کتوتیفن با نام تجاری Zaditor به فروش میرسد، که البته با نامهای تجاری زیادی در سراسر جهان به بازار عرضه میشود. بیشتر کتوتیفن به صورت نمکی با اسید فوماریک، کوتوتیفن فومات فروخته میشود و به دو شکل قابل تهیه است. در فرم چشمی آن، برای درمان التهاب آلرژیک استفاده میشود. در شکل خوراکی آن، برای جلوگیری از حملات آسم یا آنافیلاکسی و همچنین انواع ماست سل و اختلالات از نوع آلرژیک استفاده میشود.
این اختراع در سال 1970 ثبت شد و در سال 1976 وارد پزشکی شد.
کاربردهای پزشکی کتوتیفن
از کتوتیفن برای تسکین و جلوگیری از خارش چشم و یا سوزش ناشی از آلرژیهای فصلی استفاده میشود. پس از چند بار تزریق قطرهها تاثیر آن نمایان میشود. هنوز استفاده از این دارو در کودکان زیر سه سال مورد مطالعه قرار نگرفته است. میانگین نیمه عمر حذف آن 12 ساعت است. علاوه بر فعالیت آنتیهیستامین، عملکرد یک آنتاگونیست لکوترین و مهارکننده فسفودی استراز نیز هست.
این دارو همچنین ممکن است به تسکین سندرم روده تحریکپذیر کمک نماید.
اثرات جانبی
عوارض جانبی ناشی از مصرف کتوتیـفن شامل خوابآلودگی، افزایش وزن، خشکی دهان، تحریکپذیری و افزایش خونریزی بینی میباشد.
داروسازی
کتوتیـفن یک آنتیهیستامین انتخابی است یعنی معکوس آگونیست گیرنده هیستامین H1 (نانومترKi = 0.166) – و تثبیتکننده ماست سل.
علاوه بر این، کتوتیفن دارای عملکرد آنتیکولینرژیک ضعیف (Ki = 204 nM برای mACh) و ضدعفونیکننده (Ki = 38.9 نانومتر برای 5-HT2A) است. با این حال، در دوزهایی که به طور معمول از نظر بالینی مورد استفاده قرار میگیرد، گفته میشود که هر دو فعالیت آنتیکولینرژیک و ضدعفونیکننده کتوتیفن قابل قبول نیستند.
ایمنی:
FDA مشخص کرده است که کتوتیفن برای استفاده از فرآوردههای OTC بر اساس استفاده طولانی مدت از دارو، و همچنین مطالعات بالینی کنترل شده که از فرمول قدرت اولیه نسخه پشتیبانی میکند، بیخطر است.