فرمولاسیون قرص های جویدنی

قرص های جویدنی یک شکل دارویی چند منظوره هستند که مزایای متعددی از جمله تحویل خوراکی دارو بدون نیاز به آب، سهولت بلع، مزایای پایداری فرم‌های دوز جامد و تحویل دارو با محوریت بیمار را ارائه می‌دهند. آن‌ها وسیله مناسبی برای تحویل داروهای کودکان و تحویل محصولات تغذیه‌ای مانند مولتی‌ویتامین‌های جویدنی ارائه می‌دهند. قرص های جویدنی در داروهای دامپزشکی نیز کاربرد یافته است.

فرمول قرص های جویدنی

قرص های جویدنی را می‌توان در اشکال مختلف تهیه کرد. برخی از محصولات کودکان برای ایجاد جذابیت زیبایی برای این جمعیت خاص به شکل حیوانات تولید می‌شوند. از آنجا که قرص های جویدنی قبل از بلع در دهان شکسته می‌شوند، وزن کل قرص می‌تواند بیشتر از قرص‌های معمولی (بلع) باشد که معمولاً کمتر از 1000 mg است.

به عنوان مثال، قرص‌های آنتی‌اسید اغلب از یک گرم در کل وزن تجاوز می‌کنند. با توجه به اینکه قرص‌ها به صورت خوراکی به ذرات تبدیل می‌شوند، نیاز کمتری به استفاده از اشکال بیضی شکل یا کپسولی وجود دارد که برای قرص‌های معمولی بزرگ ترجیح داده می‌شود.

قرص های جویدنی

جدول II. راهنمای قرص‌های جویدنی FDA – خلاصه ملاحظات کیفیت

بسیاری از الزامات فرمولاسیون برای قرص های جویدنی مشابه قرص‌های معمولی است. جریان پودر، فشردگی، یکنواختی محتوا و الزامات بیرون راندن قرص به استفاده منطقی از مواد حجیم‌کننده (رقیق‌کننده‌ها)، چسباننده‌ها، چسبنده‌ها، روان‌کننده‌ها و مواد ضد چسب بستگی دارد.

برخی از رقیق‌کننده‌ها مانند پلیول‌ها نیز به عنوان شیرین‌کننده عمل می‌کنند. عوامل رنگ آمیزی اغلب در محصولات کودکان برای افزایش جذابیت زیبایی استفاده می‌شوند، اگرچه به دلیل نگرانی از اثرات سوء، رنگ‌های مصنوعی باید با احتیاط در این افراد استفاده شوند.

محصول مولتی ویتامین کودکان ذکر شده در جدول زیر با استفاده از رنگ‌های مشتق شده از مواد طبیعی (به عنوان مثال رنگ‌های مشتق شده از چغندر) به این جنبه می‌پردازد. تفاوت عمده از نظر مواد جانبی در مقایسه قرص های جویدنی با قرص‌های معمولی، استفاده از موادی است که به ویژگی‌های حسی می‌پردازند.

عوامل طعم دهنده

ویژگی‌های ارگانولپتیک قرص های جویدنی که باید در نظر گرفته شوند شامل طعم، مزه، بو، بافت، احساس دهان و زیبایی بصری محصول است. پردازش خوراکی قرص های جویدنی، پوشاندن طعم را برای اکثر فرمولاسیون ضروری می کند.

تقریباً همیشه از شیرین کننده ها استفاده می‌شود و ساده ترین وسیله برای رفع نگرانی های طعم است. ترکیب شیرین کننده های فله (مانند قندها یا پلیول‌ها) با شیرین کننده های با شدت بالا (به عنوان مثال آسپارتام) رایج است.

علاوه بر شیرینی نسبی، مشخصات زمان پاسخ شیرینی نیز باید در نظر گرفته شود. به عنوان مثال، مونو آمونیوم گلیسیریزینات، در حالی که شروع کند دارد، اما شیرینی طولانی مدت دارد. بنابراین ممکن است از ترکیبات شیرین‌کننده برای ارائه اثرات هم‌افزایی استفاده شود. برخی از شیرین‌کننده‌های با شدت بالا با افزایش غلظت طعم یا مزه تلخی از خود نشان می‌دهند، اثری که با ترکیب دو یا چند شیرین‌کننده نیز قابل کاهش است.

طعم ها معمولاً در قرص های جویدنی استفاده می شوند. اسانس نعناع و اسانس نعناع فلفی در قرص‌های آنتی‌اسید محبوب هستند. محصولات مخصوص کودکان اغلب از طعم‌های مبتنی بر میوه استفاده می‌کنند.

طعم‌های پودر خشک ترجیح داده می‌شوند زیرا از از دست دادن اجزای فرار معطر در طول خشک شدن جلوگیری می‌کنند. به همین دلیل، اغلب فشرده‌سازی مستقیم برای تولید قرص های جویدنی ارجح است. در مواردی که از دانه‌بندی مرطوب استفاده می‌شود، طعم‌دهنده‌ها باید به صورت دانه‌ای اضافه شوند. طعم ها را می توان با افزودن عواملی مانند اسید سیتریک اصلاح کرد.

هنگامی که افزودن شیرین کننده ها برای رفع مشکلات طعم کافی نیست، چه به دلیل دوز بالای ماده فعال و چه تلخی ذاتی آن، ممکن است از روش های دیگری مانند پوشش، رزین‌های تبادل یونی یا اصلاح شیمیایی مولکول دارو استفاده شود. روش های پوشش و ریزپوشانی بر اساس استفاده از پلیمرها یا لیپیدها برای ایجاد یک مانع فیزیکی در اطراف ذرات است که از تماس مستقیم مولکول‌های مزه ناخوشایند با گیرنده‌های طعم در دهان جلوگیری می‌کند.

ذرات روکش‌دار قبل از قرص با پرکننده‌ها، مواد ضدعفونی‌کننده و روان‌کننده‌ها مخلوط می‌شوند. در صورت تمایل به پروفایل انحلال فوری، ممکن است از پلیمرهایی که در بزاق نامحلول هستند اما در اسید معده حل می‌شوند (مانند کوپلیمر آمینو متاکریلات) استفاده شود. فرآیندهای پوشش ذرات ممکن است با استفاده از تجهیزات مایع یا بستر لوله‌ای انجام شود. روکش ها باید دارای انعطاف‌پذیری مکانیکی کافی برای مقاومت در برابر فرآیند فشرده سازی قرص و همچنین فرآیند جویدن دهان پس از مصرف باشند.

عوامل احساس دهان شامل احساس و بافت است. انحلال پلی‌ال‌ها به طور قابل توجهی گرمازا است، که منجر به اثر خنک‌کننده می‌شود. یک میکروکریستالین سلولز و مواد کمکی گوارگام برای قرص های جویدنی توسعه یافته است و ادعا می‌شود که احساس دهان را بهبود می‌بخشد.

خواص مکانیکی و قابلیت جویدن

خواص مکانیکی قرص برای اطمینان از دوام و شکنندگی پایین قرص پس از فشرده‌سازی، در حین بسته‌بندی، حمل و نقل و جابجایی مهم است. برای قرص های جویدنی، آن‌ها نقش بیشتری را ایفا می‌کنند زیرا این اشکال دوز باید به آسانی جویدنی باشند. قرص‌هایی با مقاومت مکانیکی بسیار بالا ممکن است خطری برای دندان‌ها، پروتزها یا مفاصل فک پایین ایجاد کنند.

نیروی شکستن به طور گسترده ای در صنعت داروسازی به عنوان اندازه گیری قدرت مکانیکی قرص‌ها مورد استفاده قرار می‌گیرد. راهنمای FDA در مورد قرص های جویدنی توصیه می‌کند که نیروی بالای شکستن 12 کیلوپوند (kp) (15) باشد. از آنجا که نیروی شکست بستگی به اندازه قرص دارد، قرص‌های بزرگتر (با ترکیب مشابه) نیروی شکست بیشتری خواهند داشت.اندازه‌گیری نیروی شکست ممکن است برای طیف وسیعی از شکل‌های قرص استفاده شود به شرطی که قرص ها بتوانند به طور مداوم در امتداد یک محور خاص بشکنند.

انتشار دارو

در مورد هر نوع دوز، ویژگی‌های انتشار دارو در قرص های جویدنی برای عملکرد زیستی ماده فعال بسیار مهم است. فارماکوپه های مختلف تنوع زیادی در الزامات تجزیه و انحلال قرص های جویدنی نشان می‌دهد که برخی از تک نگاره‌ها هیچ گونه الزامی برای آزمایش رهایش دارو ندارند.

اگرچه به ندرت اتفاق می‌افتد، اما آسیب‌های گوارشی (بدون جویدن) قرص های جویدنی در بزرگسالان که منجر به بستری شدن می‌شود گزارش شده است. با وجود این گزارشات، با توجه به مطالعات انجام شده در مورد ایمنی قرص های جویدنی در کودکان دو ساله و بزرگتر مشخص شد که این محصولات ایمن بوده و به خوبی تحمل می‌شوند و مسائل پزشکی مربوط به فرمول قرص های جویدنی بسیار نادر است.

یک جنبه کلیدی برای جلوگیری از خطرات خفگی، توانایی یک قرص جویدنی است که در صورت قرار گرفتن در معرض بزاق یا به راحتی تجزیه شده یا نرم شود.

محصولات دامپزشکی

قرص های جویدنی همچنین کاربرد وسیعی در محصولات دامپزشکی سگ و گربه پیدا می‌کند. یک مثال در جدول زیر ارائه شده است که حاوی پودر جگر خوک، پروتئین هیدرولیز شده، قندها و ژلاتین است تا نیازهای حسی خاص سگ را برطرف کند.

به دلیل تفاوت رژیم غذایی بین گونه‌ها، برخی از نیازهای حسی با نیازهای انسان متفاوت است. به عنوان مثال، سگ‌ها پروتئین های حیوانی را ترجیح می دهند. پذیرش داوطلبانه (تمایل حیوان به مصرف آزاد محصول) یک ویژگی مطلوب است و ممکن است مستلزم استفاده از طعم‌دهنده‌های پیچیده (به عنوان مثال، مخلوطی از پروتئین‌ها، قندها و طعم‌دهنده‌ها) باشد.

یکی دیگر از ملاحظات مهم تفاوت گونه‌ها است در ایمنی جانبی، همانطور که با زایلیتول مشاهده شد، که در عین حال که برای مصرف انسان مناسب است برای سگ‌ها بسیار سمی است.

نتیجه گیری

قرص های جویدنی یک فرم دوز چند منظوره هستند که مزایای قابلیت تولید و پایداری محصولات جامد را در عین حال که دارای مزایای ارگانولپتیک و تجویز مطلوبی هستند، ترکیب می‌کنند. تأکید بیشتر بر فرمول‌های بیمار محور در تحویل دارو، فرصت‌های بیشتری را برای استفاده از قرص های جویدنی در جمعیت خاصی مانند اطفال و محصولات دارویی متمایز و همچنین در سایر بازارهای مراقبت‌های بهداشتی مانند محصولات تغذیه‌ای، مواد مغذی و داروهای دامپزشکی ارائه می‌دهد.

منبع: pharmtech.com