مواد اولیه دارویی و پزشکی

آپریپتانت

سفارش محصول تماس با کارشناس

آپریپتانت که تحت نام تجاری Emend فروخته‌ می‌شود، دارویی است که برای جلوگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی (CINV) و جلوگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل استفاده می‌شود. این دارو ممکن است به همراه اوندانسترون و دگزامتازون استفاده شود. آپریپتانتبه صورت دهانی مصرف می‌شود.

عوارض جانبی رایج شامل:

  • خستگی
  • کاهش اشتها
  • اسهال
  • درد شکم
  • سکسکه
  • خارش
  • ذات‌الریه و تغییرات فشار خون است.

سایر عوارض جانبی شدید ممکن است شامل آنافیلاکسی باشد. در حالی که به نظر می‌رسد استفاده در دوران بارداری مضر نیست، چنین استفاده‌ای به خوبی مورد مطالعه قرار نگرفته است. آپریپتانت متعلق به کلاس داروهای گیرنده ۱-نوروکینین آنتاگونیست است. این ماده با اتصال جایگاه P با گیرنده‌های NK۱ کار می‌کند.

استفاده پزشکی از آپریپتانت در سال ۲۰۰۳ در اروپا و ایالات متحده تصویب شد. آپریپتانت توسط Merck و همکارانش ساخته شده‌ است. آپریپـتانت در لیست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی که ایمن‌ترین و مؤثرترین داروهای مورد نیاز در یک سیستم بهداشتی است، وجود دارد. دارای فرم تزریقی داخل وریدی می‌باشد، که معروف به فساپریپتانت است.

کاربردهای پزشکی:

آپریپـتانت برای جلوگیری از تهوع و استفراغ ناشی از شیمی‌درمانی و جلوگیری از تهوع و استفراغ بعد از عمل استفاده می‌شود. ایمنی و سودمندی در استفاده طولانی مدت یا در افرادی که قبلاً حالت تهوع داشته‌اند، مشخص نشده است.

ساختار و خواص آپریپتانت:

آپریپـتانت از یک هسته مورفولین با دو استخلاف جایگزین متصل به کربن های حلقه مجاور ساخته شده است. این گروه‌های جایگزین ترفلورومتالیله ۱-فنیل‌اتانول و تری‌فلوئورمتیله هستند. آپریپتانت همچنین یک جایگزین سوم به نام (تریازولینون) دارد که به نیتروژن حلقه مورفولین پیوسته است. این ترکیب دارای سه مرکز کایرال بسیار نزدیک به هم است که با هم ترکیب می‌شوند تا آرایش آمینو استات را ایجاد کنند. فرمول تجربی آن C۲۳H۲۱F۷N۴O۳ است.

آپریپتانت یک جامد کریستالی سفید است که دارای وزن مولکولی در حدود ۵۳۴.۵۳ است. انحلال‌پذیری بسیار کمی در آب دارد. این ماده در مولکول‌های غیر قطبی مانند روغن‌ها از حلالیت بالایی برخوردار است. بنابراین، علی‌رغم داشتن مؤلفه‌های قطبی، در حالت کلی یک ترکیب غیر قطبی محسوب می‌شود.

منابع:

https://www.drugs.com/monograph/aprepitant-fosaprepitant-dimeglumine.html

https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/jo0203793

https://en.wikipedia.org/wiki/Aprepitant#cite_ref-AHFS2019_1-12

دیدگاهتان را بنویسید

نشانی ایمیل شما منتشر نخواهد شد. بخش‌های موردنیاز علامت‌گذاری شده‌اند *

دکمه بازگشت به بالا
برای مشاوره تماس بگیرید