اکساسیلین سدیم

خرید اکساسیلین سدیم

پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، اکساسیلین سدیم را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در صنایع دارویی وارد می‌کند.

اکساسیلین سدیم

اکساسیلین سدیم یک آنتی‌بیوتیک پنی سیلین نیمه سنتتیک است که از هسته پنی سیلین، اسید 6- آمینه پنی سیلانیک گرفته شده است. در برابر غیرفعال شدن آنزیم پنی سیلیناز (بتا لاکتاماز) مقاوم است. این نمک سدیم در فرم دوز تزریقی جهت استفاده عضلانی یا داخل وریدی است.

هر ویال اکساسیلین سدیم برای تزریق، USP حاوی مونوهیدرات اکساسیلین سدیم، معادل 1 گرم یا 2 گرم اکساسیلین است. محتوای سدیم تقریباً 61 میلی‌گرم (mEq2.6) در هر گرم اکساسیلین سدیم است. این محصول با 20 میلی‌گرم فسفات سدیم دی بازیک در هر گرم اکساسیلین بافر می‌شود. برای تزریق اكساسیلین، USP از پودر سفید است و هنگام محلول سازی، یک محلول شفافی را می‌دهد. این ترکیب در برابر غیرفعال شدن آنزیم پنی سیلیناز (بتا لاکتاماز) مقاوم است.

فرمول مولکولی سدیم اکساسیلین C₁₉H₁₈N₃NaO₅S • H₂O است. وزن مولکولی 441.44 است.

مصارف پزشکی

اکساسیلین یک β- لاکتام مقاوم در برابر پنی سیلیناز است. این ترکیب مشابه متی سیلین است و در استفاده بالینی جایگزین متی سیلین شده است. از دیگر ترکیبات مرتبط می‌توان به نافسیلین، کلوکساسیلین، دیکلوکساسیلین و فلوکلواساسیلین اشاره کرد.

از آنجا که در برابر آنزیم‌های پنی سیلیناز، مانند آن‌هایی که توسط استافیلوکوکوس اورئوس تولید می‌شود، مقاوم است، به طور گسترده‌ای در ایالات متحده برای درمان استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به پنی سیلین استفاده می‎شود.

با این حال، با معرفی و استفاده گسترده از هر دو اكساسیلین و متی سیلین، سویه‌های مقاوم به آنتی بیوتیك به نام استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم در برابر متی سیلین و مقاوم به اکساسیلین سدیم (MRSA / ORSA) به طور فزاینده‌ای در سراسر جهان شیوع یافته‌اند. MRSA / ORSA را می‌توان با وانکومایسین یا آنتی بیوتیک‌های جدید دیگر بهبود داد.

علم شیمی

همانند سایر اعضای خانواده پنی سیلین، ساختار شیمیایی اکساسیلین دارای یک هسته اسید 6 -آمینوپنی سیلانیک با یک جایگزین متصل به گروه آمینه است.

هسته 6-آمینوپنی سیلانیک اسید از یک حلقه تیازولیدین متصل به یک حلقه β- لاکتام تشکیل شده است، که بخش فعال مسئول فعالیت ضد باکتریایی خانواده پنی سیلین است. تصور می‌شود که جانشین موجود در اکساسیلین از طریق β- لاکتاماز باکتریایی در برابر تخریب مقاومت ایجاد می‌کند.

داروسازی بالینی

تجویز داخل وریدی تقریباً 5 دقیقه پس از اتمام تزریق، اوج سطح سرم را فراهم می‌کند. I.V آهسته. تجویز 500 میلی گرم پس از 5 دقیقه و با نیمه عمر 20 تا 30 دقیقه به حداکثر سطح سرمی 43 میکروگرم در میلی لیتر می‌رسد.

اکساسیلین سدیم، با دوزهای طبیعی، در مایعات مغزی نخاعی دارای غلظت ناچیزی است. در غلظت‌های درمانی در مایعات پلورال، صفرا و آمنیوتیک یافت می‌شود.

اکساسیلین سدیم به سرعت با استفاده از فیلتراسیون گلومرولی و ترشح فعال توبولار به عنوان داروی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می‌شود. نیمه عمر حذف اکساسیلین سدیم حدود نیم ساعت است. حذف غیر کلیه شامل غیرفعال سازی کبدی و دفع از طریق صفرا است.

اکساسیلین سدیم به پروتئین سرم و به طور عمده آلبومین متصل می‌شود. درجه اتصال پروتئین گزارش شده، مشخص شده است که 2/94 ± 2/94٪ است.

پروبنسید ترشح توبولی کلیه در پنی سیلین‌ها را مسدود می‌کند. بنابراین، تجویز همزمان پروبنسید باعث از بین رفتن اکساسیلین سدیم و در نتیجه افزایش غلظت سرم می‌شود.

تزریق‌های عضلانی 30 دقیقه پس از تزریق به اوج سطح سرم می‌رسند. دوز 250 میلی گرم میزان 5.3 میکروگرم در میلی لیتر را نشان می‌دهد در حالی که دوز 500 میلی گرم در 9.9 میکروگرم در میلی لیتر به اوج خود می‌رسد. تزریق وریدی حدود 5 دقیقه پس از اتمام تزریق به اوج خود می‌رسد. دوز آزادسازی آهسته IV با 500 میلی گرم به حداکثر 5 دقیقه 43 میکروگرم در میلی لیتر با نیمه عمر 20 تا 30 دقیقه می‌رسد.

میکروب‌شناسی

مکانیسم عمل

پنی سیلین‌های مقاوم در برابر پنی سیلیناز در هنگام ضرب فعال، یک عمل ضد باکتری علیه میکروارگانیسم‌های حساس به پنی سیلین اعمال می‌کنند. تمام پنی سیلین‌ها از بیوسنتز دیواره سلول باکتری جلوگیری می‌کنند.

مقاومت

مقاومت در برابر پنی سیلین‌ها ممکن است با تخریب حلقه بتا لاکتام توسط بتا لاکتاماز، تغییر میل پنی سیلین برای هدف یا کاهش نفوذ آنتی بیوتیک برای رسیدن به محل هدف ایجاد شود.

مقاومت در برابر اکساسیلین سدیم (یا سفوکسیتین) به معنای مقاومت در برابر سایر عوامل بتا لاکتام است، به جز عوامل جدید با فعالیت در برابر استافیلوکوکوس اورئوس مقاوم به متی سیلین.

نشانه‌ها و کاربرد

اکساسیلین سدیم در درمان عفونت‌های ناشی از پنی سیلیناز تولید کننده استافیلوکوک که حساسیت به دارو را نشان داده‌اند، نشان داده شده است. برای تعیین ارگانیسم ایجاد کننده و حساسیت آن به دارو باید ابتدا آزمایشات کشت و حساسیت انجام شود.

قبل از در دسترس بودن نتایج آزمون حساسیت، ممکن است از اکساسیلین برای شروع درمان در موارد مشکوک به عفونت‌های مقاوم به استافیلوکوک استفاده شود. در عفونت‌های ناشی از ارگانیسم‌های حساس به پنی سیلین G، نباید از اکساسیلین استفاده شود، اگر آزمایش‌های حساسیت نشان دهد كه این عفونت به دلیل وجود ارگانیسم دیگری غیر از استافیلوكوك مقاوم است، نباید با اكساسیلین درمان را ادامه داد.

برای کاهش گسترش باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی اکساسیلین سدیم، USP و سایر داروهای ضد باکتریایی، اکساسیلین سدیم، USP فقط باید برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی باشد که ثابت شده یا به شدت مشکوک به علت وجود باکتری‌های حساس هستند.

وقتی اطلاعات مربوط به حساسیت در دسترس است، باید آن‌ها را در انتخاب یا اصلاح روش درمانی ضد باکتری در نظر گرفت. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

موارد منع مصرف

سابقه واکنش حساسیت بیش از حد (آنافیلاکتیک) به هر نوع پنی سیلین منع مصرف دارد.

هشدارها

واکنش‌های حساسیت جدی و بعضاً کشنده (شوک آنافیلاکتیک همراه با فروپاشی) در بیمارانی که پنی سیلین دریافت می‌کنند رخ داده است. بروز شوک آنافیلاکتیک در همه بیماران تحت درمان با پنی سیلین بین 0.015 تا 0.04 درصد است. شوک آنافیلاکتیک منجر به مرگ تقریباً در 0.002 درصد از بیماران تحت درمان رخ داده است.

هنگامی که درمان با اکساسیلین سدیم نشان داده می‌شود، فقط پس از به دست آوردن جامع داروی بیمار و سابقه آلرژی باید این درمان را شروع کرد. در صورت بروز واکنش آلرژیک، باید اکساسیلین قطع شود و درمان مناسب آغاز شود.

اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام داروهای ضد باکتریایی، از جمله اکساسیلین سدیم برای تزریق، USP گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده باشد. درمان با عوامل ضد باکتری، فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر داده و منجر به رشد بیش از حد انتروکولیت با غشای کاذب می‌شود.

انتروکولیت سموم A و B را تولید می‌کند که به توسعه CDAD کمک می‌کنند. سویه‌های تولید کننده هایپرتوکسین انتروکولیت باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می‌شوند، زیرا این عفونت‌ها می‌توانند مقاوم به درمان ضد میکروبی باشند و ممکن است به کولکتومی نیاز داشته باشند.

CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک دچار اسهال می‌شوند، در نظر گرفته شود. سابقه پزشکی دقیق لازم است زیرا CDAD طی دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتری گزارش شده است.

در صورت مشکوک یا تأیید CDAD، ممکن است نیاز به استفاده مداوم از آنتی بیوتیک باشد که علیه کلستریدیوز متوقف نشده است. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت‌ها، مکمل‌های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی سی دیفیسیل و ارزیابی جراحی باید همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده است، انجام شود.

موارد احتیاط

• عمومی

اکساسیلین سدیم به طور کلی نباید در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر نوع پنی‌سیلین دارند تجویز شود. پنی سیلین در افرادی که سابقه آلرژی قابل توجه و / یا آسم دارند باید با احتیاط مصرف شود.

هر زمان که واکنش های آلرژیک رخ می‌دهد، استفاده از پنی سیلین باید ترک شود مگر اینکه به نظر پزشک، شرایطی که تحت درمان است تهدید کننده زندگی است و فقط تحت درمان با پنی سیلین است.

استفاده از آنتی‌بیوتیک ممکن است منجر به رشد بیش از حد موجودات غیرقابل حساسیت شود. در صورت بروز عفونت‌های جدید ناشی از باکتری یا قارچ، دارو باید قطع شود و اقدامات مناسب انجام شود.

تجویز اکساسیلین سدیم برای تزریق، USP در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا به شدت مشکوک یا علائم پیشگیری بعید به نظر می‌رسد که منفعتی برای بیمار داشته باشد و خطر ایجاد باکتری‌های مقاوم به دارو را افزایش دهد.

• تست‌های آزمایشگاهی

مطالعات باکتریولوژیک برای تعیین ارگانیسم ‌ای ایجاد کننده و حساسیت آن‌ها به اکساسیلین سدیم باید انجام شود. در صورت عدم موفقیت در آزمایش‌های کشت، وجود درمان استافیلوکوک در درمان موارد مشکوک به استافیلوکوک، باید درمان را به یک عامل فعال دیگر تغییر داد.

ارزیابی دوره‌ای عملکرد سیستم ارگان‌ها از جمله کلیه، کبد و خونساز باید در طول درمان طولانی مدت با اکساسیلین سدیم انجام شود.

کشت خون، گلبول‌های سفید و شمارش سلول‌های دیفرانسیل باید قبل از شروع درمان و حداقل هفتگی در طول درمان با اکساسیلین انجام شود.

آنالیز دوره‌ای ادرار، نیتروژن اوره خون و تعیین کراتینین باید در طول درمان با اکساسیلین سدیم انجام شود و در صورت بالا رفتن این مقادیر، تغییرات دوز باید در نظر گرفته شود. اگر مشکوک به اختلال در عملکرد کلیه باشد یا این اختلال وجود داشته باشد، باید کاهش دوز کل را در نظر گرفت و سطح خون را کنترل کرد تا از بروز واکنش‌های احتمالی عصبی جلوگیری شود.

مقادیر AST (SGOT) و ALT (SGPT) باید بطور دوره‌ای در حین درمان بدست آورند تا ناهنجاری‌های احتمالی عملکرد کبد را کنترل کنند.

• تداخلات دارویی

تتراسایکلین، یک آنتی‌بیوتیک باکتریواستاتیک، ممکن است با اثر ضد باکتری پنی سیلین مغایرت کند و از مصرف همزمان این داروها باید خودداری شود.

با تجویز همزمان پروبنسید که جلوی ترشح لوله‌ای کلیه پنی سیلین‌ها را می‌گیرد، سطح اکساسیلین خون ممکن است افزایش بابد. پروبنسید با مهار رقابتی ترشح توبولی کلیه در پنی سیلین‌ها، حجم آشکار توزیع را کاهش داده و سرعت دفع را کاهش می‌دهد.

درمان با اکساسیلین سدیم -پروبنسید باید به آن عفونت‌هایی محدود شود که سطح بسیار بالای سرمی اکساسیلین سدیم لازم باشد.

• سرطان‌زایی، جهش‌زایی، اختلال در باروری

هیچ مطالعه طولانی مدت بر روی حیوانات با این داروها انجام نشده است. مطالعات انجام شده بر روی تولید مثل (نافسیلین) در موش و خرگوش هیچ گونه ناهنجاری جنینی یا مادری را قبل از بارداری و به طور مداوم از طریق قطع شیر (یک نسل) نشان نمی‌دهد.

سایر محصولات:

شما می‌توانید برای تهیه محصولات به سایت پیشگامان شیمی مراجعه نمائید.

شرکت بازرگانی پیشگامان شیمی یکی از برترین شرکت‌ها در زمینه تأمین مواد اولیه در ایران می باشد.

این شرکت آمادگی دارد ضمن دریافت سفارش‌های مشتریان عزیز، مواد اولیه شامل لسیتین، خرید آلژینات سدیم، خرید لاکتات سدیم، آلانتوئین، متیل پارابن، خرید اسید اسکوربیک، ایزوله سویا، خرید سوربات پتاسیم، خرید ستیل الکل، خرید ویتامین e، خرید کافور، خرید منتول، صمغ عربی، خاک دیاتومه، زانتان گام، گوارگام، کربومر، سوربیتول و…. را با قیمت استثنایی تامین کند.

این محصولات در سریع‌ترین زمان ممکن به وسیله سیستم حمل و نقل مطمئن به شهرهای مختلف ارسال می‌شود.