كلاولانات پتاسیم

خرید كلاولانات پتاسیم

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی كلاولانات پتاسیم را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند. كلاولانات پتاسیم یک مهار کننده بتا لاکتاماز است.

کلاولانیک اسید

اسید کلاولانیک یک داروی β-لاکتام است که به عنوان یک مهار کننده β- لاکتاماز عمل می‌کند.

اسید کلاولانیک در سال 1974 ثبت اختراع شد.

اگرچه به عنوان یک آنتی‌بیوتیک به خودی خود مثر نیست، اما در صورت ترکیب با آنتی‌بیوتیک‎‌های گروه پنی سیلین، می‌تواند بر مقاومت آنتی‌بیوتیکی در باکتری‌های ترشح‌کننده β- لاکتاماز غلبه کند، که در غیر این صورت بیشتر پنی سیلین‌ها را غیرفعال می‌کند.

كلاولانات پتاسیم

آنزیم‌های بتا لاکتاماز باکتریایی عمل می‌کند و تنها در صورت تجویز آنتی بیوتیک ضعیف است. با این وجود می‌تواند در ترکیب با آموکسی سیلین تری هیدرات (با نام تجاری Augmentin) برای درمان انواع عفونت‌های باکتریایی مورد استفاده قرار گیرد، جایی که از غیرفعال‌سازی آنتی بیوتیک توسط لاکتامازهای میکروبی جلوگیری می‌کند.

این ماده به عنوان یک داروی ضد باکتری، یک مهار کننده EC 3.5.2.6 (بتا-لاکتاماز) و یک ماده ضد میکروبی نقش دارد.

كلاولانات پتاسیم یک مهار کننده بتا لاکتاماز نیمه مصنوعی است که از استرپتومایسز جدا شده است. كلاولانات پتاسیم حاوی یک حلقه بتا لاکتام است و در جایگاه فعال یا در نزدیکی آن به شدت به بتا لاکتاماز متصل می‌شود.

این از دیگر آنتی‌بیوتیک‌های بتا لاکتام در برابر تجزیه و تحلیل بتا لاکتاماز محافظت می‌کند. این دارو همراه با پنی‌سیلین‌های حساس به بتا لاکتاماز برای درمان عفونت‌های ناشی از ارگانیسم‌های تولید کننده بتا لاکتاماز استفاده می‌شود.

در رایج‌ترین آماده‌سازی‌های خود، كلاولانات پتاسیم (اسید کلاولانیک به عنوان نمک پتاسیم) با موارد زیر ترکیب می‌شود:

• آموکسی سیلین (کو آموکسی کلاو، نام تجاری Augmentin، Tyclav، Clavamox (دامپزشکی)، Synulox (دامپزشکی) و….)
• تیکارسیلین (co-ticarclav، نام تجاری Timentin)

آموکسی سیلین و كلاولانات پتاسیم چیست؟

آموکسی سیلین یک آنتی بیوتیک پنی سیلین است. كلاولانات پتاسیم از مقاومت باکتری‌های خاص در برابر آموکسی سیلین جلوگیری می‌کند.

آموکسی سیلین و كلاولانات پتاسیم دارویی ترکیبی است که برای درمان انواع مختلف عفونت‌های باکتریایی مانند سینوزیت، ذات الریه، عفونت گوش، برونشیت، عفونت‌های دستگاه ادراری و عفونت‌های پوستی استفاده می‌شود.

توجه به این نکته مهم است که مهارکننده‌های β-لاکتاماز فعالیت ذاتی آنتی بیوتیک را افزایش نمی‌دهند یا طیف فعالیت دارو را گسترش نمی‌دهند. مهار کننده‌ها به سادگی به آنزیم‌های β-لاکتاماز را متصل می‌کنند و به دارو اجازه می‌دهند باکتری‌ها را از بین ببرد.

در نتیجه اسید کلاولانیک یک مهار کننده بتا-لاکتاماز است که اغلب با آموکسی سیلین یا تیکارسیلین ترکیب می‌شود تا با جلوگیری از تخریب آن‌ها توسط آنزیم‌های بتا-لاکتاماز، با گسترش طیف عفونت‌های باکتریایی حساس، از مقاومت آنتی بیوتیکی جلوگیری کند.

شرح

آموکسی سیلین / كلاولانات پتاسیم یک ترکیب ضد باکتری خوراکی است که متشکل از آنتی بیوتیک نیمه سنتتیک آموکسی سیلین و مهار کننده β-لاکتاماز، كلاولانات پتاسیم (نمک پتاسیم اسید کلاولانیک) است.

آموکسی سیلین آنالوگ آمپی سیلین است که از هسته پایه پنی سیلین، اسید 6 آمینوپنی سیلانیک گرفته می‌شود. فرمول مولکولی آموکسی سیلین C₁₆H₁₉N₃O₅S • 3H₂O است و وزن مولکولی 419.46 است.

از نظر ساختاری به صورت زیر می‌باشد:

اسید کلاولانیک با تخمیر باکتری استرپتومایسز تولید می‌شود. این یک β-لاکتام  است که از نظر ساختاری مربوط به پنی سیلین‌ها است و دارای توانایی غیرفعال کردن طیف گسترده ای از β-لاکتاماز با مسدود کردن محل‌های فعال این آنزیم‌ها است.

اسید کلاولانیک به ویژه در برابر β-لاکتامازهای واسطه پلاسمید که اغلب مسئول مقاومت دارویی منتقل شده به پنی سیلین‌ها و سفالوسپورین‌ها هستند، فعال است. فرمول مولکولی كلاولانات پتاسیم C₈H₈KNO₅ است و وزن مولکولی آن 237.25 است.

نظر ساختاری به صورت زیر نشان داده می‌شود:

فارماکولوژی بالینی

آموکسی سیلین و كلاولانات پتاسیم پس از تجویز خوراکی پتاسیم آموکسی سیلین / کولولانات به خوبی از دستگاه گوارش جذب می‌شوند. دوز در حالت ناشتا یا تغذیه شده حداقل تأثیر در فارماکوکینتیک آموکسی سیلین دارد.

در حالی که می‌توان بدون توجه به وعده‌های غذایی، آموکسی سیلین / كلاولانات پتاسیم تجویز کرد، جذب كلاولانات پتاسیم هنگام مصرف با غذا نسبت به حالت ناشتا بیشتر است.

در مطالعه انجام شده، زمانی که آموکسی سیلین / كلاولانات پتاسیم در 30 و 150 دقیقه پس از شروع صبحانه پرچرب تجویز می‌شود، فراهمی زیستی نسبی کلاولانات کاهش می‌یابد. ایمنی و کارآیی آموکسی سیلین / كلاولانات پتاسیم در آزمایشات بالینی که در آن آموکسی سیلین / کلاولانات پتاسیم بدون توجه به وعده‌های غذایی مصرف شده است، مشخص شده است.

عوارض جانبی احتمالی آموکسی سیلین و پتاسیم کلاولانات چیست؟

در صورت مشاهده علائم واکنش آلرژیک (کهیر، مشکل تنفس، تورم صورت یا گلو) یا واکنش شدید پوستی (تب، گلودرد، سوزش چشم، درد پوست) به دنبال فوریت‌های پزشکی باشید.، بثورات قرمز یا بنفش همراه با تاول و لایه برداری).

استفاده از اسید کلاولانیک همراه با پنی سیلین‌ها با افزایش میزان زردی کلستاتیک و هپاتیت حاد در حین درمان یا اندکی پس از آن همراه بوده است. زردی همراه معمولاً خود محدود و بسیار نادر است که کشنده باشد.

کمیته ایمنی داروها (CSM) انگلستان توصیه می‌کند که درمان‌هایی مانند آموکسی سیلین / اسیدهای کلاولانیک اسید برای عفونت‌های باکتریایی که احتمالاً ناشی از سویه‌های تولید کننده β- لاکتاماز مقاوم در برابر آموکسی سیلین است، اختصاص داده شود و این درمان معمولاً نباید از 14 روز بیشتر باشد.

اگر موارد زیر را دارید فوراً با پزشک خود تماس بگیرید:

• درد شدید معده، اسهال آبکی یا خونی (حتی اگر ماه‌ها بعد از آخرین دوز شما اتفاق بیفتد).
• پوست رنگ پریده یا زرد، ادرار تیره، تب، گیجی یا ضعف.
• از دست دادن اشتها، درد بالای معده ؛
• ادرار کم
• کبودی یا خونریزی آسان

عوارض جانبی شایع می‌تواند شامل موارد زیر باشد:

• حالت تهوع، استفراغ، اسهال ؛
• بثورات، خارش
• خارش واژن یا ترشح
• بثورات پوشک

چه داروهای دیگری بر آموکسی سیلین و کلاولانات پتاسیم تأثیر خواهند گذاشت؟

در مورد سایر داروهای خود، به ویژه:

• آلوپورینول
• پروبنسید یا
• رقیق کننده خون – وارفارین، کومادین، ژانتوون.

این لیست کامل نیست. سایر داروها می‌توانند بر آموکسی سیلین و کلاولانات پتاسیم تأثیر بگذارند، از جمله داروهای بدون نسخه، ویتامین‌ها و محصولات گیاهی. همه تعاملات احتمالی در اینجا ذکر نشده است.

تاریخچه

کلاولانیک اسید در حدود سال‌های 1974-75 توسط دانشمندان انگلیسی که در شرکت دارویی Beecham کار می‌کردند از باکتری استرپتومایسز کشف شد. پس از چندین بار تلاش، بیچام سرانجام در سال 1981 درخواست ثبت اختراع ثبت شده توسط آمریكا را ارائه داد و اختراعات ثبت شده آن‌ها در سال 1985 اعطا شد.

کلاولانیک اسید علی رغم تقسیم حلقه β-لاکتام که مشخصه آنتی بیوتیک‌های β-لاکتام است، فعالیت ضد میکروبی ذاتی ناچیزی دارد. با این حال، شباهت در ساختار شیمیایی به مولکول اجازه می‌دهد تا با آنزیم β-لاکتاماز ترشح شده توسط باکتری‌های خاص برای ایجاد مقاومت در برابر آنتی بیوتیک‌های β-لاکتام تعامل داشته باشد.

اسید کلاولانیک یک مهارکننده خودکشی است و به طور کووالانسی به بقایای سرین در محل فعال β-لاکتاماز پیوند می‌خورد. این ساختار مولکول اسید کلاولانیک را تغییر می‌دهد، گونه‌ای بسیار واکنش پذیر ایجاد می‌کند که به یک اسید آمینه دیگر در محل فعال حمله می‌کند، آن را به طور دائمی غیرفعال می‌کند و بنابراین آنزیم را غیرفعال می‌کند.

این مهار فعالیت ضد میکروبی آنتی بیوتیک‌های β- لاکتام در برابر باکتری‌های مقاوم در برابر ترشح لاکتاماز را بازیابی می‌کند. با وجود این، برخی از سویه‌های باکتریایی که حتی در برابر چنین ترکیباتی نیز مقاوم هستند، پدید آمده‌اند.

موارد منع مصرف

آموکسی سیلین / كلاولانات پتاسیم در بیمارانی که سابقه واکنش آلرژیک به هر نوع پنی سیلین را دارند منع مصرف دارد. همچنین در بیماران با سابقه قبلی زردی کلستاتیک / اختلال عملکرد کبدی در ارتباط با آموکسی سیلین / کلاولانات پتاسیم منع مصرف دارد.