ریواستیگمین

سفارش محصول تماس با کارشناس

خرید ریواستیگمین

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگ‌ترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی ریواستیگمین را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

ریواستیگمین یک عامل پاراسمپاتومیمتیک یا کولینرژیک برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط از نوع آلزایمر است. ریواستیگمین یک مهار کننده کولین استراز است که هم بوتیرل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می‌کند.

تاریخچه

ریواستیگمین توسط گروهی از محققان داروسازی در دانشگاه عبری اورشلیم ساخته شد و توسط آن‌ها برای توسعه تجاری به Novartis فروخته شد. این یک مشتق نیمه‌مصنوعی فیزوستیگمین است. از سال ۱۹۹۷ در فرمولاسیون کپسول و مایع موجود است.

در سال ۲۰۰۶، این اولین محصول مورد تایید در سطح جهانی برای درمان زوال عقل خفیف تا متوسط مرتبط با بیماری پارکینسون شد. و در سال ۲۰۰۷ پچ ترانس درمال ریواستیگمین اولین درمان پچ برای زوال عقل بود.

اثر ریواستیگمین

در افراد مبتلا به هر دو نوع زوال عقل، نشان داده شده است که ریواستیگمین اثرات علامتی معنی‌داری را ایجاد می‌کند که ممکن است به بیماران اجازه دهد استقلال بیشتری داشته باشند و مدت طولانی “خودشان باشند”.

به طور خاص، به نظر می‌رسد اثرات درمانی قابل توجهی را در بیمارانی نشان می‌دهد که دوره تهاجمی تری از بیماری دارند، مانند کسانی که سن کمتری دارند، وضعیت تغذیه‌ای ضعیف دارند یا علائمی مانند توهم را تجربه می‌کنند.

به عنوان مثال، به نظر می‌رسد وجود توهم پیش‌بینی‌کننده واکنش‌های شدید به ریواستیگمین چه در بیماران آلزایمر و چه در بیماران پارکینسون باشد. این اثرات ممکن است بعث مهار مازاد بوتیریل کولین استراز باشد، که در پیشرفت علائم نقش دارد و ممکن است مزایای بیشتری نسبت به داروهای انتخابی استیل کولین استراز در برخی از بیماران ایجاد کند.

بیماران مبتلا به زوال عقل چند انفارکتوس ممکن است بهبود جزئی در عملکردها و رفتارهای اجرایی را نشان دهند. هیچ مدرک محکمی از استفاده در بیماران اسکیزوفرنی پشتیبانی نمی‌کند.

کارآیی آن شبیه به دونپزیل و تاکرین است. دوزهای زیر ۶ میلی گرم در روز ممکن است بی‌اثر باشد. تأثیرات این نوع دارو در انواع زوال عقل (از جمله زوال عقل آلزایمر) متوسط ​​است و هنوز مشخص نیست که کدام یک از مهارکننده های استراز در زوال عقل پارکینسون بهتر است، اگرچه ریواستیگمین به خوبی مطالعه شده است.

سایر کاربردهای این دارو

از ریواستیگمین همچنین گاهی اوقات برای درمان زوال عقل بدن لوئی (وضعیتی که مغز در آن ساختارهای پروتئینی غیرطبیعی ایجاد می‌شود و مغز و سیستم عصبی با گذشت زمان از بین می‌روند) استفاده می‌شود.

با پزشک خود در مورد خطرات احتمالی استفاده از این دارو برای شرایط خود صحبت کنید.

مکانیسم عمل

ریواستیگمین مشتق کاربامات است که از لحاظ ساختاری با فیزیو استیگمین مرتبط است، اما با دونپزیل و تاکرین ارتباط ندارد.

مکانیسم دقیق ریواستیگمین به طور کامل مشخص نشده است، اما پیشنهاد می‌شود که ریواستیگمین به طور برگشت پذیر با کولین استراز متصل شده و غیرفعال می‌شود (به عنوان مثال استیل کولین استراز، بوتیریل کولین استراز)، از هیدرولیز استیل کولین جلوگیری می‌کند و در نتیجه منجر به افزایش غلظت استیل کولین در سیناپرس کولینرژیک می‌شود.

فعالیت آنتی‌کولین استراز ریواستیگمین نسبت به استیل کولین استراز مغز و بوتیریل کولین استراز در مقایسه با بافت‌های محیطی نسبتاً خاص است.

مسیر حذف ترکیب

ریواستیگمین بطور گسترده در وهله اول از طریق هیدرولیز واسطه کولین استراز به متابولیت decarbamylated متابولیزه می‌شود. دفع متابولیت‌ها از طریق کلیه مسیر اصلی دفع است. کمتر از ۱٪ دوز تجویز شده از طریق مدفوع دفع می‌شود.

فارماکودینامیک

بعد از دوز ۶ میلی‌گرم ریواستیگمین، فعالیت آنتی‌کولین استراز در مایع مغزی نخاعی (CSF) به مدت حدود ۱۰ ساعت و با حداکثر مهار حدود ۶۰٪، ۵ ساعت پس از دوز وجود دارد.

مطالعات in vitro و in vivo نشان می‌دهد که مهار کولین استراز توسط ریواستیگمین تحت تأثیر تجویز همزمان ممانتین، آنتاگونیست گیرنده N-متیل-D-آسپارتات، تأثیر نمی‌گذارد.

این ترکیب، یک مهار کننده کولین استراز، هم بوتیریل کولین استراز و هم استیل کولین استراز را مهار می‍کند (برخلاف دونپزیل، که به طور انتخابی استیل کولین استراز را مهار می‌کند). تصور می‌شود که با مهار این آنزیم‌های کولین استراز، که در غیر این صورت استیل کولین انتقال دهنده عصبی مغز را می‌شکند، کار می‌کند.

اثرات جانبی

عوارض جانبی ممکن است شامل حالت تهوع و استفراغ، کاهش اشتها و کاهش وزن باشد.

قدرت قوی ریواستیگمین، که توسط مکانیسم بازدارندگی دوگانه آن فراهم شده است، فرض شده است که منجر به حالت تهوع و استفراغ بیشتر در مرحله تیتراسیون (تیتراسیون دارو فرآیند تنظیم دوز دارو برای حداکثر سود بدون عوارض جانبی است.) درمان ریواستیگمین خوراکی شود.

این امر اهمیت مصرف اشکال خوراکی این داروها را به همراه غذا طبق دستور تجویز می‌کند. با این حال، میزان تهوع و استفراغ با وصله ریواستیگمین یک بار در روز (که می تواند در هر زمان از روز، با غذا یا بدون غذا استفاده شود) به طور قابل توجهی کاهش می‌یابد.

بیماران و مراقبان باید از علائم هشدار دهنده مسمومیت احتمالی آگاه باشند و بدانند چه موقع باید با پزشک خود تماس بگیرند. برای فرم وصله و فرمولاسیون‌های خوراکی، بثورات پوستی می‌تواند رخ دهد که در آن زمان بیماران باید بلافاصله با پزشک خود تماس بگیرند.

برای پچ، بیماران و مراقبان باید هرگونه خارش شدید، قرمزی، تورم یا تاول زدن در محل پچ را کنترل کنند. در صورت بروز این عوارض در محل پچ، محل را بشویید و بلافاصله با پزشک تماس بگیرید.

در یک آزمایش بالینی بزرگ بر روی پچ ریواستیگمین بر روی ۱،۱۹۵ بیمار مبتلا به بیماری آلزایمر، دوز مورد نظر ۵/۹ میلی گرم در پچ ۲۴ ساعته اثرات بالینی مشابهی (به عنوان مثال حافظه و تفکر، فعالیت های روزمره زندگی، تمرکز) به عنوان بالاترین دوزهای کپسول ریواستیگمین، اما با یک سوم گزارش کمتر از حالت تهوع و استفراغ بودند.

استفاده از ریواستیگمین در مقایسه با سایر داروهای بازدارنده استیل کولین استراز، دونپزیل و گالانتامین، با فراوانی بالاتری از گزارشات مرگ به عنوان یک عارضه جانبی در سازمان غذا و دارو گزارش شد.

در مورد نگهداری و دفع این دارو چه باید بدانم؟

این دارو را در ظرفی که داخل آن قرار دارد، کاملاً بسته و دور از دسترس کودکان نگه دارید. آن را در دمای اتاق و به دور از گرما و رطوبت اضافی نگهداری کنید (نه در حمام). محلول این ترکیب را در حالت ایستاده ذخیره کنید. محلول آن را در فریزر قرار ندهید و اجازه ندهید محلول ریواستیگمین منجمد شود.

داروهای غیر ضروری باید به روش‌های خاصی دفع شوند تا اطمینان حاصل شود که حیوانات خانگی، کودکان و افراد دیگر نمی‌توانند آن‌ها را مصرف کنند. با این حال، نباید این دارو را در توالت بریزید. در عوض، بهترین روش برای دفع داروهای خود از طریق برنامه برگشت دارو است. با داروساز خود صحبت کنید یا با بخش زباله / بازیافت محلی خود تماس بگیرید تا در مورد برنامه های بازگشت در جامعه خود اطلاعات کسب کنید.

دور نگه داشتن همه داروها از دید و دسترس کودکان بسیار مهم است زیرا بسیاری از ظروف (مانند نگهدارنده‌های قرص هفتگی و انواع قطره‌های چشمی، کرم‌ها، وصله‌ها و دستگاه‌های استنشاق) در برابر کودک مقاوم نیستند و کودکان خردسال می‌توانند به راحتی آن‌ها را باز کنند.

برای محافظت از کودکان خردسال در برابر مسمومیت، همیشه درپوش‌های ایمنی را قفل کنید و بلافاصله دارو را در مکانی امن قرار دهید – محلی از دسترس آن‌ها دور باشد.

سایر مطالب: راساژیلین تارتارات