مهار می‌کند، گیرنده‌های استروژن هسته‌ای و سنتز DNA در سلول‌های اپیتلیال آندومتر را کاهش می‌دهد و باعث آپوپتوز وابسته به p53 در رده‌های سلول سرطانی می‌شود.
قرص‌های خوراکی MPA دارای نیمه عمر ۴۰-۶۰ ساعت و سایر فرمولاسیون می‌تواند نیمی از زندگی را داشته باشد که به طور قابل توجهی طولانی‌تر باشد، بنابراین مدت زمان عمل طولانی است. دارای پنجره درمانی گسترده است زیرا بیماران ممکن است دوزهایی از ۵ میلی‌گرم خوراکی تا ۱۰۰۰ میلی‌گرم به صورت تزریق دپو در هفته مصرف کنند.
استفاده طولانی مدت از MPA با کاهش تراکم استخوان همراه است و بیمارانی که MPA را در دوران بلوغ مصرف می‌کنند ممکن است تراکم استخوان کمتری نسبت به بیماران درمان نشده داشته باشند، که همچنین می‌تواند خطر پوکی استخوان و شکستگی را در آینده افزایش دهد.
مکانیسم عمل
مدروکسی پروژسترون استات (MPA) مانع تولید گنادوتروپین می‌شود، از بلوغ فولیکولار و تخمک‌گذاری جلوگیری می‌کند، که مسئول توانایی جلوگیری از بارداری است. این عمل همچنین آندومتر را نازک می‌کند. MPA همچنین می‌تواند آپوپتوز وابسته به p53 را در برخی از سلول‌های سرطانی، القا کند و گیرنده‌های GABA-A را مهار کند.
مسمومیت
LD50 خوراکی در موش صحرایی> 6400 میلی‌گرم در کیلوگرم و در موش> 16 گرم در کیلوگرم است.
LD50 داخل صفاقی در موش صحرایی> 900 میلی‌گرم در کیلوگرم و در موش> 1500 میلی‌گرم در کیلوگرم است.
LD50 زیر جلدی در موش صحرایی> 900 میلی‌گرم در کیلوگرم است و در موش ها> 1500 میلی‌گرم در کیلوگرم است.
بیمارانی که دچار تجویز و مصرف بیش از حد یا خوراکی مدروکسی پروژسترون استات (MPA) هستند ممکن است با حالت تهوع، استفراغ، حساسیت به پستان، سرگیجه، درد شکم، خواب آلودگی، خستگی و خونریزی خروج از بدن مواجه شوند. بیمارانی که بیش از حد به آن ها آمپول دپو تزریق کرده‌اند، باید سریعاً با یک متخصص بهداشت، بخش اورژانس بیمارستان یا کنترل مسمومیت موضعی تماس بگیرند.
اثرات جانبی
از آنجا که آزمایشات بالینی تحت شرایط کاملاً متفاوتی انجام می‌شود، میزان واکنش‌های جانبی مشاهده شده در آزمایشات بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با میزان آزمایشات بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است منعکس‌کننده میزان مشاهده شده در عمل نباشد.
واکنش‌های جانبی زیر در زنانی که قرص PROVERA (حاوی مدروکسی پروژسترون استات) مصرف می‌کنند، بدون درمان همزمان استروژن گزارش شده است:
- سیستم ادراری
خونریزی غیرطبیعی رحم (نامنظم، افزایش، کاهش)، تغییر در جریان قاعدگی، خونریزی موفقیت‌آمیز، لکه بینی، آمنوره، تغییر در فرسایش دهانه رحم و ترشحات دهانه رحم.
- سینه‌ها
حساسیت به پستان، ماستودینیا یا گالاکتوره گزارش شده است.
- قلبی عروقی
اختلالات ترومبوآمبولیک از جمله ترومبوفلبیت و آمبولی ریه گزارش شده است.
- دستگاه گوارش
حالت تهوع، زردی کلستاتیک.
- پوست
واکنش‌های حساسیت متشکل از کهیر، خارش، ورم و بثورات عمومی رخ داده است. واکنش های آکنه، حساسیت شامل کهیر، خارش، ورم و بثورات عمومی رخ داده است. آکنه، آلوپسی و پرمویی گزارش شده است.
- چشم‌ها
ضایعات عصبی – چشم، به عنوان مثال، ترومبوز شبکیه و نوریت بینایی.
- سیستم عصبی مرکزی
افسردگی ذهنی، بی خوابی، خواب آلودگی، سرگیجه، سردرد، عصبی بودن.
- متفرقه
واکنش های حساسیت بیش از حد (به عنوان مثال، آنافیلاکسی و واکنش های آنافیلاکتوئیدی، آنژیوادم)، بثورات (آلرژیک) با و بدون خارش، تغییر وزن (افزایش یا کاهش)، پیرکسی، احتباس ادم / مایعات، خستگی، کاهش تحمل گلوکز.
واکنش‌های جانبی زیر با درمان استروژن به همراه پروژستین گزارش شده است:
- سیستم ادراری
خونریزی / لکه بینی یا جریان غیرطبیعی رحم؛ دستیابی به خونریزی لکه بینی دیسمنوره / درد لگن افزایش اندازه لیومیوماتا رحم؛ واژینیت، از جمله کاندیدیازیس واژن؛ تغییر در میزان ترشح دهانه رحم؛ سرطان تخمدان؛ هیپرپلازی آندومتر سرطان آندومتری.
- سینه‌ها
حساسیت، بزرگ شدن، درد، ترشحات نوک پستان، گالاکتوره. تغییرات پستان فیبروکیستیک؛ سرطان پستان.
- قلبی عروقی
ترومبوز وریدی عمقی و سطحی. آمبولی ریوی ؛ ترومبوفلبیت ؛ سکته قلبی ؛ سکته؛ افزایش فشار خون
- دستگاه گوارش
حالت تهوع، استفراغ؛ گرفتگی شکم، نفخ شکم ؛ زردی کلستاتیک افزایش بروز بیماری کیسه صفرا. پانکراتیت بزرگ شدن همانژیوم کبدی.
- پوست
کلوزما یا ملاسما که ممکن است در صورت قطع دارو باقی بماند. اریتم ندوزوم ؛ فوران خونریزی دهنده ریزش موی سر هیرسوتیسم خارش، بثورات
- چشم‌ها
ترومبوز عروقی شبکیه، عدم تحمل لنزهای تماسی.
- سیستم عصبی مرکزی
سردرد میگرن سرگیجه افسردگی، عصبی شدن، اختلالات خلقی، تحریک‌پذیری، تشدید صرع، زوال عقل.
- متفرقه
افزایش یا کاهش وزن، کاهش تحمل کربوهیدرات تشدید پورفیریا؛ گرفتگی عضلات پا؛ تغییرات در میل جنسی؛ کهیر، آنژیوادم، آنافیلاکتوئید / واکنش‌های آنافیلاکتیک؛ هیپوکلسمی؛ تشدید آسم؛ تری گلیسیرید افزایش یافته است.
هشدار در مورد مصرف مدروکسی پروژسترون استات
این دارو ممکن است باعث از دست دادن جدی استخوان شود که ممکن است بعد از قطع استفاده از آن به حالت طبیعی برنگردد. با طولانی شدن استفاده از این دارو خطر از دست رفتن استخوان افزایش می‌یابد. این دارو نباید بیش از ۲ سال استفاده شود مگر اینکه روش های دیگر جلوگیری از بارداری برای شما مفید نباشد.
زمان مهمی که استخوان‌های شما تجمع می‌یابند، در سالهای بزرگسالی و جوانی است. استفاده از این دارو ممکن است خطر ضعف / شکنندگی استخوان (پوکی استخوان) را افزایش دهد، که در بزرگسالی می‌تواند منجر به شکستگی استخوان شود. با پزشک خود در مورد خطرات و مزایای این دارو و سایر گزینه های کنترل بارداری صحبت کنید.
اگر سیگار می‌کشید / از دخانیات استفاده می‌کنید و بیش از ۳۵ سال سن دارید از این دارو استفاده نکنید. سیگار کشیدن خطر سکته، حمله قلبی، لخته شدن خون و فشار خون بالا را از طریق کنترل بارداری هورمونی (مانند قرص، پچ، حلقه) افزایش می‌دهد. خطر این مشکلات جدی با افزایش سن و تعداد سیگاری که می‌کشید افزایش می‌یابد. سیگار نکشید و از دخانیات استفاده نکنید.
