آسپرین
آسپرین به صورت بلورهای سفید بی‌بو یا پودر کریستالی با طعم کمی تلخ می‌باشد.
آسپرین به سرعت در محلول‌های:
- آمونیوم استات یا استات‌ها
- کربنات‌ها
- سیترات‌ها یا هیدروکسیدهای فلزات قلیایی تجزیه می‌شود.
این ماده در هوای خشک پایدار است، اما محلول‌های حاوی غلظت بالای آسپرین اغلب بوی سرکه می‌دهند، زیرا آسپرین می‌تواند از طریق هیدرولیز در شرایط مرطوب تجزیه شود و سالیسیلیک اسید و اسید استیک به همراه داشته باشد.این ماده در محلول با قلیاها، سریع هیدرولیز شده و محلول شفافی شامل استات و سالیسیلات تشکیل می‌شود. کارخانه‌هایی که قرص آسپیرین می‌سازند باید به مقدار پودر موجود در هوای داخل ساختمان توجه کنند، زیرا مخلوط پودر با هوا ممکن است منجر به انفجار شود. انستیتوی ملی ایمنی و بهداشت شغلی (NIOSH) در ایالات متحده، حد مجاز قرار گرفتن در معرض آسپرین را 5 میلی‌گرم در متر مکعب تعیین کرده است.
سنتز آسپیرین
در این از مقادیر اندکی اسید سولفوریک به عنوان کاتالیزور استفاده می‌شود.پلی‌مورفیسم، یا توانایی یک ماده برای تشکیل بیش از یک ساختار کریستالی، در ساخت ترکیبات دارویی حائز اهمیت است. زیرا بسیاری از داروها تأیید نظارتی را فقط برای یک فرم کریستالی یا پلی‌مورف دریافت می‌کنند. برای مدت طولانی، تنها یک ساختار کریستالی برای آسپیرین شناخته شده بود. پلی‌مورف دوم برای اولین بار توسط ویشواشوار و همکارانش در سال 2005 کشف شد. فرم II فقط در دمای 100k پایدار است و در دمای محیط به فرم اولیه برمی‌گردد، ولی با توجه به پیوندهای هیدروژن که توسط گروه‌های کربوکسیلیک اسید تشکیل شده‌اند، هر دو پلی‌مورف ساختارهای دیمر یکسان تشکیل می‌دهند.
کاربرد آسپرین
آسپرین داروی خاصیت ضد التهاب غیر استروئیدی با فعالیت مهار کنندگی سیکلواکسیژناز (سیکلواکسیژناز، که به طور رسمی با نام پروستاگلاندین- اندوپراکسید سنتاز (PTGS) شناخته می‌شود، آنزیمی است که وظیفه تشکیل پروستوئیدها از جمله ترومبوکسان و پروستاگلاندین‌هایی مانند پروستاسیکلین از اسید آراشیدونیک را بر عهده دارد) می‌باشد. آسپریـن به عنوان یک عامل استیل‌کننده در جایی که یک گروه استیل به صورت کووالانسی به یک آمینو اسید سرین که در جایگاه فعال آنزیم PTGS متصل است، عمل می‌کند. این امر آسپرین را با سایر NSAID ها (مانند دیکلوفناک و ایبوپروفن) متمایز می‌کند، که مهار کننده‌های برگشت‌پذیر هستند.
مصرف آسپریـن با دوز کم، به طور برگشت‌ناپذیر تشکیل ترومبوکسان A2 در پلاکت‌ها را مسدود می‌کند، و اثر مهاری بر روی تجمع پلاکتی دارد. این خاصیت ضد ترومبوتیک آسپیرین را برای کاهش بروز حملات قلبی در افرادی که دچار حمله قلبی، آنژین یا کاهش خون اکسیژندار در یک ناحیه از قلب، سکته مغزی ایسکمیک یا حمله ایسکمیک گذرا هستند، مفید می‌کند.
موارد منع مصرف
- آسپرین توسط افرادی که به ایبوپروفن یا ناپروکسن حساسیت دارند، نباید مصرف شود. و افراد مبتلا به آسم باید در مصرف آن احتیاط کنند.
- به دلیل تأثیر آن بر روی معده، تولید کنندگان به افرادی که دارای زخم معده، دیابت خفیف یا گاستریت هستند، توصیه می‌کنند قبل از استفاده از آسپیرین مشاوره پزشکی را انجام دهند.
- افراد مبتلا به هموفیلی نباید آسپرین یا سایر سالیسیلات‌ها را مصرف کنند.
- فراد مبتلا به بیماری کلیوی، هایپریوریسمی یا نقرس نباید آسپرین مصرف کنند زیرا آسپرین توانایی کلیه‌ها را برای دفع اسید اوریک مهار می‌کند، بنابراین ممکن است بیماری را در آن‌ها تشدید دهد.
- برای کنترل علائم سرما خوردگی یا آنفلوانزا در کودکان و نوجوانان نباید آسپرین تجویز شود، زیرا این امر با ایجاد سندرم ریه در ارتباط است.
عوارض مصرف آسپرین
- آسپریـن و سایر NSAID ها، مانند ایبوپروفن، ممکن است بهبود زخم‌های پوستی را به تأخیر بیندازند. با این حال ممکن است به بهبود زخم‌های وریدی پا که بعد از درمان معمول بهبود نیافته‌اند، کمک کند.
- برای تعداد کمی از افراد، مصرف آسپریـن می‌تواند منجر به علائمی شبیه به یک واکنش آلرژیک از جمله کهیر، تورم و سردرد شود.
- استفاده از آسپرین در ترکیب با کلوپیدوگل یا وارفارین همچنین خطر خونریزی دستگاه گوارش فوقانی را افزایش می‌دهد.
- مصرف مهارکننده‌های COX-2 هم‌زمان با آسپیرین باعث افزایش فرسایش مخاط معده می‌شود.
