بنزبرومارون

خرید بنزبرومارون

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی بنزبرومارون را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند.

بنزبرومارون یک مهارکننده گزانتین اکسیداز غیر پورین است که برای درمان نقرس استفاده می‌شود, اما به دلیل نگرانی در مورد گزارش حاد آسیب کبدی و مرگ ناشی از استفاده از آن, هرگز برای استفاده در ایالات متحده تأیید نشده است.

بنزبرومارون چیست؟

بنزبرومارون به ترتیب در کرین C-2 و C-3 توسط یک گروه اتیل و یک گروه 3،5-دیبرومو -4-هیدروکسی بنزوئیل 1-بنزوفوران جایگزین می‌شود. مهارکننده CYP2C9, به عنوان داروی ضد نقرس استفاده می‌شود. به عنوان یک داروی اوریکوزوریک نقش دارد. این عضوی از 1- بنزوفوران ها و یک کتون آروماتیک است. این ماده از 2،6- دی برموفنول ناشی می‌شود.

این ترکیب در آزمایشاتی که در زمینه علوم پایه و درمان نارسایی قلبی, هایپراوریسمی, بیماری مزمن کلیه, عملکرد غیر طبیعی کلیه و نقرس و هایپراوریسمی بدون علامت استفاده شده است, مورد استفاده قرار گرفته است.

تاریخچه

بنزبرومارون در دهه 1970 معرفی شد و به نظر می‌رسید که دارای واکنش های جانبی جدی نیست.

در حدود 20 کشور در سراسر اروپا, آسیا و آمریکای جنوبی به ثبت رسیده است.

در سال 2003, این دارو توسط شرکت داروسازی فرانسوی  پس از گزارش مسمومیت کبدی جدی, پس گرفته شد, اگرچه هنوز در چندین کشور توسط سایر شرکت های دارویی به بازار عرضه می‌شود.

خواص دارویی

بنزبرومارون یکی از مشتقات بنزوفوران است که شباهت های ساختاری با آمیودارون و بنزارونا دارد.

این یک داروی اوریکوزوریک است که با افزایش دفع اورات در لوله پروگزیمال کلیه از طریق مهار مبدل اوراتور آپیکال (مجرا) در لوله پروگزیمال URAT1 انسان عمل می‌کند.

این انسداد, جذب مجدد اورات را کاهش می‌دهد و از بین بردن آن از طریق ادرار افزایش می‌یابد.

مطالعات در شرایط آزمایشگاهی نشان داده است که این ترکیب دارویی 93٪ جذب مجدد اورات را کاهش می‌دهد.

ناقل های یونی OAT 1 و OAT 3 مسئول ترشح اورات در توبول های کلیه هستند.

بنظر می رسد که بنزبرومارون در OAT 1 تأثیر خفیفی دارد, اما بر OAT 3 تأثیر ندارد.

متابولیسم

این ترکیب متابولیسم کبدی دارد, عمدتا از طریق سیتوکروم P450 2C9 (CYP2C9).

متابولیت های اصلی آن 6-هیدروکسی بنزبرومارون است که مربوط به اثر اوریکوزوریک آن و 1′-هیدروکسی بنزبرومارون است که اثر اوریکوزوریک آن ناشناخته است.

نیمه عمر داروی دست نخورده تقریباً 3 ساعت است.

با این حال, متابولیت فعال آن میتواند به مدت 30 ساعت باقی بماند, و در نتیجه یک اثر طولانی مدت ایجاد می‌شود.

هر دو متابولیت از طریق صفرا و مدفوع دفع می‌شوند.

عملکرد

هنگامی که سایر داروهای رایج مانند آلوپورینول به اندازه کافی خوب کار نمی کنند یا نامناسب هستند, بنزبرومارون به عنوان یک درمان طولانی مدت استفاده می شود. به کلیه ها کمک می کند اسید اوریک را از خون شما خارج کنند.

هشدارها – در حالی که از بنزبرومارون استفاده می ‌کنید

آب زیادی بنوشید – اگر آب کافی ننوشید, بنزبرومارون می‌تواند باعث سنگ کلیه شود.

برای جلوگیری از سنگ کلیه باید هر روز حداقل 2 لیتر آب بنوشید.

مصرف الکل را محدود کنید یا از آن اجتناب کنید – این می‌تواند خطر عوارض جانبی, از جمله اثرات آن بر کبد شما را افزایش دهد.

آزمایش خون و نظارت – شما باید 6 ماه اول و هر 3 ماه پس از آن هر ماه آزمایش خون منظم از جمله آزمایش عملکرد کبد (LFT) انجام دهید. پزشک همچنین سطح اسید اوریک شما را کنترل می‌کند تا عملکرد بنزبرومارون را بررسی کند.

عوارض جانبی احتمالی بنزبرومارون چیست؟

بنزبرومارون می‌تواند باعث تحریک کبد شود و در صورت بروز مشکلات کبدی نباید آن را مصرف کنید.

اگر هنگام مصرف آن دچار حالت تهوع, استفراغ, درد شکم یا زردی شدید, باید مصرف دارو را متوقف کرده و برای آزمایش خون سریعاً با پزشک عمومی خود تماس بگیرید.

شما نباید داروهای دیگری را که می‌توانند کبد را تحت تأثیر قرار دهند, استفاده کنید, مثلا داروهای دیکلوفناک (ولتارول) یا ضد سل.

مانند همه داروها, بنزبرومارون نیز می‌تواند عوارض جانبی ایجاد کند, اگرچه همه این عوارض را ندارند.

اغلب با عادت بدن به داروی جدید, عوارض جانبی بهبود می‌یابد.

مشکلات کبدی

بنزبرومارون می‌تواند باعث مشکلات کبدی شود.

اگر هنگام مصرف آن حالت تهوع (احساس مریضی), استفراغ (مریض بودن) یا درد شکم دارید و یا رنگ پوست و چشم شما زرد می‌شود, مصرف دارو را متوقف کرده و سریعاً برای آزمایش خون با پزشک خود تماس بگیرید.

در حالی که بنزبرومارون مصرف می‌کنید, نباید الکل بنوشید و سایر داروها را مصرف کنید, از جمله مکمل های گیاهی که می‌توانند بر کبد شما تأثیر بگذارند.

سایر عوارض جانبی

تداخلات دارویی

این ترکیب با تعدادی از داروها و مکمل های گیاهی تداخل می‌کند بنابراین قبل از شروع به مصرف بنزبرومارون یا قبل از شروع هر داروی جدید با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید.

شواهد ایمنی

بنزبرومارون در سال 2003 توسط شرکت دارویی فرانسویی پس از گزارش سمیت کبدی جدی, از بازار خارج شد.

اولین گزارش از هلند بود و در سال 1994 منتشر شد و سه گزارش ژاپنی در اوایل دهه 2000 منتشر شد.

در بررسی منابع علمی, هیچ گزارش منتشر شده‌ای در این زمینه در پایگاه داده های آمریکای لاتین Lilacs و SciELO پیدا نکردیم.

جستجوی ما تنها یک گزارش اضافی یافت که در سال 2016 در ژاپن منتشر شد.

در مجموع 11 مورد مسمومیت کبدی مربوط به این ترکیب توسط گزارش بروزرسانی ایمنی دوره ای (PSUR) بین سال های 1995 و 2000 گزارش شده است.

از کل 11 بیمار گزارش شده, 9 نفر فوت کرده اند.

چندین مقاله آزمایشگاهی سعی کرده‌اند مکانیسم سمیت کبدی گزارش شده را روشن کنند.

علاوه بر این, بسیاری از گروه ها, فراتحلیل و بررسی های سیستماتیک جنبه های ایمنی اضافی بنزبرومارون را ارزیابی کرده اند.

نتیجه گیری

بنزبرومارون یک داروی موثر برای کاهش سطح اسید اوریک و جلوگیری از نقرس است.

علاوه بر این, در ترکیب با درمان آلوپورینول نیز در بیمارانی که به درستی به تک درمانی پاسخ نمی‌دهند, موفقیت آمیز نشان داده شده است.

به طور کلی, عوارض جانبی آن خفیف است و می‌تواند برای بیماران مبتلا به بیماری مزمن کلیه تجویز شود.

با توجه به گزارش های قبلی سمیت کبدی و شواهد تجربی جمع آوری شده تاکنون, توصیه می‌شود نظارت فعال بر عملکرد کبد و آنزیم ها انجام شود و از استفاده از آن در بیماران مبتلا به بیماری کبدی شناخته شده یا هایپراوریسمی بدون علامت خودداری شود.

سایر مطالب: باکلوفن