خرید بیکالوتامید
پیشگامان شیمی به عنوان یکی از بزرگترین واردکنندگان مواد اولیه دارویی با چندین دهه تجربه، ماده اولیه دارویی بیکالوتامید را با بالاترین و خالص‌ترین کیفیت برای چندین کاربرد در محصولات دارویی وارد می‌کند. بیکالوتامید یک ضد آندروژن خوراکی غیر استروئیدی برای سرطان پروستات است. این ماده از یک مخلوط راسمیک تشکیل شده است که ترکیبی 50:50 از مواد افزودنی، بیکالوتامید و S- بیکالوتامید است. بیکالوتامید به گیرنده آندروژن متصل می‌شود.
بیکالوتامید چیست؟
بیکالوتامید یک آنتی آندروژن مصنوعی و غیر استروئیدی است و به طور رقابتی به گیرنده‌های آندروژن سیتوزولی در بافت‌های هدف متصل می‌شود، در نتیجه مانع اتصال گیرنده آندروژن می‌شود. این عامل به بیشتر اشکال جهش یافته گیرنده‌های آندروژن متصل نمی‌شود. بیکالوتامید از نظر ساختاری یک آنتی‌آندروژن غیر استروئیدی مشابه با فلوتامید است که به طور گسترده‌ای در درمان سرطان پروستات استفاده می‌شود و با موارد نادر آسیب کبدی مرتبط است.
این ترکیب یک ضد آندروژن خوراکی غیر استروئیدی برای سرطان پروستات است. این ماده از یک مخلوط راسمیک تشکیل شده است که ترکیبی 50:50 از مواد افزودنی – بیکالوتامید و S- بیکالوتامید است.بیکالوتامید به گیرنده آندروژن متصل می‌شود.
اثرات جانبی:
موارد مهمی که باید در مورد عوارض جانبی بیکالوتامید به خاطر بسپارید:
- اکثر افراد همه عوارض جانبی ذکر شده را تجربه نمی‌کنند.
- عوارض جانبی اغلب از نظر شروع و مدت زمان قابل پیش‌بینی هستند.
- عوارض جانبی تقریباً همیشه برگشت پذیر هستند و پس از پایان درمان از بین می‌روند.
- گزینه های زیادی وجود دارد که به حداقل رساندن یا جلوگیری از عوارض جانبی کمک می‌کند.
- هیچ ارتباطی بین وجود یا شدت عوارض جانبی و اثربخشی دارو وجود ندارد.
عوارض جانبی زیر برای بیمارانی که بیکالوتامید مصرف می‌کنند (با آگونیست LHRH) معمول است (بیشتر از 30٪ رخ می‌دهد):
- گرگرفتگی
- تورم پستان‌ها (ژنیکوماستی)
- درد پستان
- از دست دادن تمایل به رابطه جنسی (کاهش میل جنسی)
- ناتوانی در به دست آوردن یا ادامه نعوظ (ناتوانی جنسی)
این عوارض برای بیمارانی که بیکالوتامید مصرف می‌کنند (با آگونیست LHRH) کمتر شایع است:
- یبوست
- اسهال
- حالت تهوع
- افزایش عملکرد کبد در آزمایش اندازه‌گیری خون
با قطع درمان، این موارد به حالت طبیعی برمی‌گردند. همه عوارض جانبی در بالا ذکر نشده است، برخی از موارد نادر (در کمتر از 10٪ بیماران مشاهده می‌شود) در اینجا ذکر نشده است. با این حال، در صورت بروز علائم غیرمعمول همیشه باید به پشک خود مراجعه کنید.
موارد احتیاط:
- قبل از شروع درمان با بیکالوتامید، مطمئن شوید که در مورد سایر داروهای مصرفی (داروهای بدون نسخه، ویتامین ها، داروهای گیاهی و غیره) به پزشک خود بگویید.
- بیماران دیابتی باید گلوکز سرم خود را به دقت کنترل کنند.
- این دارو را بدون صحبت قبلی با پزشک خود قطع نکنید.
- ضد آندروژن معمولاً به مردان تزریق می‌شود. با این حال، اگر بیکالوتامید به زن داده شود، باید از باردار شدن خودداری شود.
- ضد آندروژن معمولاً به مردان تزریق می‌شود. اما اگر این ترکیب به خانمی داده شود، او نباید به کودک خود شیر بدهد.
- ضد آندروژن معمولاً به مردان تزریق می‌شود. این دارو نباید به زنانی که باردار هستند یا قصد باردار شدن دارند داده شود. حاملگی رده X (بیکالوتامید در صورت دادن به زن باردار ممکن است باعث آسیب جنین شود. این دارو نباید به زن باردار یا زنی که قصد باردار شدن دارد داده شود. اگر زنی حین مصرف بیکالوتامید باردار شود، باید فوراً دارو قطع شود و به وی مشاوره مناسب داده شده است).
نکات مربوط به خودمراقبتی:
- مصرف این دارو را قطع نکنید، مگر اینکه پزشک از شما بخواهد. دارو را دقیقاً طبق دستورالعمل مصرف کنید.
- هر روز در همان زمان مصرف کنید.
- حداقل دو تا سه چهارم مایعات در هر 24 ساعت بنوشید، مگر اینکه خلاف آن به شما دستور داده شود.
- اگر احساس گرگرفتگی می‌کنید، پوشیدن لباس سبک، ماندن در یک محیط خنک و قرار دادن پارچه‌های خنک بر روی سر ممکن است علائم را کاهش دهد. در صورت بدتر شدن یا غیر قابل تحمل شدن، با ارائه‌دهنده خدمات بهداشتی مشورت کنید.
- به طور کلی، نوشیدن مشروبات الکلی باید حداقل باشد و یا به طور کامل از آن اجتناب شود. شما باید این موضوع را با پزشک خود در میان بگذارید.
- استراحت کافی داشته باشید.
- تغذیه مناسب را حفظ کنید.
- اگر علائم یا عوارض جانبی دارید، حتماً آن‌ها را با تیم مراقبت‌های بهداشتی خود در میان بگذارید. آن‌ها می‌توانند داروهایی را تجویز کرده و یا پیشنهادات دیگری را ارائه دهند که در مدیریت چنین مشکلاتی مؤثر است.
مکانیسم عمل
بیکالوتامید برای اتصال گیرنده‌های آندروژن با آندروژن رقابت می‌کند، در نتیجه مانع عملکرد آندروژن‌های منشاء آدرنال و بیضه می‌شود که رشد بافت نرمال و بدخیم پروستات را تحریک می‌کند.
نحوه عملکرد:
رشد سرطان پروستات ممکن است توسط هورمون‌های مردانه (آندروژن‌ها، تستوسترون اولیه) در بدن تحریک شود. کاهش میزان این هورمون‌ها در یک مرد مبتلا به سرطان پروستات می‌تواند به مبارزه با بیماری کمک کند. این اغلب به عنوان “هورمون درمانی” نامیده می‌شود. هورمون‌ها مواد شیمیایی هستند که توسط غدد موجود در بدن تولید می‌شوند و وارد جریان خون می‌شوند و در بافت‌های دیگر اثراتی ایجاد می‌کنند. به عنوان مثال، هورمون تستوسترون، ساخته شده در بیضه‌ها و مسئول ویژگی‌های مردانه مانند کلف شدن صدا و افزایش موهای بدن است.
استفاده از هورمون درمانی برای درمان سرطان مبتنی بر گیرنده‌های هورمون های خاصی است که برای رشد سلول مورد نیاز است. هورمون درمانی می‌تواند با توقف تولید هورمون خاص، جلوگیری از گیرنده‌های هورمون یا جایگزینی عوامل شیمیایی مشابه با هورمون فعال که توسط سلول تومور قابل استفاده نیست، کار کند. انواع مختلفی از هورمون درمانی‌ها بر اساس عملکرد و یا نوع هورمونی که تحت تأثیر قرار می‌گیرد دسته بندی می‌شوند.
بیکالوتامید به عنوان آنتی‌آندروژن دسته‌بندی می‌شود. آنتی‌آندروژن‌ها موادی هستند که اثرات تستوسترون را مسدود می‌کنند. سرطان پروستات برای رشد به هورمون مردانه تستوسترون بستگی دارد. اگر مقدار تستوسترون کاهش یابد، می‌توان سرعت سرطان را کم کرد.
آنتی‌آندروژن‌ها معمولاً با آگونیست‌های LHRH (هورمون آزاد کننده هورمون لوتین‌کننده) تجویز می‌شوند. آگونیست‌های LHRH با غده هیپوفیز واقع در مغز برای جلوگیری از تولید هورمون لوتین‌کننده که (در مردان) بیضه‌ها را برای آزاد شدن تستوسترون تحریک می‌کند و (در زنان) تخمدان‌ها را برای آزاد شدن استروژن تحریک می‌کند، کار می‌کنند. این دارو فقط روی بیضه‌ها یا تخمدان‌ها تأثیر مستقیمی روی سرطان ندارد. کمبود حاصل از تستوسترون (در مردان) و استروژن (در زنان) در تحریک رشد سلول در سلول‌های سرطانی وابسته به تستوسترون یا استروژن اختلال ایجاد می‌کند.
فارماکودینامیک
بیکالوتامید یک عامل هورمونی ضد نئوپلاستیک است که در درجه اول در درمان سرطان پروستات استفاده می‌شود. بیکالوتامید یک ضد آندروژن خالص و غیر استروئیدی با میل به گیرنده‌های آندروژن است (اما نه برای گیرنده‌های پروژستروژن، استروژن یا گلوکوکورتیکوئید). در نتیجه، بیکالوتامید مانع از فعالیت آندروژن‌های با منشا آدرنال و بیضه می‌شود که رشد بافت نرمال و بدخیم پروستات را تحریک می‌کند. سرطان پروستات بیشتر به آندروژن وابسته است و با اخته جراحی یا شیمیایی قابل درمان است. تا به امروز ثابت نشده است که مونوتراپی آنتی آندروژن معادل اخته شدن است.
تداخلات دارویی
بیکالوتامید تقریباً به طور انحصاری توسط CYP3A4 متابولیزه می‌شود. به همین ترتیب، ممکن است سطح آن در بدن توسط مهارکننده‌ها و القا کننده های CYP3A4 تغییر کند. با این وجود، علی‌رغم این که بیکالوتامید توسط CYP3A4 متابولیزه می‌شود، اما وقتی بیکالوتامید با دوز 150 میلی‌گرم در روز یا کمتر از آن استفاده شود، هیچ دلیلی بر تداخلات دارویی بالینی قابل توجه وجود ندارد. با داروهایی که فعالیت آنزیمی سیتوکروم P450 را مهار یا القا می‌کنند، تجویز می‌شود.
از آنجا که بیکالوتامید در غلظت‌های نسبتاً بالا گردش می‌کند و به شدت به پروتئین متصل است، این امکان را دارد که سایر داروهای متصل‌شونده به پروتئین مانند وارفارین، فنی توئین، تئوفیلین و آسپرین را از پروتئین‌های متصل به پلاسما جابجا کند. این امر می‌تواند، به نوبه خود، منجر به افزایش غلظت آزاد این نوع داروها و افزایش اثرات و عوارض جانبی شود، که به طور بالقوه نیاز به تنظیم دوز دارد.
مشخص شده است که بیکالوتامید داروهای ضد انعقادی کومارین مانند وارفارین را از طریق پروتئین‌های اتصال‌دهنده پلاسما (یعنی آلبومین) در شرایط in vitro جابجا می‌کند، به طور بالقوه منجر به افزایش اثر ضد انعقادی می‌شود و به همین دلیل، در صورت لزوم، نظارت دقیق بر زمان پروترومبین و تنظیم دوز در صورت لزوم هنگام مصرف بیکالوتامید توصیه می‌شود در ترکیب با این داروها استفاده می‌شود. با این وجود، علی‌رغم این، در آزمایشات بالینی نزدیک به 3000 بیمار، هیچ مدرک قطعی از تعامل بین بیکالوتامید و سایر داروها یافت نشد.
